Antihistaminika - Antihistaminika - Antihistaminika

Antihistaminika (vom griechischen Wort Anti - gegen + Histos - Gewebe + Latin Aminumamin) sind eine spezifische Gruppe von Antiallergika, deren pharmakologische Wirkung die Blockade von H - Rezeptoren ist (H kommt vom Wort Histamin, Histamin). Synonyme: Antihistaminika, Antihistaminika, Antihistaminika. Es gibt verschiedene Arten von Rezeptoren: H1, H2 und H3.

H1-Rezeptoren befinden sich in den glatten Muskeln der Bronchien, des Darms, der Arterien, Venen, Kapillaren, des Herzens und in den Neuronen des zentralen Nervensystems. H2-Rezeptoren befinden sich in den Parietalzellen der Magenschleimhaut, der arteriellen glatten Muskulatur, in den ZNS-Neuronen, im Herz, im Myometrium, in Mastzellen, in basophilen und neutrophilen Leukozyten, in T-Lymphozyten im Fettgewebe. H3-Rezeptoren befinden sich in den Neuronen des zentralen Nervensystems, des Herz-Kreislauf-Systems, des Gastrointestinaltrakts und der oberen Atemwege.

Antihistamin-Einstufung

Antihistaminika, die die H1-Rezeptoren (H1-Histaminblocker) blockieren, beseitigen oder verringern dadurch die Art der Histaminwirkung (siehe Histamin), z. B. die Verbesserung des Tonus der glatten Muskeln der Bronchien, des Darms, der Gebärmutter; Abnahme des Blutdrucks (teilweise) Erhöhung der Kapillarpermeabilität mit der Entwicklung eines Ödems; Juckreiz und Hyperämie bei intradermaler Verabreichung von Histamin oder mit dem Auftreten endogener Histaminquellen in der Haut. Diese Wirkungen werden hauptsächlich durch allergische Reaktionen vom Soforttyp verursacht, die von akuter Exsudation begleitet werden: allergische Rhinitis (siehe Allergie, Anaphylaxie), Urtikaria, Angioödem, Insektenstiche, allergische Reaktionen auf Arzneimittel, Nahrungsmittelallergien, Serumkrankheit, Dermatose (pseudo) allergische Reaktionen.

Heutzutage gibt es drei Generationen von Medikamenten auf dem Markt: I, II, III-Antihistamin-Gruppen.

Antihistaminika I Generation

Antihistamin-Gruppen - I-Generation von Antihistaminen (40.-20. Jahrhundert) - nichtselektive Rezeptorblocker, die Wirkung hält 4-8 Stunden an: Diphenhydramin, Diphenhydramin, Promethazin (pipolfen, Diprazin), Suprastin (Chlorpyramin), Diazolin (Mebhydrolin), Tavegil (Clemensin), Sehifenadin (Fenkarol), Ciprofentadin (Perit), Ketotifen (Zaditen) dimetinden und Clemastin - bis zu 12 Stunden, Mebgidrolin - bis zu 24 Stunden. Sie blockieren die M-cholinergen Rezeptoren in peripheren Geweben, was zu einer Abnahme der Sekretion exokriner Drüsen, einer Erhöhung der Viskosität der Sekretion, einschließlich führt Bronchien, Trockenheit der Schleimhäute der Mundhöhle, verminderte Motilität des Gastrointestinaltrakts und des Tons des Harntraktes, erhöhter Augeninnendruck, gestörte Akkommodationen und erhöhte Herzfrequenz. Die Entwicklung einer antiemetischen und antiparkinsonschen Wirkung ist möglich, und einige Antihistaminika zeigen eine Anti-Dopamin-, Antitussiva- und Anxiolytika-Wirkung. Nebenwirkungen von Antihistaminika auf den Gastrointestinaltrakt können sich durch Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitabnahme oder -steigerung äußern. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist reduziert, wenn Antihistaminika mit Lebensmitteln verwendet werden. Antihistaminika blockieren die H1-Rezeptoren des Zentralnervensystems, durchdringen die Blut-Hirn-Schranke, Schläfrigkeit, zeigen Sedierung, verringern die psychomotorische Aktivität, steigern den Appetit, zeigen Müdigkeitsgefühl, schlechte Bewegungskoordination, verminderte Lern- und Konzentrationsfähigkeit. Diphenhydramin (Diphenhydramin) -Medikamente verursachen meistens Sedierung. Die beruhigende Wirkung von Antihistaminika wird unter dem Einfluss von Alkohol und anderen Substanzen, die das Zentralnervensystem unterdrücken, verstärkt: Neuroleptika, Beruhigungsmittel, Sedativa und andere Arzneimittel. Bei der Anwendung von Antihistaminika können häufig Anzeichen wie Tinnitus, Schwindel, Apathie, Müdigkeit, Sehstörungen, Diplopie, Nervosität, Schlaflosigkeit und Tremor auftreten. Bei langfristiger Anwendung von Antihistaminika sinkt ihre Wirksamkeit (Sucht). In den ersten 3 Monaten der Schwangerschaft, bei Patienten mit Glaukom, Asthma, benigner Prostatahyperplasie und bei älteren Patienten werden Antihistaminika der 1. Generation nicht empfohlen. Ein wesentlicher Nachteil ist die mehrmalige Ernennung dieser Medikamente.

Antihistaminika II Generation

Die Generation der Antihistaminika II (80er Jahre des zwanzigsten Jahrhunderts) - Terfenadin (Treksil), Astemizol (Hismanol), Loratadin (Claritin), Astemizol, Acrivastin, Cetirizin, Ebastin - ist durch das Fehlen einer sedierenden Wirkung, Wechselwirkungen mit Cholin und Serotonin-Rezeptoren gekennzeichnet mit Psychopharmaka und Alkohol, Sucht mit längerem Gebrauch sowie hohe Affinität zu H1-Rezeptoren. Die Rezeptorbindung ist langlebig und nicht wettbewerbsfähig. Diese Medikamente werden 1-2 mal täglich verschrieben. Terfenadin und Astemizol haben jedoch eine signifikante Nebenwirkung - die Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System (ventrikuläre Arrhythmien mit verlängertem Q-T-Intervall im EKG, Tachykardie entwickelt sich aufgrund der Blockierung von Kaliumkanälen, die die Repolarisation von Myokardmembranen steuern). Alle Antihistaminika der Generation II (mit Ausnahme von Cetirizin und Acrivastin) sind Prodrugs, deren Wirkung auf die aktiven Metaboliten zurückzuführen ist, die in der Leber unter Verwendung des CYP 3A4-Enzyms des Cytochrom-P450-Systems gebildet werden. Sie sollten mit Arzneimitteln, die durch die gleichen Enzymsysteme metabolisiert verwendet werden: Makrolid-Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, Oleandomycin, Azithromycin), Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol), Blocker Cimetidin H2-Rezeptor, bestimmte Antiarrhythmika (Procainamid, Chinidin, Disopyramid) Antidepressiva (Sertralin, Fluoxetin und Paraxetin) sowie abnorme Leberfunktionen, die zu einer kardiotoxischen Wirkung führen können Rfenadin und Astemizol).

Antihistaminika der dritten Generation

Antihistaminika der Generation III sind aktive Metaboliten der II-Generationsmedikamente (Fexofenadin - der aktive Metabolit von Terfenadin, Norastemizol-Astemizol, Desloratadin-Loratadin) bieten ein erhöhtes Sicherheitsprofil. Sie hemmen Mediatoren systemischer allergischer Entzündungen, einschließlich Chemokine und Cytokine, und reduzieren die Expression von Adhäsionsmolekülen, hemmen die Chemotaxis, die Bildung von Superoxid-Radikalen und die Aktivierung von Eosinophilen. bronchiale Hyperreaktivität reduzieren. Die Verwendung von Antihistaminika der III. Generation ist bei Langzeitbehandlung allergischer Erkrankungen (saisonale allergische Rhinitis, ganzjährige allergische Rhinitis oder Rhinokonjunktivitis mit einer Exazerbationsdauer von mehr als 2 Wochen, chronische Urtikaria, atopische und allergische Kontaktdermatitis) am sinnvollsten.

H2-Rezeptorblocker, die eine Antihistaminwirkung haben

H2-Rezeptorblocker (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin, Nizatidin) sind kompetitive Histaminantagonisten. Aus chemischer Sicht sollten sie als Derivate von Histamin betrachtet werden. Es ist zu beachten, dass H2-Rezeptoren mit Adenylatcyclase assoziiert sind. Diese Tatsache legt nahe, dass die Anregung des H2-Rezeptors mit Histamin zu einer Erhöhung des intrazellulären cAMP führt, wodurch die sekretorische Aktivität der auf der Magenschleimhaut befindlichen Parietalzellen erhöht wird. Darüber hinaus erhöht die Stimulation des H2-Rezeptors mit Histamin die Herzfrequenz, eine positive inotrope Wirkung wird im Herzen festgestellt; In den glatten Muskeln der arteriellen Gefäße nimmt der Tonus in basophilen Leukozyten und Mastzellen ab - Unterdrückung der Degranulation; in neutrophilen Leukozyten - Unterdrückung der Chemotaxis, Unterdrückung der Freisetzung lysosomaler Enzyme in T-Lymphozyten - Unterdrückung der zytotoxischen Aktivität, Produktion eines Faktors, der die Migration von Makrophagen unterdrückt; im Fettgewebe - eine erhöhte Freisetzung von Fettsäuren. Sie wirken auf die H2-Rezeptoren der Parietalzellen des Magens und reduzieren die Sekretion von Salzsäure. In geringerem Maße wird die Sekretion von Gastromucoprotein (ein interner Faktor von Castle) und Pepsin unterdrückt. Diese Antihistaminika haben eine geringe Lipophilie, daher können sie die Blut-Hirn-Schranke kaum überwinden. Verwendet H2-Rezeptorblocker als antisekretorische Medikamente für Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, peptische (Reflux-) Ösophagitis, erosive Gastritis, Hypergastrinämie, Duodenitis. Im Gegensatz zu Ranitidin und Famotidin sind Nizatidine aktiv und haben eine lange Zeit (sie werden 1-mal pro Tag verordnet) und haben weniger Nebenwirkungen.

Histaminrezeptorblocker H3

H3-Rezeptoren wurden zuerst an histaminergen Neuronen des ZNS in Form präsynaptischer Rezeptoren gefunden, die die Bildung und Freisetzung von Histamin regulieren. H3-Rezeptoren als Ziel für pharmakologische Wirkungen sind heute weniger wichtig. Histaminhaltige Neuronen befinden sich hauptsächlich im hinteren Hypothalamus. Neben der hemmenden Wirkung auf die Freisetzung von Histamin sind präsynaptische H3-Rezeptoren an der Regulierung der Produktion anderer Mediatoren / Modulatoren (Acetylcholin, GABA, Dopamin, Glutamin, Serotonin, Noradrenalin) beteiligt und fungieren somit auch als Heterorezeptoren. Neben dem Zentralnervensystem gibt es im Gastrointestinaltrakt H3-Rezeptoren (ihre Stimulation hemmt die Sekretion von Salzsäure, sie sind an der gastroprotektiven Wirkung beteiligt), im kardiovaskulären System (Aktivierung der presynaptischen H3-Rezeptoren unterdrückt die adrenerge Wirkung) im oberen Atemweg (entzündungshemmender Effekt). Die Blocker von H3-Rezeptoren umfassen Ciproxifan, Clobenpropit, Thioperamid, Clozapin.

Synonyme: Antihistaminika, Antihistaminika, Antihistaminika.

Gut zu wissen

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Antihistaminika: eine Liste von Arzneimitteln und Anwendungsmerkmalen

Antihistaminika sind eine Gruppe von Medikamenten, die die empfindlichen Enden von Zellen gegen eine Verbindung namens Histamin blockieren und dadurch ihre negativen Auswirkungen auf den Körper verhindern und beseitigen. Bestimmte Rezeptoren werden von der Arbeit abgeschaltet, Medikamente beseitigen Allergien, hemmen die Sekretion von Salzsäure im Magen und wirken beruhigend.

Arten von Antihistaminika und ihre Verwendung

H1-Blocker

Zubereitungen dieses Typs wirken hauptsächlich auf die H1-Rezeptoren. In der Medizin werden sie verwendet, um allergische Reaktionen zu beseitigen: Entzündungen, Schwellungen, Rötungen, Ausschläge und andere Dinge.

In 3 Generationen unterteilt:

  1. Die erste Generation Diese Generation zeichnet sich durch eine geringe Handlungsselektivität aus. Dies bedeutet, dass die Wirkstoffe nicht nur die gewünschten Zellen, sondern auch andere Zellen beeinflussen, wodurch viele unerwünschte Reaktionen ausgelöst werden. Sie erfordern eine Mehrfachzulassung pro Tag. Je größer die Dosierung ist, desto geringer ist der erwartete Effekt und desto mehr Seite. Fast alle Drogen verursachen Schläfrigkeit.
  2. Zweite Generation Haben Sie eine längere Aktion, während die Anwendung nur einmal pro Tag erfolgen kann. Verursacht weniger Nebenwirkungen, einschließlich Schläfrigkeit.
  3. Dritte Generation Sie sind aktive Metaboliten der vorherigen Generation. Dies bedeutet, dass die Substanzen dieser Medikamente sofort zu wirken beginnen, wie auch die anderen. Dies führt zu einem hohen Wirkungseintritt und einer Verringerung der negativen Wirkung auf die Leber.

Alle Generationen werden unter folgenden Bedingungen verwendet:

  • allergische Rhinitis und Husten;
  • allergische Dermatitis;
  • Schwellung;
  • Juckreiz, Hautausschlag;
  • Urtikaria;
  • Angioödem;
  • anaphylaktischer Schock.

H2-Blocker

Zubereitungen dieser Gruppe wirken hauptsächlich auf die zweite Art von Rezeptoren. Verantwortlich für die Regulierung der Produktion von Salzsäure im Magen und eines Enzyms namens Pepsin - es ist für den Abbau von Proteinen verantwortlich.

Feature: Neben der Wirkung auf das Verdauungssystem wirken sich die Immunprozesse des Körpers schwach aus und in geringerem Maße als die H1-Blocker werden Entzündungen gelindert.

Sie sind in mehrere Generationen unterteilt, wobei jede vorhergehende perfekter ist, einige Nebenwirkungen aufweist und die Geschwindigkeit des Einsetzens der therapeutischen Wirkung erhöht. Die vierte und fünfte Generation in Russland ist noch nicht registriert. Die erste Generation wird aufgrund schwerwiegender unerwünschter Ereignisse eingestellt.

Mittel haben ihren Einsatz bei der Behandlung von gefunden:

  • Magengeschwür und 12 Zwölffingerdarmgeschwür;
  • Verhinderung der Erosionsbildung bei der Einnahme entzündungshemmender Schmerzmittel;
  • ulzerative Läsionen der Speiseröhre, die aufgrund des eingeworfenen Mageninhalts auftraten;
  • Vorbeugung von Blutungen im Verdauungstrakt während der Einnahme bestimmter Medikamente;
  • Gastritis mit hohem Säuregehalt.

H3-Blocker

Rezeptoren des dritten Typs befinden sich hauptsächlich im Gehirn. Im Gegensatz zu anderen Medikamenten hat diese Substanzgruppe eine anregende Wirkung und kann sogar das Gedächtnis verbessern, die Aufmerksamkeit erhöhen und die geistige Leistungsfähigkeit steigern.

Bisher gibt es nur wenige Medikamente, die nur diese empfindlichen Zellenden blockieren. Meist werden solche Medikamente eingesetzt, die keine selektive Aktivität in Bezug auf den dritten Typ aufweisen, jedoch auf alle Histaminarten wirken.

  • Tinnitus;
  • Hörverlust;
  • Schwindel, begleitet von Übelkeit und Erbrechen.
http://prokishechnik.info/preparaty/antigistaminnye.html

Histamin-News (H1-, H2-, H3-Rezeptoren)

Histidin ist die Vorstufe der Histaminbiosynthese. Histidin bildet zusammen mit Lysin und Arginin eine Gruppe essentieller Aminosäuren. Eine der essentiellen Aminosäuren, die das Wachstum und die Reparatur von Gewebe fördert. In großen Mengen in Hämoglobin enthalten;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histamin ist ein Monoamin, das als Neurotransmitter fungiert. Es spielt eine besonders wichtige Rolle als Modulator im Gehirn von Säuglingen. Histaminerge Neuronen befinden sich im hinteren Hypothalamus und sind mit vielen Teilen des Gehirns verbunden, wo sie Wachheit, Muskelaktivität, Nahrungsaufnahme, sexuelle Beziehungen und Stoffwechselprozesse im Gehirn beeinflussen.
Aufgrund der Beteiligung dieser Neuronen an der Regulierung von Schlaf und Wachheit verursachen viele Antihistaminika Schläfrigkeit. Außerhalb des ZNS spielt Histamin beispielsweise auch eine wichtige Rolle bei der Sekretion von Magensaft. Darüber hinaus ist die Rolle von Histamin bei Entzündungen hoch.
Die Freisetzung von Histamin zusammen mit anderen Entzündungsmediatoren - Leukotrienen, Cytokinen - und Enzymen tritt auf, wenn das Antigen mit fixiertem IgE interagiert. Histamin, das während der Aktivierung von Mastzellen und Basophilen freigesetzt wird, verursacht solche vielfältigen Veränderungen im Herz-Kreislauf-System, in den Atmungsorganen, im Gastrointestinaltrakt und in der Haut, wie zum Beispiel:
- Kontraktion der glatten Muskeln der Bronchien.
- Schwellung der Schleimhaut der Atemwege.
- Erhöhte Schleimproduktion in den Atemwegen, was zu deren Obstruktion beiträgt.
- Kontraktion der glatten Muskulatur des GTC (Tenesmus, Erbrechen, Durchfall).
- Reduziert den Gefäßtonus und erhöht deren Durchlässigkeit.
- Erythem, Urtikaria, Angioödem aufgrund erhöhter Gefäßpermeabilität.
- Reduzierte Bcc durch verringerten venösen Rückfluss.

In den frühen 80ern. H3-Rezeptoren wurden entdeckt. Es wird gezeigt, dass sie die Synthese und Sekretion von Histamin durch den Mechanismus des negativen Feedbacks regulieren.

Histamin kann durch in den Atemwegen vorhandene Mikroorganismen (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa) produziert werden.

Unter normalen Bedingungen wird Histamin inaktiviert in den Fettzellen gespeichert.
Die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen erfolgt unter dem Einfluss von Substanzen wie D-Tubocurarin, Morphin, radioaktiven Jod enthaltenden Arzneimitteln und anderen hochmolekularen Verbindungen.

Die maximale Konzentration von Histamin im Blut wird 5 Minuten nach seiner Freisetzung aus den Mastzellen mit einer hohen Überempfindlichkeit des Organismus aufgezeichnet, und dann breitet sich Histamin schnell in das umgebende Gewebe aus. Histamin verursacht einen glatten Muskelkrampf (einschließlich der Muskeln der Bronchien), eine Kapillarerweiterung und Hypotonie.

Nur 2-3% des Histamins werden unverändert ausgeschieden, der Rest wird unter Beteiligung von Diaminoxidase zu Imidazolessigsäure metabolisiert (http://www.chem21.info/info/99748/) Ein weiterer Stoffwechsel des Histamin ist die Methylierung von Stickstoff.

Die Konzentration von Histamin in den Zellen ist ziemlich hoch und beträgt in Mastzellen bzw. Basophilen jeweils S und 1 mg / 106. Der Histamingehalt im Blut (im Durchschnitt etwa 300 pg / ml) unterliegt tagsüber Schwankungen, in den frühen Morgenstunden ein Maximum. Histamin wird hauptsächlich als Metaboliten (Methylhistamin und Imidazol-Essigsäure) aus dem Körper ausgeschieden, die tägliche Ausscheidung erreicht 10 µg.

In den letzten Jahren wurde deutlich, dass Histamin nicht nur ein Vermittler bestimmter pathophysiologischer Zustände ist, sondern auch als Neurotransmitter fungiert. (Es ist möglich, dass die sedative Wirkung einiger lipophiler Histamin-Antagonisten (Anti-Histamin-Medikamente wie Dimedrol, die die Blut-Hirn-Schranke durchdringen) mit ihrer blockierenden Wirkung auf die zentralen H3-Histamin-Rezeptoren verbunden ist.
Der H3-Histamin-Rezeptor als potentielles therapeutisches Ziel ist aufgrund seiner Beteiligung am neuralen Mechanismus hinter vielen kognitiven H3R-Erkrankungen von großem Interesse. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3- Histaminrezeptor)

Der H3-Rezeptor kommt hauptsächlich im Zentralnervensystem und in geringerem Umfang im peripheren Nervensystem vor, wo er als Autorezeptor in präsynaptischen histaminergen Neuronen fungiert und den Histaminumsatz steuert, indem er Histamin hemmt und durch Feedback hemmt. Das zentrale histaminerge System ist bei neurodegenerativen Erkrankungen und Demenz sowie beim Alkoholismus moduliert, da die Stoffwechselwege von Histamin und Ethanol im Gehirn ein gemeinsames Enzym Aldehyddehydrogenase aufweisen. Während zahlreiche biochemische Studien Veränderungen des Histaminstoffwechsels im Gehirn nach Ethanolverabreichung vermelden, gibt es noch keine morphologischen Grundlagen für diese Wirkung.

Es wurden drei Arten von Histaminrezeptoren identifiziert: H1-, H2- und H3-Rezeptoren.

Die Stimulation der Histamin-H1-Rezeptoren führt zu einer erhöhten Gefäßpermeabilität, Muskel-, Bronchien- und Darmspasmen und Vasodilatation (Vasodilatation) wird als medizinischer Begriff für die Entspannung der glatten Muskulatur in den Wänden der Blutgefäße bezeichnet Lumen der Blutgefäße und Adhäsion (Adhäsion und Eindringen aus dem Gefäß) von T-Lymphozyten in die Entzündungsstelle. Der entgegengesetzte Prozess der Vasodilatation ist die Vasokonstriktion.

Das charakteristischste für die Anregung des H2-Rezeptors ist die erhöhte Sekretion der Magendrüsen. H2-Rezeptoren sind an der Regulierung der Herzfunktion beteiligt (Herzrhythmusstörungen sind aufgrund hoher Histaminspiegel im Blut möglich), glatter Muskeltonus der Gebärmutter, Darm, Blutgefäße. H2-Rezeptoren sind zusammen mit H1-Rezeptoren an allergischen und Immunreaktionen beteiligt.

Im ZNS sind alle drei Arten von Histaminrezeptoren vertreten: Die H1- und H2-Rezeptoren befinden sich auf postsynaptischen Membranen, die H3-Rezeptoren sind überwiegend präsynaptisch lokalisiert.

Studien, die in den letzten Jahren durchgeführt wurden, geben Anlass, sich auf die Möglichkeit zu verlassen, spezifische Wirkstoffe zu schaffen, die auf H3-Rezeptoren wirken, zur Behandlung von Erkrankungen des Zentralnervensystems, einschließlich der Behandlung der Alzheimer-Krankheit und anderer seniler Demenzen, Psychosen und Epilepsie.

Es gibt zwei Gruppen von Medikamenten, die die histaminerge Übertragung beeinflussen: Histaminolytika (stimulieren direkt Rezeptoren oder erhöhen den Gehalt an freigesetztem endogenem Histamin) und Histaminolytika (pharmakologische Gruppe Histaminolytika). Letztere verhindern im Zusammenspiel mit H-Rezeptoren die Bindung von Histamin an die Rezeptoren oder reduzieren den Gehalt an freiem Histamin im Körper.

Histaminolytika - eine Gruppe von Histaminolytika umfasst Wirkstoffe, die die Wechselwirkung von Histamin mit Geweberezeptoren beeinflussen (Antihistaminika) oder die Freisetzung von Histamin aus Geweben hemmen, die an seiner Biosynthese und Ablagerung beteiligt sind, einschließlich von sensibilisierten Mastozyten (Mastzellmembranstabilisatoren). Der Wirkungsmechanismus von Antihistaminika aufgrund der Konkurrenz mit Histamin für Rezeptoren. Durch Interaktion mit Histaminrezeptoren interferieren sie mit der Bindung von Histamin an sie und verhindern so die Entwicklung oder schwächen ihre Wirkungen. Je nach Art des Rezeptors, der blockiert wird, werden Antihistamine in H1-, H2- und H3-Histaminblocker unterteilt.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
H1-Rezeptorblocker (der Begriff "Antihistaminika" wird normalerweise als "Antihistaminika" bezeichnet) werden zur Vorbeugung und Behandlung allergischer Erkrankungen der Haut, der Augen usw. verwendet (siehe H1-ANTIGISTRAMINAL DRUGS).

H2-Blocker werden hauptsächlich in der gastroenterologischen Praxis als Mittel gegen Geschwüre eingesetzt (siehe H2-ANTIGISTAMIN-MITTE).

Selektive Antagonisten von H3-Rezeptoren für die klinische Anwendung sind noch nicht etabliert..
(siehe H3-ANTIHYSTAMIN-MITTEL, H4-ANTIGISTAMINISCHE MITTEL)
Mastzellmembranstabilisatoren reduzieren den Eintritt von Calciumionen in sie und hemmen die Freisetzung von Histamin und anderen biologisch aktiven Substanzen aus Mastzellen, ohne die Reaktion auf das bereits freigesetzte Histamin zu unterdrücken.

H1-Antihistaminika
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Die ersten Medikamente, die die H1-Histamin-Rezeptoren blockieren, wurden Ende der 40er Jahre in die klinische Praxis aufgenommen. Sie werden Antihistaminika genannt, weil wirksam die Reaktion von Organen und Geweben auf Histamin hemmen. Histamin-H1-Rezeptorblocker schwächen die durch Histamin hervorgerufene Hypotonie und Krämpfe der glatten Muskulatur (Bronchien, Darm, Uterus), reduzieren die Kapillarpermeabilität, hemmen die Entwicklung eines Histaminödems, reduzieren Hyperämie und Juckreiz und verhindern somit die Entwicklung allergischer Reaktionen. Der Begriff "Antihistamin" spiegelt die pharmakologischen Eigenschaften dieser Arzneimittel nicht vollständig wider, weil Sie verursachen eine Reihe anderer Effekte. Dies ist zum Teil auf die strukturelle Ähnlichkeit von Histamin und anderen physiologisch aktiven Substanzen wie Adrenalin, Serotonin, Acetylcholin, Dopamin zurückzuführen. Daher können Histamin-H1-Rezeptorblocker in unterschiedlichem Maße die Eigenschaften von Anticholinergika oder Alpha-Blockern aufweisen (Anticholinergika können wiederum Antihistaminaktivität haben). Einige Antihistaminika (Diphenhydramin, Promethazin, Chlorpyramin usw.) wirken depressiv auf das Zentralnervensystem, verstärken die Wirkung von Allgemeinanästhetika und Lokalanästhetika, narkotischen Analgetika. Sie werden zur Behandlung von Schlafstörungen, Parkinsonismus und Antiemetika eingesetzt. Gleichzeitige pharmakologische Wirkungen können unerwünscht sein. Eine beruhigende Wirkung, begleitet von Lethargie, Schwindel, beeinträchtigter motorischer Koordination und verminderter Konzentration, begrenzt beispielsweise die ambulante Verwendung bestimmter Antihistaminika (Diphenhydramin, Chlorpyramin und andere Generationen I), insbesondere bei Patienten, deren Arbeit eine schnelle und koordinierte mentale und körperliche Reaktion erfordert. Das Vorhandensein einer anticholinergen Wirkung in den meisten dieser Medikamente verursacht trockene Schleimhäute, prädisponiert die Sehkraft und das Wasserlassen und führt zu Funktionsstörungen des Gastrointestinaltrakts.

Medikamente der Generation I sind reversible kompetitive Antagonisten von H1-Histaminrezeptoren. Sie handeln schnell und kurz (bis zu 4 Mal pro Tag). Ihr längerer Gebrauch führt oft zu einer Abnahme der therapeutischen Wirksamkeit.

Kürzlich wurden Histamin-H1-Rezeptorblocker (Antihistaminika der zweiten und dritten Generation) geschaffen, die sich durch eine hohe Selektivität der Wirkung auf die H1-Rezeptoren (Hifenadin, Terfenadin, Astemizol usw.) auszeichnen. Diese Medikamente haben nur eine geringe Wirkung auf andere Mediatorsysteme (cholinergic usw.), passieren nicht die BBB (beeinflussen nicht das Zentralnervensystem) und verlieren bei längerem Gebrauch keine Aktivität. Viele Wirkstoffe der zweiten Generation binden sich unkompetitiv an H1-Rezeptoren, und der resultierende Ligand-Rezeptor-Komplex ist durch eine relativ langsame Dissoziation gekennzeichnet, die die Dauer der therapeutischen Wirkung erhöht (einmal täglich ernannt). Die Biotransformation der meisten Histamin-H1-Rezeptorantagonisten tritt in der Leber mit der Bildung aktiver Metaboliten auf. Eine Reihe von H1-Histamin-Rezeptorblockern sind aktive Metaboliten bekannter Antihistaminika (Cetirizin, der aktive Metabolit von Hydroxyzin, Fexofenadin, Terfenadin).

H2-Antihistaminika
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-Antihistamine hemmen die Produktion von Salzsäure durch die Parietalzellen sowie Pepsin. Die Erregung der Histamin-H2-Rezeptoren wird von der Stimulierung aller Verdauungs-, Speichel-, Magen- und Pankreasdrüsen sowie der Gallensekretion begleitet. Die Parietalzellen des Magens, die Salzsäure produzieren, sind jedoch am aktivsten. Dieser Effekt beruht hauptsächlich auf einer Erhöhung des Gehalts an cAMP (H2-Rezeptoren des Magens sind mit Adenylatcyclase assoziiert), wodurch die Aktivität der Carboanhydrase erhöht wird, die an der Bildung von freiem Chlor und Wasserstoffionen beteiligt ist.

Derzeit werden bei der Behandlung von Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür häufig H2-Antihistamine (Ranitidin, Famotidin usw.) eingesetzt, die die Sekretion von Magensaft (sowohl spontan als auch durch Histamin stimuliert) unterdrücken und auch die Pepsinsekretion verringern. Darüber hinaus wirken sie auf Immunprozesse (weil sie die Wirkung von Histamin blockieren), reduzieren die Freisetzung von Entzündungsmediatoren und allergischen Reaktionen von Mastzellen und Basophilen. Weiterentwicklungen in dieser Gruppe von Verbindungen zielen darauf ab, Substanzen zu finden, die mit minimalen Nebenwirkungen selektiver für Histamin-H2-Rezeptoren sind.

Diese experimentellen Instrumente haben noch keine definitive klinische Anwendung, obwohl derzeit eine Reihe von Medikamenten am Menschen getestet wird. H3-Antihistaminika wirken stimulierend und nootropisch, während H4-Antihistaminika scheinbar als Immunmodulatoren wirken.
H3-Antihistaminika

H3-Antihistamine sind Arzneimittel, die zur Hemmung der Wirkung von Histamin auf den H3-Rezeptor verwendet werden. H3-Rezeptoren befinden sich hauptsächlich im Gehirn und hemmen Autorezeptoren an histaminergen Nervenenden, die die Histaminfreisetzung modulieren. Die Freisetzung von Histamin im Gehirn bewirkt eine sekundäre Freisetzung von exzitatorischen Neurotransmittern wie Glutamat und Acetylcholin durch Stimulation von H1-Rezeptoren in der Großhirnrinde. Im Gegensatz zu H1-Antihistaminika, die sedativ wirken, haben H3-Antihistaminika folglich eine stimulierende Wirkung und können die kognitiven Funktionen des Menschen verbessern. Beispiele für selektive H3-Antihistaminika sind:

Einer der Hauptvorteile von Antihistaminika der vierten Generation besteht darin, dass ihre Einnahme das Herz-Kreislauf-System nicht schädigt und daher als absolut sicher angesehen werden kann.

Die besten Antihistaminika 4 Generationen
Tatsache ist, dass die vierte Generation von Antihistaminika vor nicht allzu langer Zeit von Spezialisten verabreicht wurde. Daher gibt es heute nicht so viele neue antiallergische Arzneimittel. Dementsprechend ist es unmöglich, aus einer kleinen Liste die besten Antihistaminpräparate der 4. Generation auszuwählen. Alle Mittel sind auf ihre Weise gut, und wir werden später in diesem Artikel ausführlicher auf jedes der Medikamente eingehen.

Der Name eines der drei Antihistaminika der 4. Generation ist unter dem Namen Suprastex oder Cecera bekannt. Am häufigsten wird dieses Medikament Personen verabreicht, die an Pollenallergien (Pollinose) leiden. Levocetirizin hilft bei saisonalen und ganzjährigen allergischen Reaktionen. Dieses Mittel hilft auch bei Konjunktivitis und allergischer Rhinitis. Levocetirizin sollte entweder morgens oder zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Bei der Behandlung wird nicht empfohlen, Alkohol zu trinken.

Antihistaminikum 4 Generation Erius

Er ist Desloratadine. Präsentiert in Form von Tabletten und Sirup. Erius hilft bei chronischer Urtikaria und allergischer Rhinitis. Der Sirup eignet sich für Kinder, die älter als ein Jahr sind, und das Baby kann bereits ab zwölf Jahren auf Tabletten übertragen werden.

Antihistaminikum 4 Generationen, bekannt als Telfast (H1-Blocker). Es ist eines der beliebtesten Antihistaminika der Welt. Es ist für fast jede Diagnose vorgeschrieben.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
EINFLUSS VON THIOPERAMID, REVERSE AGONIST H3 VON HISTAMIN-EMPFÄNGERN, AUF ENTLADUNGEN DER PIC-WELLE VON RATTEN DER LINIE WAG / Rij

Histamin (HA) erregte lange nach seiner Entdeckung (Sir Henry Dale, 1910) die Aufmerksamkeit der Forscher im Zusammenhang mit allergischen Reaktionen und Entzündungen. Erst gegen Ende des 20. Jahrhunderts wurde die Existenz und Verteilung von Histamin enthaltenden Neuronen im Gehirn gezeigt. Die Körper der Histamin-Neuronen befinden sich im Hypothalamus, im sogenannten Tubero-Amillaren-Kern, und ihre Projektionen gehen in fast alle Teile des ZNS über. Es wird angenommen, dass das Histamin-neuromodulatorische System an der Regulierung der spontanen Bewegungsaktivität, dem zirkadianen Rhythmus des Schlaf-Wach-Zyklus und der allgemeinen Aktivierung des ZNS (Erregung) beteiligt ist. Histamin erfüllt seine Funktionen durch Exposition gegenüber den poksynaptischen H1- und H2-Rezeptoren.

Es gibt auch H3-Rezeptoren, die Autorezeptoren sind und die Synthese und Freisetzung von Histamin regulieren, die sich auf den Körpern und Prozessen von Histamin-Neuronen befinden. Ein inverser H3-Autorezeptor-Agonist, beispielsweise Thiopramid, stabilisiert den Rezeptor in einem inaktiven Zustand, wodurch seine spontane (konstitutionelle) Aktivität verringert wird, was zu einer Erhöhung der Synthese und Freisetzung von neuronalem Histamin führt.

Eine zunehmende Literaturlage legt nahe, dass das histaminerge System des Gehirns eine wichtige Rolle bei der Pathogenese verschiedener Arten epileptischer Anfälle spielt. Daher eine Erhöhung des Histaminspiegels aufgrund der Einführung des Vorgängers
L-Histidin oder Thiopramid führt zu einer Abnahme der epileptischen Aktivität.
(.) Die meisten Studien zur Rolle des histaminergen Systems bei der Pathogenese der Anfallsaktivität wurden an verschiedenen Modellen der konvulsiven Epilepsie durchgeführt. (.) Es ist bekannt, dass sich die Dauer einzelner Phasen des Schlafalarmzyklus unter dem Einfluss von histaminergen Medikamenten ändern kann. (.) Als pharmakologisches Mittel, das das Histaminsystem aktiviert, wurde Thiopramid verwendet, das der Literatur zufolge den Spiegel an extrazellulärem Histamin signifikant erhöht und eine antikonvulsive Wirkung hat.

Histamin wurde 1876 eröffnet. Histidin ist eine biogene Verbindung, die bei der Decarboxylierung von Aminosäuren entsteht. Histamin kann auch von Mikroorganismen produziert werden, die in den Atemwegen vorhanden sind (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Es ist ein Bestandteil von Irritationen.

Unter normalen Bedingungen von Zellen und Basophilen gebunden, inaktiver Zustand. Verschiedene pathologische Zustände (anaphylaktischer Schock, Verbrennungen, Erfrierungen, Heuschnupfen, Allergien und andere Allergien), Liberatore-Histamin sind insbesondere Morodin, Jod enthaltende Arzneimittel, Poliokontrast und andere hochmolekulare Verbindungen. Wenn Histamin zusammen mit den Mediatoren (Leukotriene und Prostaglandine) freigesetzt wird. Sekretion von Histamin? Es wurde festgestellt, dass die Hypersensitivitätsrate gesunken ist. Histamin verursacht Krämpfe der glatten Muskulatur (einschließlich der Muskeln der Bronchien), die Ausdehnung der Kapillaren und Hypotonie. Es ist nicht klar, dass mehr Handlungsbedarf besteht. In Verbindung mit dem Reflex der Nebennierenmark scheidet Epinephrin aus (Verengung der Arteriolen und Tachykardie). Histamin stimuliert die Sekretion von Magensaft.

Nur 2-3% des Histamins werden unverändert ausgeschieden und der verbleibende Teil wird zu Imidazoluksusnoy-Säure metabolisiert.

1950-55. Es ist eine hypothetische Hypothese, dass es durch mindestens zwei Subtypen von Rezeptoren vermittelt wurde: H1 und H2. In den letzten Jahren wurde es nicht als Neurotransmitter angesehen. Im Jahr 1983 wurde J.-M. Arrang et al. CNT eines neuen Subtyps des histaminergen Rezeptors - H3.

H1-, H2-, H3-Rezeptor-Konformation und unterschiedliche Gewebslokalisierung. Die Stimulation von Histamin-H1-Rezeptoren führt zu Vasodilatation, erhöhter Gefäßpermeabilität, bronchialem Glattmuskelspasmus und Darm. Das charakteristischste Merkmal des H2-Rezeptors ist die Erhöhung der Sekretion der Magendrüsen. H2-Rezeptoren sind mit dem Darm, den Blutgefäßen, assoziiert. Zusammen mit H1 - Rezeptoren sind sie an allergischen und Immunreaktionen beteiligt. Im ZNS befinden sich H2 und Rezeptoren auf den postsynaptischen Membranen, das H3 ist vorwiegend präsynaptisch lokalisiert. Die Rezeptoren befinden sich im Körper des Nervensystems. Durch sie vermittelt durch Schlaf / Wachsein, Hormonausschüttung, Herz-Kreislauf-Kontrolle usw. Es wurde festgestellt, dass festgestellt wurde, dass es ein System der Psychosen und Epilepsie.

Es gibt zwei Gruppen von Medikamenten, die direkt durch die Gistraminolitiki und die Gistaminolitiki stimuliert werden können. Schließlich verhindert die Interaktion mit dem Rezeptor seine Bindung im Körper.

http://amphortas.livejournal.com/128726.html

Wofür sind Antihistaminika?

Dieser Ausschlag am ganzen Körper und Bronchospasmus und ständige laufende Nase, Rötung der Augen, Juckreiz. Die Beseitigung der unangenehmen Manifestationen einer Allergie wird Histaminblockern helfen.

Ein Antihistamin ist ein Medikament, das bestimmte Rezeptoren blockiert und die Wirkung von Histamin hemmt. Auf diese Weise können Sie Allergien vermeiden. Was sind Histamin und Antihistaminika?

Histamin und seine Verbindung mit Allergien

Histamin ist ein Mediator, der eine bestimmte Körperaktivität reguliert. Normalerweise ist Histamin inaktiv und befindet sich in den sogenannten Mastzellen des Immunsystems. Es ist jedoch auch der Hauptfaktor bei der Entwicklung der Reaktion auf das Allergen. In dem Moment, in dem das Allergen in den Körper eindringt, gibt es eine große Freisetzung von Histamin, die aktiv wird und allergische Symptome hervorruft, wie:

  • Lungenödem;
  • Blasenbildung der Haut;
  • Juckreiz;
  • Verletzung des Magens;
  • Druckabfall, Arrhythmie.

Die Synthese von Histamin erfolgt aufgrund der Aminosäure Histidin, die Bestandteil bestimmter Organe und Gewebe ist. Histamin wird auch unter bestimmten Faktoren in den Blutkreislauf freigesetzt: Verletzung, Stress, Verbrennungen. Sobald der Mediator im Blutstrom ist, wird er aktiv und beeinflusst die Organe und Systeme.

Der Körper hat auch Histamin-Rezeptoren - H, die sich an verschiedenen Stellen befinden. Wenn die H1-Enden stimuliert werden, steigt die Aktivität der Bronchien, der Harnwege und der Darmmuskulatur. Die H2-Rezeptoren beeinflussen die Entspannung der glatten Muskulatur der Gebärmutter, der Speicheldrüsen und die Ausscheidungsfunktion des Magens.

Produkte, die Histamin enthalten

Es gibt eine Reihe von Produkten, die Histamin enthalten. Sie müssen wissen, um Ihre Ernährung richtig zu organisieren. Histamin ist in:

  • Alkohol;
  • Würste und geräucherte Lebensmittel;
  • Sojaprodukte;
  • Hefe;
  • Weizenmehl;
  • Kakao und Kaffee;
  • Fisch und Meeresfrüchte;
  • eingelegtes Gemüse;
  • Erdbeeren;
  • Bananen;
  • Ananas;
  • Zitrusfrüchte und Kiwi;
  • Birnen

Diese Produkte dürfen nicht von Personen mit Histamin-Intoleranz verwendet werden.

Allergie und ihr Prozess

Unter dem Einfluss von Allergenen im menschlichen Körper gibt es eine Reaktion der Freisetzung biologischer Wirkstoffe, die zur Entwicklung von Allergien führt. Die Hauptsubstanz, die in das Blut freigesetzt wird, ist Histamin. In gewöhnlicher Form ist es inaktiv und befindet sich in den Fettzellen.

Wenn ein Allergen in den Körper eindringt, wird Histamin freigesetzt und löst allergische Symptome aus:

Um diese Reaktionen zu verhindern oder zu entfernen, wird ein Anti-Histamin-Wirkstoff vorgeschrieben. Es ist ein Medikament, das den Stoffwechsel beeinflusst, den Gehalt an aktivem Histamin im Blut reduziert und seine Wirkungen neutralisiert.

Histaminblocker

Histaminblocker sind in zwei Teile unterteilt: direkte und indirekte Wirkung. Die erste sind Substanzen, die das Ende von H1 und H2 direkt blockieren. Zur zweiten Gruppe - Substanzen, die indirekt wirken - durch einen Mediator.

Arzneimittel, die Histaminblocker sind, sind beispielsweise Diazolin, Suprastin, Diphenhydramin und andere.

Meistens sind sie in Form von Tabletten oder Kapseln erhältlich. Es gibt auch Sirupe oder Kerzen. Neben Antihistamin-Effekten haben sie auch sedierende Eigenschaften. Daher enthalten die Gebrauchsanweisungen notwendigerweise eine Klausel, die besagt, dass Sie bei der Einnahme dieser Medikamente weder Auto fahren noch Arbeiten ausführen dürfen, die schnelle Reflexe erfordern. Beliebte Histaminblocker:

  • Diphenhydramin Es ist ein Antihistaminikum, Anticholinergikum und Beruhigungsmittel. Es wird für Allergien, Parkinsonismus verschrieben. Es wird auch als Schlafmittel oder Beruhigungsmittel verwendet. Zu den Nebenwirkungen zählen Schmerzen im Kopf, Schwindel, Benommenheit, ein Gefühl von trockenem Mund und Schwäche.
  • Diprazin Antihistaminikum und Beruhigungsmittel, das bei allergischen Erkrankungen, Hautproblemen und Rheuma verschrieben wird, das eine allergische Komponente hat. Unter den Nebenwirkungen von Erbrechen und einem Gefühl von trockenem Mund ist bei intravenöser Verabreichung eine Druckabnahme möglich.
  • Tavegil Ein Antihistaminikum mit moderaten Beruhigungsmitteln. Mit seiner Verwendung, Verstopfung, trockenem Mund, Kopfschmerzen.
  • Suprastin Kein Beruhigungsmittel und Hypnotikum. Dieses Medikament kann von Menschen verwendet werden, die eine schnelle Reaktion bei der Arbeit benötigen. Es hat ähnliche Nebenwirkungen wie Diphenhydramin.
  • Diazolin Es hat auch keine beruhigende oder beruhigende Wirkung. Erhältlich in Tabletten. Es ist besser nach dem Essen einzunehmen, da dies die Magenschleimhaut reizen kann.
  • Fenkarol. Es hat keine beruhigende oder beruhigende Wirkung. Bei der Verschreibung von Patienten mit schwerwiegenden Störungen des kardiovaskulären Systems, Magengeschwüren, Leberproblemen und Schwangeren ist Vorsicht geboten.
  • Histodil Bezieht sich auch auf Antihistaminika. Es wird bei der Behandlung von gutartigen Gastumoren oder Zwölffingerdarmgeschwüren, Magenblutungen in der inaktiven Phase verordnet.

Indirekt wirkende Histaminblocker

Diese Medikamente verletzen die Synthese von Histamin und reduzieren deren Menge, wodurch die Allergiesymptome entfernt werden. Dazu gehören:

  • Ketotifen Es wird bei allergischem Asthma und Rhinitis verschrieben. Das Tool verhindert das Auftreten von Schleimhautödemen, Bronchospasmen und Anaphylaxie. Zu den Nebenwirkungen gehören Schwindel, trockener Mund und eine beruhigende Wirkung. Das Medikament kann nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden.
  • Cromolin-Natrium Es ist für Asthma bronchiale vorgeschrieben. Verwenden Sie keine schwangeren Frauen, geben Sie das Medikament Kindern unter fünf Jahren sowie Patienten mit Nieren- und Lebererkrankungen. Kann Halsschmerzen verursachen, Husten und Bronchospasmus auslösen.

Mehrere Generationen von Anti-Allergie-Medikamenten

Antiallergika werden ständig gewechselt, um die Anzahl der Nebenwirkungen zu reduzieren. Bis heute werden Histaminblocker in drei Gruppen eingeteilt: Medikamente der ersten, zweiten und dritten Generation.

Medikamente der ersten Generation beeinflussen das zentrale Nervensystem, was eine beruhigende Wirkung hervorruft, die sich in Schwäche, Schläfrigkeit und Apathie äußert. Diese Gruppe umfasst:

Antihistaminika der zweiten Generation unterscheiden sich von der ersten dadurch, dass sie keine sedierende Wirkung haben, eine lange therapeutische Wirkung haben (etwa einen Tag) und die mentale und körperliche Aktivität nicht beeinträchtigen. Diese Drogen machen nicht süchtig. Diese Gruppe umfasst:

Arzneimittel der dritten Generation (oder H3-Blocker) betreffen nur bestimmte Rezeptoren. Sie haben keine Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem, Sedierung oder starke Nebenwirkungen. Die Medikamente werden bei saisonalen Allergien, chronischer Rhinitis und saisonaler Dermatitis eingesetzt. Dies sind Drogen:

Diese Substanzen blockieren Histamin, machen nicht süchtig und können daher für eine lange Behandlung verordnet werden.

Histamin-Dihydrochlorid

Dieses Medikament gehört zur Gruppe der Histaminomimetika, dh Substanzen, die Histamin-Endungen anregen und die für Histamin charakteristischen Wirkungen hervorrufen. Mit Histamin-Dihydrochlorid werden Hauttests bei Allergien durchgeführt. Dieses Beispiel verursacht keine Nebenwirkungen. Nur ein leichter Juckreiz ist möglich. Zum Entfernen wird die Probenstelle ausreichend mit Wasser gespült.

Proben werden am Unterarm von innen durchgeführt, der Abstand zwischen ihnen beträgt 2 bis 4 cm, Tropfen der Lösung werden auf die desinfizierte Haut aufgetragen. Es sind auch subkutane Injektionen oder Scarifikationstests möglich (es werden Kratzer von etwa 5 mm gemacht, wenn ein Tropfen der Lösung aufgetragen wird). Die Ergebnisse werden nach 20 Minuten überprüft. Zur Diagnose wird die spezielle Tabelle verwendet. Die Reaktion auf das Medikament sollte positiv sein. Bei einer negativen Reaktion werden keine weiteren Tests mit Allergenen durchgeführt.

Kontraindikationen für die Durchführung solcher Tests sind Hautkrankheiten. Histamin-Dihydrochlorid sollte nicht bei schwerwiegenden Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems, chronisch erniedrigtem oder erhöhtem Druck, Atemwegserkrankungen und Nieren angewendet werden. Dieses Medikament ist bei schwangeren, stillenden Frauen und Kindern kontraindiziert.

Für wen sind Antihistaminika angezeigt? Vor allem Menschen, die an Allergien leiden. Sie sind in der Lage, die unangenehmen Manifestationen der Allergie loszuwerden, die die Freisetzung von Histamin auslösen:

  • Hautausschlag;
  • allergische Konjunktivitis;
  • Rhinitis;
  • Schwellung;
  • Juckreiz und mehr.

Moderne Medikamente, die zur Gruppe der Histaminblocker gehören, können nicht nur unangenehme Symptome lindern, sondern auch das zentrale Nervensystem nicht beeinträchtigen und zu Schwäche, verminderter Aufmerksamkeit oder Entspannung führen.

http://gormonys.ru/preparaty/antigistamin.html

Antihistaminika

Allergiker sind wahrscheinlich mit der Tatsache vertraut, dass Antihistaminika das sind, da diese Medikamente die Wirkung des Hauptmediators der Entzündung - Histamin - unterdrücken können. Histamin ist eine biologisch aktive Substanz, die im Körper eines jeden Menschen produziert wird, aber unter normalen Bedingungen, dh bei starker Immunität und guter Gesundheit, verursacht es keine Entzündungsreaktion, da es sich in gebundener Form befindet.

Physiologische Wirkung von Histamin im Körper

Histamin beeinflusst die folgenden Systeme:

· Muskulös - verursacht Krämpfe der glatten Muskulatur

· Vascular - entspannt die Wände der Blutgefäße, was zu einem Blutdruckabfall führt

· Verdauung - fördert die Sekretion von Magensaft

· Zentralnervensystem - kann das Zentralnervensystem anregen. Diese Wirkung von Histamin beruht auf der Tatsache, dass im Nervensystem Rezeptoren vorhanden sind, die auf diese Substanz reagieren.

Insgesamt gibt es drei Arten von Rezeptoren im Körper, an die Histamin bindet:

  • H1-Rezeptoren - befinden sich in den glatten Muskeln (die meisten in den Bronchien und im Gastrointestinaltrakt)
  • H2-Rezeptoren - in den Drüsen der äußeren Sekretion (Förderung der Magensaftsekretion)
  • H3-Rezeptoren - im ZNS lokalisiert

Wenn Histamin aus einem gebundenen Zustand in einen freien Zustand übergeht, wird seine physiologische Wirkung auf den Körper verstärkt. In solchen Fällen werden Antihistaminika verwendet, die diesen unerwünschten Effekt unterdrücken.

Die Wirkung der Einnahme von Antihistaminika

Abhängig von der Lokalisierung der Wirkung von Histamin werden 3 Gruppen von Histaminblockern unterschieden:

1. H1-Blocker sind Substanzen, die zur Unterdrückung einer unmittelbaren allergischen Reaktion verschrieben werden. Zu diesen schmerzhaften Zuständen gehören anaphylaktischer Schock, Angioödem, Urtikaria. Darüber hinaus sind Medikamente dieser Art für Asthma bronchiale, Schockzustände (Erfrierungen, Verbrennungen) vorgeschrieben.

2. H2-Blocker beeinflussen die Parietalzellen des Magens, dh sie verringern ihre Aktivität. Durch die Wirkung von H2-Blockern kommt es zu einer Abnahme der erhöhten Sekretion von Magensaft. Am häufigsten werden Antihistaminika mit ähnlicher Wirkung bei Magen-Darm-Erkrankungen - Gastritis, Magengeschwür - verschrieben.

3. H3-Blocker sind Arzneimittel, die das zentrale und periphere Nervensystem beeinflussen. Sie tragen zur Hemmung nervöser Prozesse bei. Antihistaminika dieser Gruppe werden für neurologische Erkrankungen, Hysterie und Krämpfe verschrieben.

Wie Antihistaminika wirken, ist nicht vollständig verstanden. Es wird angenommen, dass diese Medikamente das Enzym aktivieren, durch das Histamin (Histaminase) abgebaut wird, wodurch freies Histamin aus den Zielzellen verdrängt wird. Darüber hinaus argumentieren einige Wissenschaftler, dass der Wirkungsmechanismus von Medikamenten auf der Blockierung von Rezeptoren für Histamin beruht. Gleichzeitig sekretieren Mastzellen Histamin, aber glatte Muskeln, Kapillaren und externe Sekretdrüsen reagieren nicht auf ihre Wirkung.

Neben der Hauptwirkung wirken Histaminblocker beruhigend, lindern Entzündungen, senken die Körpertemperatur, Übelkeit und Erbrechen und haben eine schwache schmerzstillende Wirkung. Die häufigste Form der Arzneimittelfreisetzung sind Tabletten und Ampullen zur Injektion.

Medikamente der angegebenen Wirkung haben praktisch keine Nebenwirkungen, obwohl sie bei einigen Personen Schwindel und eine Abnahme der Immunität verursachen können (eine Abnahme der Leukozyten im allgemeinen Blutbild). Wenn der Patient Medikamente einnimmt, die das Nervensystem beeinflussen, zum Beispiel Diphenhydramin, ist es für einige Zeit notwendig, die schwere geistige und körperliche Arbeit aufzugeben.

http://www.megamedportal.ru/articles/endokrinologiya/antigistaminnye-preparaty.html

Antihistaminika in der Praxis des Therapeuten

Patienten mit akuten Allergien werden häufig von einem Hausarzt oder einem Hausarzt um Hilfe gebeten. Eine kompetente Behandlung trägt zur schnellen Linderung der Krankheitssymptome bei. In Zukunft sollten diese Patienten an einen Spezialisten - Allergologen überwiesen werden.

Patienten mit akuten Allergien werden häufig von einem Hausarzt oder einem Hausarzt um Hilfe gebeten. Eine kompetente Behandlung trägt zur schnellen Linderung der Krankheitssymptome bei.

Zukünftig sollten diese Patienten an einen Spezialisten überwiesen werden, einen Allergologen, der eine Untersuchung durchführt, die Diagnose klärt und ein individuelles Behandlungsprogramm erstellt. Die häufigsten First-Line-Medikamente in der Praxis des Therapeuten bei der Behandlung allergischer Patienten sind Antihistaminika.

Antihistaminika werden bei klassischen allergischen Erkrankungen wie allergischer Rhinitis, Pollen, Haushalts-, Epidermal- und Pilz-Konjunktivitis eingesetzt. Diese Medikamentengruppe hat auch eine breite Anwendung bei Hautkrankheiten mit Juckreiz (akute und chronische Urtikaria, atopische Dermatitis, Kontaktdermatitis) gefunden. Achten Sie darauf, Antihistaminika für schwere Manifestationen von Allergien zu verschreiben: Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Einige Eigenschaften der Wirkung von Antihistaminika ermöglichen es Ihnen, die Indikationen für die Ernennung dieser Medikamente zu erweitern. Zum Beispiel kann Suprastin die Blut-Hirn-Schranke durchdringen und mit Histamin- und Muscarin-Rezeptoren interagieren, was eine Abnahme der übermäßigen Aktivität des Nieszentrums in der Medulla verursacht und den Zustand von Patienten mit SARS in den ersten Tagen der Erkrankung erleichtert. Das Medikament blockiert die parasympathische Stimulation der Nasendrüsen, reduziert die Gefäßerweiterung und Transudation, was zu einer Verringerung der Ausscheidung von Nasenflüssigkeit während einer Erkältung führt. Von der WHO empfohlener Rezeptions-Suprastin mit Infektionen der Atemwege. Das Medikament kann ab dem ersten Lebensmonat verwendet werden.

Allergische Erkrankungen sind weit verbreitet, sie leiden an etwa 10% der Weltbevölkerung, und erhebliche Schwankungen dieser Größenordnung werden beobachtet - von 1 bis 50% oder mehr in verschiedenen Ländern, Regionen und bei bestimmten Bevölkerungsgruppen. Die Untersuchung der zugrunde liegenden Mechanismen allergischer Erkrankungen ist von großer gesellschaftlicher Bedeutung.

Am Beispiel der allergischen Rhinitis können Sie sehen, was in den Geweben des Körpers passiert. Die Hauptrolle bei diesem Prozess wird den sogenannten Mastzellen zugeordnet, die sich unter der Nasenschleimhaut befinden. Unter dem Einfluss eines Allergens bei Individuen mit einer genetischen Veranlagung wird eine erhöhte Produktion spezifischer Substanzen (Antikörper) beobachtet. Antigene und Antikörper werden an der Fettzelle mit bis zu 500 Histamingranulaten fixiert. Die Zelle wird aktiviert und Histamin wird freigesetzt, was als biologisch aktive Substanz Vasodilatation, eine Erhöhung ihrer Permeabilität mit Ödembildung und die Freisetzung großer Flüssigkeitsmengen in die äußere Umgebung bewirkt. Die Schleimhypersekretion wird auch von Drüsen beobachtet, die sich in der Nasenhöhle befinden. Allergien können sich zu Pollen, Schimmelpilzen, Tierhaaren und Hausstaub entwickeln. Dementsprechend müssen Maßnahmen ergriffen werden, um das Allergen aus der Umgebung zu entfernen (z. B. mit einem Luftreiniger). Gleichzeitig benötigen die meisten Patienten eine medikamentöse Therapie, bei der Antihistaminika weit verbreitet sind.

Histamin wurde 1907 synthetisiert

1909 konnte er aus Mutterkorn extrahieren. Eine Reihe von Studien, die in den 20er Jahren durchgeführt wurden. Zwanzigstes jahrhundert. ermöglichte die Feststellung, dass Histamin der wichtigste Mediator für allergische Manifestationen wie anaphylaktischer Schock, Rhinitis, Asthma bronchiale, Urtikaria ist. Eine Person hat N1-, H2- und H3-Histaminrezeptoren.

Das Studium der Antihistaminika begann in den späten 1930er Jahren und wurde zehn Jahre später zur Behandlung verschiedener Krankheiten eingesetzt. H1-Blocker - Medikamente, die traditionell bei allergischen Erkrankungen eingesetzt werden. Unser Land führte auch Forschungsarbeiten zur Synthese von Antihistaminika durch, die mit Erfolg gekrönt waren. Eine ursprüngliche Gruppe N wurde im Labor von MD Mashkovsky erstellt.1-Antihistaminika, die keine Analoga haben - Fenkarol (Hifenadin) und Bicarfen (INN - Sikvefenadin, der neue Markenname Gistafen). Diese Gruppe von Medikamenten hat einen doppelten Wirkmechanismus: Sie blockieren nicht nur H1-Rezeptoren, aktivieren aber auch das Enzym Diaminoxidase (Histaminase), wodurch die Konzentration von Histamin in den Geweben reduziert wird.

H2-Blocker werden zur Behandlung von Magengeschwüren eingesetzt, da sie die Sekretion von Salzsäure hemmen. In den frühen achtziger Jahren. waren offen H3-Rezeptoren sind hauptsächlich im zentralen Nervensystem vorhanden.

Indikationen für die Ernennung von Antihistaminika (H1-Blocker) sind saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis, Urtikaria, allergische Konjunktivitis, juckende Dermatose einschließlich atopischer Dermatitis. Aktion H1-Blocker aufgrund ihrer kompetitiven Bindung an Histaminrezeptoren. Die Medikamente haben eine unterschiedliche Wirkdauer. Der ideale H1-Antagonist sollte das vollständige und rasche Verschwinden allergischer Symptome gewährleisten, die Wirkung über einen langen Zeitraum aufrechterhalten und keine Nebenwirkungen verursachen.

Zuteilung H1-Blocker I (siehe Tabelle 1) und II Generation.

H1-I-Generation-Blocker werden schnell aufgenommen, sowohl durch Einnahme als auch durch Injektion. Ihre pharmakologische Wirkung zeigt sich nach 30 Minuten. Die meisten Medikamente werden nach 24 Stunden inaktiv in den Urin ausgeschieden. Bei längerem Gebrauch entwickelt sich Sucht und es ist notwendig, das Medikament zu ersetzen. Die meisten Nebenwirkungen von H1-Agonisten sind mit dem Eindringen in das Zentralnervensystem verbunden. Sie wirken beruhigend. Wenn jedoch Medikamente der ersten Generation vor dem Schlafengehen eingenommen werden, werden die Auswirkungen der beruhigenden Wirkung minimiert. Die hypnotischen, antiemetischen und angstlösenden Wirkungen werden jedoch manchmal für medizinische Zwecke verwendet. Antihistaminika werden vor der Operation zur Vorbeugung der Reisekrankheit mit starkem Hautjucken verschrieben. Während der Behandlung ist die Ablehnung von Alkohol notwendig, was die hypnotische Wirkung verstärken kann. Bei topischer Anwendung kann ein anästhetischer Effekt beobachtet werden. Außerdem verursachen die meisten Medikamente, die ich generierte, trockenen Mund. Mit Vorsicht müssen sie für das Glaukom, das Prostataadenom verschrieben werden.

Im Allgemeinen ist H1-Blocker sind ziemlich sicher und die meisten von ihnen sind nicht verschreibungspflichtige Medikamente.

Schwerwiegende Nebenwirkungen wie Schwindel, Herzklopfen, Übelkeit, Erbrechen, Harnverhalt werden selten beobachtet. Kinder haben manchmal paradoxe Reaktionen in Form von Übererregung (zum Beispiel während der Einnahme von Dimedrol).

Die Aktivität von H1-Blockern ist ungefähr gleich, daher richten sie sich bei der Auswahl eines Arzneimittels nach Nebenwirkungen, Anwendungserfahrung und Wirksamkeit dieses Patienten. H1-Antagonisten der ersten Generation werden in naher Zukunft ohnehin im Arsenal von Medikamenten von weitreichender klinischer Anwendung bleiben. Dies ist auf die gesammelten 50 Jahre Erfahrung im Umgang mit diesen Medikamenten zurückzuführen. Das Vorhandensein von Injektionsmedikamenten ist absolut notwendig für die Behandlung akuter allergischer Erkrankungen. Darüber hinaus sind die relativ niedrigen Arzneimittelkosten in dieser Gruppe zu beachten.

Die chemische Modifizierung der ersten Arzneimittel führte zur Entwicklung neuer Produkte mit verbesserten Eigenschaften.

Beachten Sie eine interessante Eigenschaft einiger Antihistaminika. Wir haben bereits eine Fettzelle erwähnt, die eine große Menge Histaminkörnchen enthält. Der Großteil der Medikamente wirkt nur auf der Ebene der Histaminrezeptoren, wenn bereits eine Schädigung der Zelle selbst vorliegt. Eine Reihe von Medikamenten hat eine stabilisierende Schutzwirkung auf die Membran dieser Zelle, wodurch eine antiallergische Wirkung der Doppelwirkung beobachtet wird. Dieser Mechanismus manifestiert sich, wenn das Medikament über mehrere Monate hinweg verwendet wird. Daher erfordert die Kategorie von Patienten, die an chronischen allergischen Erkrankungen leiden, einen langfristigen Einsatz der sogenannten Basismedikamente (siehe Tabelle 2).

Seit Jahrzehnten werden in der klinischen Praxis Zaditen verwendet. Das Medikament hat eine zufriedenstellende klinische Wirkung und ein gutes Sicherheitsprofil, das seinen Einsatz in der pädiatrischen Praxis erlaubt. Kinderärzte und Therapeuten werden aufgrund ihrer grundlegenden Wirkung häufig bei chronischen allergischen Erkrankungen verschrieben.

Mit dem Auftreten von Schläfrigkeit ist es notwendig, das Medikament nachts einzunehmen. Fälle von Gewichtszunahme sind äußerst selten.

Bei der allergischen Rhinitis wird die Urtikaria häufig Fenistil verwendet. Darüber hinaus zeigt sich die Ernennung von Fenistil in Form eines Gels bei lokalen allergischen Reaktionen, die zum Beispiel bei Insektenstichen sowie bei Juckreiz, bei Patienten mit Sonnenbränden, leichten Verbrennungen im Haushalt und in der Industrie auftreten. Das Medikament wird für Juckreiz verwendet, der bei Infektionskrankheiten wie Masern, Röteln, Windpocken auftritt. Es ist zu beachten, dass das Medikament Kindern ab dem ersten Lebensmonat verschrieben werden kann. Nach wenigen Minuten wird der Juckreiz gelindert, die Haut beruhigt sich, ein Gefühl der Kühle tritt auf. Das Medikament hält sich gut auf der Haut und befleckt die Kleidung aufgrund der nicht fettenden und transparenten Basis nicht.

So kann Fenistil als Medikament mit hoher Antihistaminaktivität beschrieben werden, die Fähigkeit, die Symptome von Allergien schnell und stetig zu lindern, langfristige antipruritische Wirkung, gute Verträglichkeit. Fenistil verfügt über eine breite Palette von Dosierungsformen, die die Möglichkeit einer flexiblen Dosierung für alle Patientengruppen bietet.

Seit den späten 70ern. Die Zeit der Einführung der Antihistaminpräparate der zweiten Generation in die breite medizinische Praxis begann. Zu beachten ist die hohe Selektivität der Blockade von H1-Rezeptoren und die fehlende Wechselwirkung mit anderen Rezeptoren. Die antiallergische Wirkung beginnt nach 20 Minuten und dauert ausreichend lange - bis zu 24 Stunden. Diese Medikamente werden nur in Tablettenform hergestellt. Sie werden ein- bis zweimal am Tag verwendet. Dies ist 3-fachen Zulassungsantagonisten der ersten Generation vorzuziehen. Vorbereitungen der zweiten Generation sind nicht süchtig und beruhigend. Dies sind die unbestrittenen Vorteile neuer Werkzeuge. Patienten, die zum Beispiel ein Auto fahren, und andere, die die Fähigkeit behalten müssen, Informationen wahrzunehmen und zu verarbeiten, bevorzugen natürlich diese Generation von Antihistaminika (siehe Tabelle 3).

Es werden jedoch Informationen über diese Gruppe von Medikamenten, ihre Stärken und Schwächen gesammelt.

In der vergangenen Zeit hat sich gezeigt, dass Terfenadin, ein Medikament der zweiten Generation, kardiotoxisch wirkt. In den frühen 1990ern. Bei Terfenadin wurden 250 Fälle von Arrhythmien berichtet. Alle diese Fälle wurden analysiert, es wurden erschwerende Faktoren identifiziert, in Russland wurde das Medikament aus der Apothekenkette genommen. Auf dem heimischen Markt sind nun neue, hochselektive und sichere Antihistaminika aufgetaucht.

Im Moment ist Fexofenadin (Markennamen Fexadin, Telfast), ein pharmakologisch aktiver Metabolit von Terfenadin, aufgetaucht. Es erfüllt die höchsten Anforderungen erfolgreich: Blockiert hochselektiv H1-Das heißt, es hat eine hohe Affinität für Histaminrezeptoren, ist nicht sedativ, hat ein hohes Sicherheitsniveau und hat im Gegensatz zu seinem Vorgänger Terfenadin keine kardiotoxische Wirkung. Das Medikament hat eine entzündungshemmende Wirkung (hemmt die durch Eosinophilus induzierte Freisetzung von Entzündungsmediatoren und durch IgE vermittelte Basophil-Aktivierung und Histamin-Freisetzung). Seine hohe therapeutische Aktivität wurde bei chronischen Urtikaria, allergischem Rhinokonjunktivalsyndrom und kürzlich bei atopischer Dermatitis nachgewiesen.

Fexofenadin wird bei Atemwegsallergien in einer Dosis von 120 mg und einmal täglich bei Hautausschlag in einer Dosis von 180 mg angewendet. Es benötigt keinen Lebermetabolismus und kann daher bei Patienten mit Leberpathologie eingesetzt werden. Essen verringert nicht die Resorption des Medikaments. Bei langfristiger Anwendung von Fexofenadin tritt keine kumulative Wirkung auf.

Bei chronischen Urtikaria verschiedener Genese wird Cetirizin (Zyrtec, Cetrin) erfolgreich eingesetzt. Es zeichnet sich jedoch durch eine höhere Wahrscheinlichkeit einer Sedierung aus als andere Antihistaminika der II-Generation (eine sedierende Wirkung ist bei etwa 20% der Patienten, die Cetirizin in therapeutischen Dosen erhalten) möglich. In dieser Hinsicht potenziert das Medikament die Wirkung von Alkohol. Cetirizin wird auch nicht für den Empfang von Personen empfohlen, deren Beruf besondere Aufmerksamkeit erfordert, und während der Fahrt. Das Medikament zeichnet sich durch einen raschen Beginn der klinischen Wirkung aufgrund des unbedeutenden Stoffwechsels aus. Die Wirkdauer beträgt 24 Stunden und beeinträchtigt das Herz nicht. Eine wichtige Eigenschaft von Cetirizin ist seine Fähigkeit, die Infiltration mit Eosinophilen, den Schlüsselzellen der allergischen Reaktion in der späten Phase, zu unterdrücken.

Bei allergischer Dermatose (Urtikaria, atopische Dermatitis, Neurodermitis, Juckreiz, allergische Kontaktdermatitis) ist Ebastin (Kestin) hochwirksam, da es aufgrund seiner lipophilen Eigenschaften gut in die Haut eindringt. Kestin behält es nach 5-tägiger Einnahme einmal täglich 5 Tage lang seine Aktivität bei, was zum einen das Wiederauftreten der Symptome bei versehentlichem Versagen des Arzneimittels ausschließt und zum anderen gemäß unserem ökonomischen intermittierenden Schema verwendet werden kann: 5 Tage 3 Tage Pause, innerhalb von 1-2 Monaten während der erwarteten saisonalen Verschlimmerung allergischer Erkrankungen.

Desloratadin (Erius) - hochwirksames Antihistaminikum mit hoher Affinität zu H1-Histaminrezeptoren. Es ist bewiesen, dass Erius keine anticholinergischen Symptome verursacht (trockener Mund, Sehstörungen), die psychomotorische Funktion nicht beeinträchtigt (auch ohne die Störung beim Alkoholkonsum zu verstärken) und keine Schläfrigkeit verursacht. Das Medikament hemmt viele Mediatoren, die an der Entwicklung einer systemischen allergischen Entzündung beteiligt sind. Erius wird in der klinischen Praxis häufig zur Behandlung des allergischen Rhino-Konjunktival-Syndroms und der allergischen Rhinitis eingesetzt.

Bis heute sind ungefähr 150 Präparate mit Antihistamin-Aktivität bekannt, aber nicht alle haben in der allergischen Praxis Anwendung gefunden. Die Geschichte einer Gruppe von Antidepressiva ist interessant. In den 1950er Jahren Präparate wurden mit Antihistaminaktivität synthetisiert, und weitere Studien haben gezeigt, dass diese Arzneimittel auch durch spezifische psychotrope Aktivität gekennzeichnet sind. Jetzt stehen diese Medikamente auf der Liste der Medikamente zur Behandlung von Depressionen (Amitriptylin).

Lassen Sie uns auf die Anwendung von H eingehen1-Blocker.

  • Allergische Rhinitis spricht gut auf die Behandlung mit Antihistaminika an. Jucken in der Nase, Niesen und Schleimsekret werden reduziert, der Effekt auf verstopfte Nase ist weniger wirksam. Zu beachten ist die höhere Wirksamkeit von Medikamenten im Frühstadium der Erkrankung beim ersten Auftreten von Symptomen. Bei Atemwegsallergien ist Kestin 10 mg pro Tag, Telfast 120 mg oder Erius angezeigt. Es sollte beachtet werden, dass Erius die verstopfte Nase reduziert. Lokale intranasale Formen von Antihistaminika zeichnen sich durch eine hohe Wirksamkeit bei der Behandlung von allergischer Rhinitis aus: Azelastin (Allergiedil), Levocabastin (Histimet).

Das Medikament Azelastin (allergisch) ist ein Phthalazinon-Derivat und bindet wie andere Antihistaminika der zweiten Generation peripherer als die zentralen Rezeptoren. Es hat eine breite Palette von antiallergischen Wirkungen. Verfügbar in Form eines Nasensprays und Augentropfen. Die therapeutische Wirkung von Allergodil zeigt sich bereits in den ersten 15–20 Minuten nach der Verabreichung des Arzneimittels und hält lange an (von 10 bis 12 Stunden).

Das Antihistaminikum Levocabastin (Histimet) ist ein selektiver Blocker des Histamin-H1-Rezeptors, der speziell für die topische Anwendung entwickelt wurde. Die Dauer der Wirkung von Histimet wird für 12 Stunden aufrechterhalten, was die Verwendung des Arzneimittels zweimal täglich ermöglicht.

Bei vasomotorischer Rhinitis sind H1-Blocker der ersten Generation weniger wirksam, aber aufgrund der M-holinoblokiruyuschee-Wirkung reduzieren sie die Schwellung und Sekretion von Schleim.

  • Akute Urtikaria. H1-Blocker reduzieren schnell den Ausschlag und Juckreiz. Besonders gute Ergebnisse werden bei akuter Urtikaria mit allergischer Ätiologie beobachtet.
  • Bei Angioödemen ist die Injektion eines Antihistamins (Tavegil oder Suprastin) in Kombination mit Diuretika und Glucocorticoiden zwingend erforderlich.
  • Bei chronischer Urtikaria wird die Basistherapie durch Antihistaminika der zweiten Generation (Ebastin, Cetirizin, Acrivastin, Loratadin) vorgeschrieben.
  • Bei Tokidermii und Kontaktdermatitis werden Antihistaminika als symptomatisches Mittel zur Verringerung des Juckreizes eingesetzt.
  • Mit der Entwicklung der Serumkrankheit und der Anwesenheit von Urtikaria werden auch Antihistaminika verordnet. Es sollte beachtet werden, dass sie keine Auswirkungen auf Arthralgie, Fieber und viszerale Manifestationen haben.
  • Bei einem anaphylaktischen Schock werden Tavegil und Suprastin im Rahmen einer komplexen Therapie nach Adrenalin-Injektion und ohne starken Blutdruckabfall eingesetzt.
  • In Anbetracht der beruhigenden und angstlösenden Wirkung einiger Antihistaminika der Generation I werden sie vor Operationen und chirurgischen Eingriffen in die Prämedikation einbezogen. Mit Angstzuständen, vegetativer Hyperaktivität und Schlafstörungen hat sich Atarax als gut erwiesen.
  • Manchmal werden Antihistaminika der ersten Generation zur Vorbeugung von Reisekrankheiten verschrieben.
  • H1-Blocker werden in Kombination mit anderen Medikamenten verwendet, um Komplikationen bei der Transfusion von Blutkomponenten zu verhindern und eine strahlenundurchlässige Studie durchzuführen.
  • In der präoperativen Phase werden Antihistaminika zusammen mit anderen Medikamenten Patienten mit einer allergischen Konstitution verschrieben, um das Auftreten pseudoallergischer (Liberator) Reaktionen zu verhindern und eine bessere Toleranz gegenüber chirurgischem Stress zu erzielen. Zum Beispiel im Falle einer Polypotomie bei Patienten mit polypöser Rhinusinusopathie und begleitendem Bronchialasthma.
  • Betrachten wir genauer die Verwendung von Antihistaminika der ersten Generation bei atopischer Dermatitis. Man sollte sich an den schmerzhaften Juckreiz erinnern, der die Patienten sehr beunruhigt, weshalb es keinen einzigen Patienten gibt, der diese Medikamentengruppe nicht verwendet. Beim Juckreiz erscheint Kratzen, was die Wahrscheinlichkeit einer Sekundärinfektion erhöhen kann. Juckreiz verursacht häufig Schlafstörungen, beeinträchtigte Anpassungsmechanismen. Juckreiz ist im Wesentlichen das Äquivalent von Schmerz, obwohl sein Mechanismus noch nicht vollständig untersucht wurde. Wichtig ist die Tatsache, dass die Nervenenden, die Juckreiz wahrnehmen, Rezeptoren enthalten, die empfindlich auf Histamin reagieren. Dies ist die Grundlage für die Verwendung von Antihistaminika bei der Behandlung von Patienten mit atopischer Dermatitis.

Es ist auf viele Jahre Erfahrung im erfolgreichen Einsatz dieser Werkzeuge und auf das Fehlen alternativer Werkzeuge hinzuweisen. Darüber hinaus sind Antihistaminika bei gleichzeitiger Atemwegsallergien angezeigt.

Antihistaminika der Generation II reduzieren auch den Juckreiz. In der Studie mit Fexofenadin (Telfast) ist eine Depression sowohl des Tages- als auch des nächtlichen Juckreizes bereits 1 Tag nach Beginn der Einnahme des Medikaments gezeigt, 60 mg zweimal täglich. Der positive Effekt blieb während der gesamten Behandlungsdauer erhalten. Bei anhaltendem Pruritus ist auch in der Remissionsperiode eine Kombination von Medikamenten der ersten Generation, die am besten nachts eingenommen werden, mit der neuesten Generation von Medikamenten, die tagsüber verschrieben werden, möglich.

Bei einer allergischen Erkrankung ist der Rat eines kompetenten Arztes, der Ihnen bei der Auswahl eines modernen und sicheren Antihistaminikums behilflich sein wird, sehr wichtig.

Yu V. Sergeev, Doktor der medizinischen Wissenschaften, Professor
T. P. Guseva
Institut für Allergologie und klinische Immunologie, Moskau

http://www.lvrach.ru/2005/03/4532264/
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