Loratadin und Desloratadin: Was ist der Unterschied zwischen Medikamenten?

Allergische Reaktionen im Körper entwickeln sich als Reaktion auf die Einwirkung äußerer oder innerer Reize. Zur Behandlung allergischer Erkrankungen gehören vor allem die Identifizierung von Allergenen und die Verhinderung des Kontakts mit ihnen. Um die Anzeichen der Krankheit zu beseitigen und den Zustand der Patienten zu lindern, wird die komplexe Behandlung unter Verwendung von Medikamenten bestimmt.

Das Wirkprinzip von Desloratadin und Loratadin

Bei der Behandlung verschiedener Arten allergischer Erkrankungen werden Antihistaminika, Hormone und Cromoglycinsäure verwendet. Lokal angewandte topische Zubereitungen in Form von Salben, Cremes, Gelen.

Loratadin und Desloratadin sind recht häufige Medikamente aus der Gruppe der Antihistaminika, die zur Behandlung von Allergien verschrieben werden. Sie beseitigen effektiv Juckreiz, Schwellungen und wirken krampflösend auf Muskelgewebe.

Die klinische Wirkung von Loratadin beruht auf der Fähigkeit, die Histamin-H1-Rezeptoren in Gefäßen und glatten Fasermuskeln, dem zentralen Nervensystem, die für die Entwicklung allergischer Manifestationen verantwortlich sind, selektiv zu blockieren.

Loratadin unterscheidet sich von seinen Metabolitenfreisetzungsformen. Desloratadin wird nur durch Tabletten mit einer Konzentration einer Substanz von 5 mg dargestellt.

Loratadin hat drei Formen - weiße konvexe Tabletten mit einer Gefahr auf einer Seite, eine Trennmulde auf der Rückseite. Sirup wird mit verschiedenen Geschmacksrichtungen hergestellt. Brausetabletten haben auch eine weiße oder leicht gelbe Färbung. Vor Gebrauch wasserlöslich. Es ist notwendig, vor der Verwendung von Lebensmitteln Medikamente einzunehmen - dies erhöht die Bioverfügbarkeit für einen Organismus.

Der Wirkstoff gelangt 10-15 Minuten nach der Einnahme in den Blutkreislauf. Eine antiallergische Wirkung wird innerhalb von 30-120 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels beobachtet. Der Wirkstoff erreicht sein Maximum in 4–12 Stunden und bleibt den ganzen Tag bestehen.

Häufig tritt das Auftreten von Nebenwirkungen aufgrund einer übermäßigen Empfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels auf, wobei unerwünschte Symptome beseitigt werden.

Desloratadin ist auch ein Blocker von H1, zeichnet sich aber durch eine längere Wirkung aus. Der Wirkstoff wird durch das Produkt des Stoffwechsels von Loratadin repräsentiert und übertrifft dessen Effizienz um ein Vielfaches. Unterdrückt eine Reihe von Reaktionen des Immunsystems als Reaktion auf Allergene (Freisetzung von Interleukinen, Cytokinen, Chemokinen), verhindert indirekt die Freisetzung von Leukotrien C4 und Prostaglandin D2. Desloratadine bekämpft neben Schwellungen und Juckreiz auch allergikerabhängigen Bronchospasmus und bronchiale Hyperreaktivität.

Der Wirkstoff wird aus dem Darm gut resorbiert, befindet sich nach 30 Minuten im Blut und die Maximalkonzentration ist nach 3 Stunden erreicht Wenn in 20 mg 20 Wochen lang keine Anzeichen einer Anreicherung der Substanz im Körper vorhanden sind.

20-30 Stunden durch den Verdauungstrakt und die Nieren ausgeschieden. Bei der Verwendung dieses Medikaments wird keine sedierende Wirkung sowie Depression psychomotorischer Reaktionen beobachtet.

Die Hauptunterschiede

Beide Antiallergika sind Vertreter von Antihistaminika, sie werden schnell metabolisiert und im Körper ausgeschieden. Es gibt jedoch einige signifikante Unterschiede, die in der Tabelle aufgeführt sind.

Unterschiede in der Wirkung von Medikamenten aufgrund der unterschiedlichen Wirkstoffe, aus denen sich ihre Zusammensetzung zusammensetzt. Loratadin ist die Vorstufe von Desloratadin, daher wird der klinische Effekt später beobachtet. Dieses Medikament ist in seltenen Fällen von allergischen Symptomen sowie bei Lebererkrankungen vorzuziehen.

Bei eingeschränkter Leberaktivität ist eine weitere Umwandlung und Eliminierung von Loratadin schwierig.

Antihistaminika mit dem Wirkstoff Desloratadin sind wirksamer, so dass Sie niedrigere Dosen von Medikamenten verschreiben können. Der Metabolit von Loratadin verursacht weniger Nebenwirkungen, ist jedoch nur in einer Dosierungsform erhältlich - in Tablettenform. Für kleine Kinder ist es bequemer, Medikamente in Form von Sirup zu verwenden.

Unter welchen Bedingungen ist die Verwendung der Mittel vorzuziehen

Loratadin ist wirksam bei der Behandlung verschiedener Arten von Allergien wie allergischer Rhinokonjunktivitis (Heuschnupfen, Pollinose), Urtikaria, Angioödem, Ekzem, Reaktionen auf Insektenstiche, atopische Dermatitis, pseudoallergische Syndrome.

Das Gerät kann bei Kindern ab 2 Jahren mit einem Gewicht von 30 kg angewendet werden. Mit Vorsicht und Dosisanpassung bei Leberversagen, Herzerkrankungen.

Die Wirkung des Medikaments auf den Fötus ist unbekannt, daher wird es während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Der Wirkstoff und seine Derivate können in die Muttermilch eindringen, das Stillen während der Behandlung sollte eingestellt werden.

Zur Erhöhung der Loratadinkonzentration im Blut kann die kombinierte Anwendung mit Erythromycin, Ketoconazol, Cimetidin sowie die Wechselwirkung des Arzneimittels mit Inhibitoren von CYP3A4, CYP2D6 verwendet werden.

Desloratadin mit saisonaler und mehrjähriger allergischer Rhinitis und Konjunktivitis reduziert das Auftreten von Niesen, reduziert Tränenbildung, laufende Nase und verstopfte Nase sowie Schwellungen, Juckreiz und Hyperämie der Schleimhäute.

Wenn Urtikaria Ausschlag und Juckreiz reduziert oder vollständig beseitigt. Bei Asthma bronchiale werden Kinder und Erwachsene als Adjuvans verordnet.

Da Desloratadin keine toxische Wirkung auf das Myokard hat, kann es bei Patienten mit Herzerkrankungen eingesetzt werden. Im Gegensatz zu Antiallergika der I- und II-Generation hat Desloratadin fast keine beruhigende Wirkung und beeinträchtigt die psychomotorischen Funktionen nicht.

Während der klinischen Erprobung des Arzneimittels wurden bei der Interaktion mit anderen Arzneimitteln und Alkohol keine signifikanten Auswirkungen festgestellt. So können Sie dieses Medikament in Kombination mit Antibiotika, Antimykotika und anderen Medikamenten verschreiben. Aufgrund der begrenzten Anzahl von Kontraindikationen können Sie Menschen mit Lebererkrankungen einnehmen.

Die Dauer der Anwendung hängt von der Dauer der Symptome allergischer Erkrankungen ab. Nach Beseitigung der Anzeichen einer Allergie wird die Behandlung ausgesetzt, wenn die Symptome erneut auftreten, wird die Medikation wieder aufgenommen.

Meinungen zu Drogen

Bewertungen von Menschen, die Drogen Loratadin und Desloratadin nehmen:

Vor sechs Jahren wurde bei mir eine saisonale Pollinose (Rhinokonjunktivitis) diagnostiziert. Anzeichen der Krankheit manifestieren sich normalerweise von Mai bis Herbst, wenn Pollen auftritt. Neben den kalten, roten Augen, sehr wunden und juckenden Hals. Ich habe lange Zeit das richtige Medikament genommen, bis Erius es probierte. Zu meiner Überraschung fühlte ich mich in 20 Minuten erleichtert. Darüber hinaus verursacht es keine Schläfrigkeit. Großes "ABER" - es ist ziemlich teuer.

Marina, 26 Jahre alt

Für die Behandlung von allergischer Rhinitis hat mir der Arzt Loratadin verschrieben. Für eine Packung mit 30 Tabletten gab ich damals nur 40 Rubel. Sah morgens eine Tablette vor den Mahlzeiten. Ich hatte Glück, er hat die Krankheit gut gemeistert, die Schwellungen entfernt, die Atmung gelockert. Ich musste keine teuren Medikamente probieren.

Elena, 23 Jahre alt

Ich leide ständig unter Allergien, manchmal gibt es Schwellungen, Rötungen, Juckreiz in den Gelenken, vielleicht weiß ich nicht, wann einige Pflanzen blühen. Daher nehme ich Loratadin-Tabletten nur in der akuten Phase, wenn Probleme auftreten. Acts natürlich nicht sofort, aber nach sechs Stunden kommt eine spürbare Erleichterung, absolut alles geht erst nach ein paar Tagen weg.

Nikolai, 41 Jahre alt

Mein Sohn (5 Jahre) hat oft eine obstruktive Bronchitis, die Atmung wird sehr schwer und kann gar nicht lange lügen. Loratadin-Tabletten helfen, den Zustand des kleinen Sohnes schnell zu lindern. Mit Antibiotika zusammen genommen, bis er sich erholt.

Evgenia, 21 Jahre alt

Die statistische Analyse der Meinungen von Patienten zur Behandlung von Allergien mit Antihistaminika zeigt die große Popularität von Loratadin aufgrund seiner größeren Beliebtheit.

Auf der anderen Seite ist sein Metabolit, beurteilt durch die Bewertungen, effektiver und zeigt bessere Ergebnisse. In jedem Fall ist es nicht notwendig, sich selbst zu behandeln, nur ein qualifizierter Allergologe kann die notwendigen Medikamente bestimmen.

http://allergia.life/lekarstva/ot-allergii/loratadin-i-dezloratadin.html

Was ist der Unterschied zwischen Desloratadin und Loratadin?

Im Apothekennetzwerk finden Sie zwei ähnliche Namen der Droge - Loratadin, Desloratadine. Beide Mittel werden zur Beseitigung der Allergiesymptome eingesetzt. Trotz der Tatsache, dass sie eine ähnliche Wirkung auf den Körper haben, unterscheiden sich die Medikamente erheblich. Was ist der Unterschied, Desloratadine von Loratadina Artikel erzählen.

Der Unterschied zwischen Drogen

Der Hauptunterschied von Desloratadin zu Loratadin ist ein anderer Wirkstoff. Diese Medikamente haben einen Namen, den ursprünglichen Wirkstoff. Im ersten Fall ist der Wirkstoff Desloratadin, ein Metabolit von Loratadin. Es ist Teil der beliebten Antihistamin-Tabletten Erius.

Die Hauptunterschiede von Medikamenten sind:

  • Unterschiedliche Generation Eine Droge III Generation, die Zweite - II. Je höher der Erzeugungsgrad, desto besser ist das Arzneimittel in der Regel weniger toxisch.
  • Der Metabolit kann bei Asthma bronchiale bei Erwachsenen und Kindern verwendet werden. Das russische Gegenüber kann sich nicht mit einer solchen Qualität rühmen, es ist bei Angriffen kontraindiziert.
  • Verschiedene Wirkstoffe;
  • Dosierungsform. Desloratadin hat eine einzelne Freisetzungsform - Tabletten. Das zweite Medikament - Sirup für Kinder, Tabletten, Brausetabletten;
  • Loratadin ist bei Kindern unter 2 Jahren kontraindiziert, das Analogon kann bei Kindern ab 1 Jahr angewendet werden;
  • Arzneimittel variieren in der Dosierung, die Wirkstoffkonzentration ist unterschiedlich. Nehmen Sie eine empfohlene Dosis von 5-10 ml, die zweite 1,25-5 ml pro Tag.
  • Eine vergleichende Analyse des Feedbacks hat gezeigt, dass Loratadin aufgrund seiner Bekanntheit bei den Menschen beliebter ist. Sein Gegenüber hat jedoch positivere Meinungen zur Effizienz. Die Leute kaufen es selten für eine Behandlung, sprechen aber über ihre Wirksamkeit.
  • Loratadin hat mehr Kontraindikationen.

Ein Vergleich von Desloratadin und Loratadin zeigt, dass die Arzneimittel besondere Merkmale aufweisen, die es wert sind, während der Behandlung zu beachten. Angesichts der Unterschiede in Dosierungsschema, Konzentration und Kontraindikationsliste sollten Sie das Medikament nicht selbst verwenden und sich auch für das eine oder andere Medikament entscheiden.

Was vereint Medikamente?

Medikamente haben eine umfangreiche Liste von Unterschieden, es gibt jedoch ähnliche Eigenschaften. Beide Medikamente sollen die allergische Reaktion des Körpers bekämpfen. Sie wirken antihistaminisch, antiexudativ, juckreizstillend und blockieren Histaminrezeptoren.

Nehmen Sie Desloratadin und Loratadin mit den folgenden Pathologien ein:

  • Urtikaria,
  • allergische Rhinitis,
  • Geschwollenheit
  • Quincke-Schwellung
  • Konjunktivitis.

Da ein Medikament ein Metabolit eines anderen ist, ist es unerwünscht, gleichzeitig Drogen zu trinken. Es ist besser, sich für ein einzelnes Medikament zu entscheiden.

Um zu verstehen, welche Medikamente für die Therapie besser geeignet sind, ist ein Vergleich ihrer pharmakologischen Eigenschaften erforderlich. Desloratadin kann bei Kindern ab einem Jahr angewendet werden, hat jedoch keine spezielle Form der Freisetzung für Kinder. Das Tool wirkt dreimal schneller und effektiver auf das Problem ein, aber es kann nicht lange genommen werden, ohne einen Arzt zu konsultieren. Zu Kosten (150-500 Rubel) mehrmals höher als das Äquivalent (30-70 Rubel).

Quellen:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/loratadine__3595
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=86d9d5c6-cd64-49e4-8081-c35aa2f78371t=

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Loratadin oder Desloratadin, was besser ist

Um schnell zu verstehen, was Desloratadin ist, denke an eine beliebte Droge wie Erius. Dies ist ein ziemlich verbreitetes Mittel zur Behandlung von Allergien. Sein Wirkstoff, Desloratadin, ist ein Metabolit von Loratadin. Dieser Faktor bestimmte die unterschiedlichen Wirkungen der beiden Substanzen. Desloratadin und Loratadin - die Unterschiede zwischen denen unten aufgeführt werden, bekämpfen effektiv die Überempfindlichkeit gegen verschiedene Reize, lindern Schwellungen und wirken anti-exsudativ.

Beide Substanzen blockieren Histamin-n1-Rezeptoren. Sie haben keine kardiotoxische und hypnotische Wirkung, sie werden schnell aus dem Körper ausgeschieden und bleiben nicht im Körper.

Desloratadin ist jedoch ein Metabolit von Loratadin, das heißt, es ist sein Produkt der Verarbeitung. Wenn er Loratadin einnimmt, verwandelt er sich vor Beginn seiner Aktion in Desloratadin. Daher beginnt letzteres viel schneller als das Medikament der vorherigen Generation, da es nicht in die Endsubstanz umgewandelt werden muss.

Zu den Vorteilen von Desloratadin gehört die hohe Effizienz. Es ist 4-15 mal aktiver als sein Vorgänger. So können Sie schnell die maximale Konzentration erreichen und die Dosierung um die Hälfte reduzieren.

Es ist erwähnenswert, dass die meisten der auf Desloratadin basierenden Medikamente in Sirupform verkauft werden, wodurch es möglich wird, Kinder ab einem halben Jahr zu behandeln.

Wenn man Desloratadin und Loratadin in Betracht zieht und die Frage beantwortet, was ist der Unterschied, ist es erwähnenswert, dass die Einnahme von Letzterem eine normale Leberfunktion erfordert. In der Tat wird bei jeglichen Pathologien die Umwandlung in Desloratadin unmöglich werden.

Die Kosten von Medikamenten auf der Basis von Desloratadin sind viel höher als diejenigen mit Loratadin. Das letzte Arzneimittel sollte bevorzugt werden, wenn Sie sich mit vereinzelten Fällen von Allergien ohne Lebererkrankung befassen müssen.

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung des Medikaments Desloratadine lesen. Präsentiert Bewertungen der Besucher der Website - die Verbraucher dieser Medizin sowie die Meinungen von Ärzten von Spezialisten über die Verwendung von Desloratadin in ihrer Praxis. Eine große Bitte, Ihr Feedback zu dem Medikament aktiver hinzuzufügen: Die Medikamente haben geholfen oder waren nicht dabei, die Krankheit loszuwerden, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, was vom Hersteller in der Anmerkung möglicherweise nicht angegeben wurde. Analoga Desloratadin in Gegenwart verfügbarer Strukturanaloga. Zur Behandlung von allergischer Rhinitis oder Rhinitis, Urtikaria und anderen Manifestationen einer Allergie bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Die Zusammensetzung des Antihistaminikums.

Desloratadin-Histamin-H1-Rezeptorblocker (langwirkend). Es ist der primäre aktive Metabolit von Loratadin. Hemmt die Freisetzung von Histamin und Leukotrien C4 aus Mastzellen. Verhindert die Entwicklung und erleichtert den Verlauf allergischer Reaktionen. Besitzt eine antiallergische, antipruritische und antiexudative Wirkung. Reduziert die Kapillarpermeabilität, verhindert die Entwicklung von Gewebeödemen und lindert den Krampf der glatten Muskulatur. Praktisch keine beruhigende Wirkung und wirkt bei einer Dosis von 7,5 mg nicht auf die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen. Vergleichsstudien mit Desloratadin und Loratadin zeigten keine qualitativen oder quantitativen Unterschiede in der Toxizität der beiden Arzneimittel in vergleichbaren Dosen (unter Berücksichtigung der Desloratadinkonzentration).

Zusammensetzung

Desloratadin + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme beginnt sich nach 30 Minuten im Plasma zu bestimmen. Lebensmittel wirken sich nicht auf die Verteilung aus. Die Bioverfügbarkeit ist proportional zur Dosis im Bereich von 5 mg bis 20 mg. Die Plasmaproteinbindung beträgt 83-87%. Nach einer Einzeldosis in einer Dosis von 5 mg oder 7,5 mg wird die Cmax in 2-6 Stunden (durchschnittlich 3 Stunden) erreicht. Durchdringt nicht die Hämatoenzephalische Barriere (BBB). In der Leber durch Hydroxylierung unter Bildung von 3-OH-Desloratadin, gekoppelt mit Glucuronid, intensiv metabolisiert, wird nur ein kleiner Teil der aufgenommenen Dosis von den Nieren (weniger als 2%) und Fäkalien (weniger als 7%) ausgeschieden. Bei Verwendung von Desloratadin in einer Dosis von 5 mg bis 20 mg 1 Mal pro Tag über 14 Tage wurden keine Anzeichen einer klinisch signifikanten Kumulation festgestellt.

Hinweise

  • saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis
  • chronische idiopathische Urtikaria.

Formen der Freigabe

5 mg Filmtabletten.

Andere Darreichungsformen, ob Sirup, Tropfen oder Kapseln, gibt es nicht.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme in einer Dosis von 5 mg pro Tag oral verschrieben.

Kinder im Alter von 1 bis 5 Jahren - 1,25 mg 1-mal pro Tag, 6 - 11 Jahre - 2,5 mg 1-mal pro Tag.

Nebenwirkungen

  • Kopfschmerzen;
  • Halluzinationen;
  • psychomotorische Hyperreaktivität;
  • Krämpfe;
  • trockener Mund;
  • Hepatitis;
  • Photosensibilisierung;
  • Myalgie;
  • Kurzatmigkeit;
  • sich müde fühlen

Gegenanzeigen

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Desloratadin ist kontraindiziert für die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen).

Verwenden Sie bei Kindern

Bei Kindern unter 1 Jahr kontraindiziert.

Besondere Anweisungen

Vorsichtig verschriebenes Desloratadin bei schwerem Nierenversagen.

Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Verteilung von Desloratadin im Körper nicht.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Es wurden negative Auswirkungen auf das Fahren oder auf komplexe technische Geräte festgestellt.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Bei der Untersuchung von Arzneimittelwechselwirkungen bei wiederholter gleichzeitiger Verabreichung mit Ketoconazol, Erythromycin, Azithromycin, Fluoxetin und Cimetidin wurden keine klinisch signifikanten Veränderungen der Desloratadin-Konzentration im Plasma festgestellt.

Desloratadin verbessert die Wirkung von Alkohol auf das zentrale Nervensystem nicht.

Analoga des Medikaments Desloratadine

Strukturanaloga des Wirkstoffs:

  • Alestamin;
  • Blog 3;
  • Dezal;
  • Desloratadin Canon;
  • Desloratadin Teva;
  • Desloratadin-Pharmazeutika;
  • Desloratadin-Hemisulfat;
  • Lordaestin;
  • Nalorius;
  • Ezlor;
  • Eliza;
  • Erius

Analoga für die pharmakologische Gruppe (H1-Antihistaminika):

  • Azelastinhydrochlorid;
  • Allegra;
  • Allergodil;
  • Allerhoferon;
  • Allertek;
  • Astemizol;
  • Vibrocil;
  • Histaglobin;
  • Hisalong;
  • Histaphin;
  • Gifast;
  • Glentset;
  • Diazolin;
  • Diphenhydramin;
  • Dimenhydrinat;
  • Diphenhydraminhydrochlorid;
  • Doxylaminsuccinat;
  • Dramina;
  • Zintz;
  • Zyrtec;
  • Zodak;
  • Kestin;
  • Claritin;
  • Clarifer;
  • Clemastin;
  • Xisal;
  • Levocetirizin;
  • Lomilan;
  • Loratadin;
  • Lordaestin;
  • Mebhydrolin;
  • Opatanol;
  • Parlazin;
  • Pipolfen;
  • Rupafin;
  • Suprastinex;
  • Suprastin;
  • Tavegil;
  • Telfast;
  • Fexadin;
  • Fexofenadin;
  • Femizol;
  • Pheniramin-Maleat;
  • Fenistil;
  • Fencarol;
  • Fenspirid;
  • Chlorpyramin;
  • Chlorphenaminmaleat;
  • Cetirizin;
  • Tsetrin;
  • Eladon;
  • Erespal;
  • Erispirus;
  • Erolin.

Desloratadin ist ein synthetisches Medikament, ist ein Derivat von Piperidin und gehört zur Gruppe der Antihistaminika der dritten Generation. Durch die chemische Struktur ist es der aktive Metabolit von Loratadin. Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels ist die selektive Blockierung von Histamin-H1-Rezeptoren, die durch Histamin verursachte Glattmuskelkrämpfe, einschließlich Bronchokonstriktion bei Patienten mit obstruktiven Lungenerkrankungen, erweiterten Kapillaren und deren Permeabilität, die Entwicklung von Angioödem, Erythem und Juckreiz der Haut und Schleimhäute verhindern. Desloratadin hemmt die Freisetzung von proinflammatorischen Cytokinen (wie IL-4, IL-6, IL-8 und IL-13) und Adhäsionsmolekülen; Freisetzung von entzündungshemmenden Chemokinen; hemmt die Expression von Adhäsionsmolekülen; hemmt die Freisetzung von Histamin, Prostaglandin D2 und Leukotrien C4. Desloratadin hemmt die Aktivierung von Mastzellen und Basophilen und unterdrückt die Eosinophilen-Chemotaxis. Im Falle einer allergischen Rhinitis reduziert das Medikament die Häufigkeit des Niesens, des Rissens, des Nasenausflusses und des Juckreizes der Nasenschleimhäute. Desloratadin ist ein hochspezifischer Histamin-H1-Rezeptorblocker, der selbst in hohen Konzentrationen nur eine geringe Wirkung auf Serotonin, Dopamin, M-cholinerge Rezeptoren und alpha-adrenerge Rezeptoren hat. Die Spezifität der Wirkung von Desloratadin auf den H1-Rezeptor ist 5- bis 15-fach höher als die von Loratadin und 15- bis 50-fach höher als bei anderen Zellrezeptoren. Desloratadin hat keine toxische Wirkung auf das Myokard. Im Gegensatz zu Anti-Histaminen der Generation I durchläuft Desloratadin die Blut-Hirn-Schranke schlecht und hat praktisch keine sedierende Wirkung. Desloratadin interagiert nicht mit Cytochrom-Enzymsystemen und hat keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, was die Verwendung des Medikaments mit Antibiotika, Antimykotika und Patienten mit Lebererkrankungen ermöglicht.

Desloratadin wird im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Die Bioverfügbarkeit variiert je nach Dosierung des Arzneimittels. Der Wirkungseintritt des Arzneimittels wird 28 Minuten nach der oralen Verabreichung beobachtet. Die maximale Desloratadinkonzentration im Blut wird innerhalb von 2 bis 6 Stunden (durchschnittlich 3:00 Uhr) erreicht. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme ändert den Resorptionsgrad und die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht. Desloratadin bindet gut an Plasmaproteine. Das Medikament dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein. Desloratadin durchquert die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch abgegeben. Das Medikament zersetzt sich in der Leber und bildet inaktive Metaboliten. Desloratadin wird hauptsächlich durch Urin und Exkremente in Form von Metaboliten aus dem Körper ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 27 Stunden, diese Zeit ändert sich nicht bei Verletzungen der Leber und der Nieren.

Desloratadin wird bei saisonaler und mehrjähriger allergischer Rhinitis, Pollinose, allergischer Konjunktivitis, Urtikaria, Angioödem, Hautjucken sowie bei der komplexen Therapie von atopischer Dermatitis, chronischem Ekzem und Bronchialasthma bei Erwachsenen und Kindern angewendet.

Bei der Anwendung von Desloratadin treten die folgenden Nebenwirkungen häufiger auf: Müdigkeit (1,2% der Fälle), trockener Mund (0,8%) und Kopfschmerzen (0,6%). Sehr selten: Tachykardie, allergische Reaktionen (einschließlich Hautausschlag, Angioödem und anaphylaktische Reaktionen), erhöhte Aktivität von Leberenzymen, erhöhte Bilirubinspiegel im Blut von Kindern - Durchfall, Schlaflosigkeit und Fieber.

Desloratadin ist bei Überempfindlichkeit gegen das Medikament kontraindiziert. Das Medikament wird bei schwerem Nierenversagen mit Vorsicht verschrieben. Das Medikament wird nicht bei Kindern unter 1 Jahr verwendet. Desloratadin wird während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen.

Desloratadin ist in Form von Tabletten zu 0,0025 und 0,005 g und Sirup mit 0,5 mg Levocetirizin pro 1 ml Lösung in Durchstechflaschen mit 50, 60, 100, 120, 150 und 300 ml erhältlich.

Das Medikament hat die Fähigkeit, Histamin-H1-Rezeptoren zu blockieren. Diese Rezeptoren sind für das Auftreten von Allergiesymptomen verantwortlich. Sie befinden sich in glatten Muskeln, im zentralen Nervensystem und in den Gefäßen. Loratadin hilft wirksam bei allergischen Hautausschlägen sowie bei starkem Juckreiz.

  • Juckreiz, Exsudatbildung und andere allergische Reaktionen werden reduziert.
  • Glatte Muskelfasern haben eine ausgeprägte krampflösende Wirkung.
  • Die Entwicklung eines Ödems ist nicht erlaubt, die Möglichkeit des Eindringens von Chemikalien durch das einschichtige Gewebe der Kapillaren ist reduziert.

Die antiallergischen, antipruritischen und anti-exsudativen Wirkungen von Loratadin treten 30 bis 60 Minuten nach der Anwendung auf, und die maximale Wirkung des Arzneimittels wird nach 4 bis 12 Stunden beobachtet und hält 24 bis 48 Stunden an.

Je nach Freisetzungsform werden dem Wirkstoff verschiedene Hilfskomponenten zugesetzt, die den therapeutischen Effekt nicht beeinflussen.

Das Medikament hat eine langfristige therapeutische Wirkung und zeigt juckreiz- und exsudative Eigenschaften. Loratadin hilft auch bei Allergien, lindert Krämpfe und Schwellungen.

Das Medikament hilft bei folgenden Erkrankungen und Symptomen:

  • Allergische Rhinitis (saisonal und ganzjährig),
  • Konjunktivitis,
  • Bestäubung,
  • Urtikaria (einschließlich chronischer Idiopathie),
  • angioödem
  • juckende Dermatose
  • pseudoallergische Reaktionen durch Freisetzung von Histamin
  • allergische Reaktion auf Insektenstiche.

Loratadin steht häufig auf der Liste der verschriebenen Medikamente, wenn allergische Reaktionen festgestellt werden. Die Wirkung des Medikaments auf den Körper ist komplex. Reduziert den Histaminspiegel im Blut, wodurch Anzeichen von Allergien reduziert werden. Loratadin kann in Form von gewöhnlichen und Brausetabletten sowie in Form von Sirup eingenommen werden.

  • Innen vor dem Essen genommen. Erwachsene Patienten und Kinder ab 12 Jahren erhalten eine Tablette (10 mg) oder 2 TL. Sirup pro Tag. Die Kursdauer beträgt in der Regel 10-15 Tage.
  • Kinder von 2 bis 12 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 30 kg - 5 mg 1 Mal / Tag.

In einigen Fällen wird die Dauer der Behandlung von Erwachsenen und Kindern mit Loratadin individuell festgelegt und kann 1 bis 28 Tage dauern.

Nach der Einnahme der Pille / des Sirups wird der Wirkstoff in 15-20 Minuten im Blut bestimmt. Die Wirkung tritt innerhalb von 1-3 Stunden auf, erreicht ein Maximum von 8-12 Stunden nach Einnahme des Sirups / der Tablette und hält 12-16 Stunden an. Die Gesamtdauer der Maßnahme beträgt 24 Stunden.

Bei der Einnahme von Loratadin wird, wie bei jedem anderen Antihistaminikum, dringend empfohlen, den Konsum von Alkohol vollständig zu unterlassen oder auf ein Minimum zu reduzieren. In diesem Fall ist die Wahrscheinlichkeit für verschiedene Nebenwirkungen äußerst gering und die therapeutische Wirkung der Medikation ist so hoch wie möglich.

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern, Vorsicht geboten werden.

Loratadin ist für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Besondere Anweisungen

Die Anweisungen für Loratadin stellten fest, dass im Falle eines Leberversagens die Anfangsdosis des Arzneimittels aufgrund des Risikos einer Verletzung der Clearance des Wirkstoffs des Arzneimittels auf 5 mg pro Tag reduziert wird.

Mit der Verwendung von Loratadin kann die Entwicklung von Anfällen, insbesondere bei prädisponierten Patienten, nicht vollständig ausgeschlossen werden. Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion müssen im Dosierungsschema korrigiert werden.

Die Verwendung des Arzneimittels sollte mindestens 8 Tage vor Durchführung des Hautallergietests abgeschafft werden.

Loratadin kann in einigen Fällen eine dosisabhängige Sedierung auslösen.

Die häufigste Ursache für Nebenwirkungen ist eine übermäßige Empfindlichkeit gegenüber den Inhaltsstoffen. Sie verschwinden nach Beendigung der Behandlung schnell. Ihr Auftreten ist mit einer Reaktion auf die Produkte des Stoffwechsels des Arzneimittels verbunden, die in das Körpergewebe eindringen.

Mögliche Nebenwirkungen von Loratadin:

  1. Herz-Kreislauf-System: selten - Tachykardie;
  2. Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Müdigkeit, bei Kindern - Erregbarkeit;
  3. Das Verdauungssystem: selten - Übelkeit, trockener Mund, Gastritis, Erbrechen; in einigen Fällen - Funktionsstörungen der Leber;
  4. Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag; in seltenen Fällen anaphylaktische Reaktionen;
  5. Dermatologische Reaktionen: In einigen Fällen - Alopezie.

Obwohl Loratadin ein Anti-Allergiemedikament ist, können bereits bestehende allergische Erkrankungen bei erhöhter Empfindlichkeit des Einzelnen gegen die Bestandteile des Arzneimittels verschlimmert oder verstärkt werden.

Eine Überdosis tritt auf, wenn eine hohe Dosis der Medikamente eingenommen wird. Die Symptome einer Überdosierung sind für Tabletten und Sirup die gleichen:

  • Große Schläfrigkeit und zunehmende Schwäche;
  • Tachykardie;
  • Starke Schmerzen im Kopf.

Im Falle einer Überdosierung werden dem Patienten Magenspülung, Einsatz von Enterosorbentien, unterstützende und symptomatische Therapie gezeigt.

Bei der Kombination dieses Arzneimittels mit anderen Arzneimitteln und Antibiotika sollten die Empfehlungen des Arztes befolgt werden, da dies zu einer Schwächung der Wirkung eines oder aller eingenommenen Arzneimittel führt, wenn sie durch ein einziges Enzymsystem metabolisiert werden.

Die Anweisungen zeigten, dass:

  • Erythromycin, Cimetidin und Ketoconazol erhöhen die Loratadinkonzentration im Blutplasma, ohne klinische Manifestationen zu verursachen und das EKG nicht zu beeinflussen.
  • Induktoren der mikrosomalen Oxidation (Phenytoin, Ethanol (Alkohol), Barbiturate, Zixorin, Rifampicin, Phenylbutazon, tricyclische Antidepressiva) verringern die Wirksamkeit von Loratadin.

Das Medikament ist im Apothekennetzwerk ohne Rezept erhältlich. Loratadin sollte an einem trockenen Ort bei einer Lufttemperatur von nicht mehr als +25 ° C gelagert werden. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen. Haltbarkeit - 3 Jahre.

Unter den Analoga von Loratadin gibt es zwei Gruppen von Drogenanaloga:

  • Analoga des Wirkstoffs. Nur 8 Analoga: Klaritin, Erolin, Alerpriv usw.
  • Analoga zur physiologischen Wirkung (Diazolin, Peritol, Desloratadin usw.).

Loratadin kann man fast in jeder Apotheke kaufen. Die billigsten Kosten Pillen, während die teuerste Form der Freisetzung ist Sirup.

  • Tabletten - von 60 bis 80 Rubel;
  • Sirup - von 100-200 Rubel.

Alle Dosierungsformen sind zur oralen Verabreichung vorgesehen.

Weltstatistiken zufolge leiden 10 bis 20% der Bevölkerung in wirtschaftlich entwickelten Regionen an allergischen Erkrankungen. Bei Umweltbelastungen steigt diese Zahl auf 40 bis 50%. Nach Angaben des Gesundheitsministeriums der Ukraine machen allergische Dermatosen in der allgemeinen Struktur der im Land registrierten dermatologischen Erkrankungen 20% aus, und die allergische Pathologie der Kindheit nimmt zwischen 50 und 66,4% an und wird hauptsächlich durch atopische Dermatitis repräsentiert. Allergie (aus dem Griechischen. Alios - ein anderer, ergon - wirkender Wirkstoff) - die körpereigene Immunreaktion auf Substanzen mit antigener oder haptenischer Natur, begleitet von Schäden an Struktur und Funktion von Zellen, Geweben und Organen. Das Konzept der "Allergie" wurde 1906 vom österreichischen Kinderarzt Clemens von Pirquet vorgeschlagen, um den Zustand der pathologischen Reaktionen des Körpers auf die Auswirkungen verschiedener Substanzen zu bestimmen. Diese pathologischen Zustände entwickeln sich in Reaktion auf den Kontakt mit dem entsprechenden Allergen und sind durch die Bildung von Antikörpern, die Sensibilisierung von Lymphozyten und die Produktion von Mediatoren der allergischen Entzündungskomponente gekennzeichnet.

Die gemeinsamen Merkmale, die alle allergischen Erkrankungen vereinen, sind folgende:

- die führende Rolle verschiedener ursachenrelevanter Allergene;

- immunologischer Entwicklungsmechanismus;

- die schädigende Wirkung des Komplexes "Antigen - Antikörper" (AG - AT) oder von Antigen - sensibilisierten Lymphozyten auf Zellen und Gewebe.

Weit verbreitete Klassifizierung allergischer Reaktionen, vorgeschlagen von Gell und Coombs (1969), basierend auf dem pathogenetischen Prinzip. Gemäß dieser Klassifizierung werden in Abhängigkeit vom Mechanismus der Immunitätsstörungen vier Haupttypen allergischer Reaktionen unterschieden: Reagenz, Zytotoxizität, Immunkomplex, Zellvermittelt (Überempfindlichkeit vom verzögerten Typ). In der Mehrzahl der Fälle mit allergischen Erkrankungen ist es jedoch in der Regel möglich, gleichzeitig die pathogenetischen Mechanismen verschiedener Arten von Allergien zu erkennen. Zum Beispiel sind bei atopischem Asthma bronchiale und anaphylaktischem Schock die Mechanismen I und III, Autoimmunerkrankungen, Reaktionen der Typen II und IV usw. beteiligt.

Unabhängig von der Art der allergischen Reaktion beruht ihre Entwicklung auf der sequentiellen Änderung der Stadien des allergischen Prozesses:

- Das Stadium der Immunreaktionen (immunologisch) beginnt mit dem ersten Kontakt des Körpers mit dem Allergen. Die Essenz dieses Stadiums liegt in der Bildung und Akkumulation von allergischen Antikörpern oder sensibilisierten Lymphozyten im Körper. Infolgedessen wird der Körper gegenüber einem bestimmten Allergen sensibilisiert oder überempfindlich. Die wiederholte Aufnahme eines spezifischen Allergens führt zur Bildung von Antigen-Antikörper-Komplexen, die Bedingungen für die Entwicklung der nächsten Stufe einer allergischen Reaktion schaffen.

- das Stadium biochemischer Reaktionen (pathochemisch), in dem die Freisetzung gebrauchsfertiger Substanzen und die Bildung neuer biologisch aktiver Substanzen (Vermittler von Allergien) als Folge komplexer biochemischer Prozesse erfolgt, die durch die AG-AT-Komplexe ausgelöst werden;

- pathophysiologisch oder das Stadium der klinischen Manifestationen stellt die Reaktion von Zellen, Organen und Geweben des Körpers auf die im vorherigen Stadium gebildeten Mediatoren dar und manifestiert sich durch verschiedene klinische Symptome.

Bei der Umsetzung der klinischen Symptome der Allergie spielen neben Mastzellen, Eosinophilen, Makrophagen die T-Lymphozyten eine gewisse Rolle. Der wichtigste Mediator, der aus Zielzellen freigesetzt wird, ist Histamin. Es hat eine direkte Wirkung auf zelluläre Histaminrezeptoren, was zu verschiedenen physiologischen, pathophysiologischen Wirkungen führt. Physiologische und pathologische Wirkungen von Histamin:

- Reduzierung der glatten Muskulatur (insbesondere der Bronchien und des Darms);

- erhöhte Gefäßpermeabilität;

- Erhöhung der intrazellulären cGMP-Konzentration;

- erhöhte Schleimsekretion in den oberen Atemwegen;

- erhöhte Chemotaxis von Eosinophilen und Neutrophilen;

- erhöhte Produktion von PgE2, Thromboxan B;

- Unterdrückung der Lymphokinsynthese;

- proinflammatorische immunmodulatorische Wirkungen.

Histamin, der wichtigste Mediator verschiedener physiologischer und pathologischer Prozesse im Körper, wurde 1907 chemisch synthetisiert. Später wurde es aus tierischen und menschlichen Geweben isoliert (A. Windaus, W. Vogt). Später wurden seine Funktionen bestimmt: Magensekretion, Neurotransmitterfunktion im Zentralnervensystem, allergische Reaktionen, Entzündungen usw. Histamin ist an fast allen pathophysiologischen Mechanismen der frühen Phase der allergischen Reaktion und den Hauptsymptomen allergischer Erkrankungen beteiligt, wodurch Antihistaminika eine wesentliche Gruppe von Antiallergika bilden. Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass Histamin, das auf die Rezeptoren des Atmungssystems, der Augen und der Haut wirkt, die charakteristischen Symptome einer Allergie auslöst und dass Antihistaminika, die selektiv die Rezeptoren des H1-Typs blockieren, diese verhindern und stoppen können. Antihistaminika blockieren die H1-Rezeptoren, beseitigen oder reduzieren die Reaktion des Körpers auf Histamin: lindern die Krämpfe der glatten Muskulatur, reduzieren die Kapillarpermeabilität, verhindern die Entwicklung von Gewebeödemen und verringern die hypotensive Wirkung von Histamin.

H1-Rezeptorantagonisten wurden 1937 am Pasteur-Institut von D. Bovet und A. Staub und 1942 mit dem ersten Antihistaminikum Fenbenzamin entdeckt. 1957 erhielt Daniel Bovet den Nobelpreis für die Herstellung von Medikamenten dieser Gruppe.

In den letzten 20 Jahren wurden bedeutende Fortschritte bei der Herstellung von Antihistaminika erzielt, wobei deren Nebenwirkungen abnahmen und das Sicherheitsprofil verbessert wurde. Derzeit gibt es mehr als 150 verschiedene Antihistaminika - H1-Rezeptorantagonisten.

Die meisten der verwendeten Antihistaminika haben eine Reihe spezifischer pharmakologischer Eigenschaften, die sie als separate Gruppe charakterisieren. Dazu gehören die folgenden Wirkungen: Anti-Juckreiz, Antiödemat, Antispastikum, Anticholinergikum, Antiserotonin, Beruhigungsmittel und Lokalanästhetikum sowie die Prävention von Histamin-induziertem Bronchospasmus. Einige davon sind nicht auf eine Histaminblockade zurückzuführen, sondern auf die Besonderheiten der Struktur.

Antihistaminika blockieren die Wirkung von Histamin auf die H1-Rezeptoren durch den Mechanismus der kompetitiven Hemmung, und ihre Affinität für diese Rezeptoren ist signifikant geringer als die von Histamin. Daher können diese Medikamente das mit dem Rezeptor assoziierte Histamin nicht verdrängen, sondern blockieren nur unbesetzte oder freigesetzte Rezeptoren. Dementsprechend sind H1-Blocker am wirksamsten zur Vorbeugung von allergischen Reaktionen vom Soforttyp, und im Falle einer entwickelten Reaktion setzen sie neue Portionen Histamin frei.

Aufgrund ihrer chemischen Struktur sind die meisten Antihistamine fettlösliche Amine, die eine ähnliche Struktur haben. Ihr Kern bestimmt den Schweregrad der Antihistaminaktivität und einige Eigenschaften der Substanz. Wenn man seine Zusammensetzung kennt, kann man die Stärke des Arzneimittels und seine Auswirkungen vorhersagen, beispielsweise die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.

Es gibt mehrere Klassifizierungen von Antihistaminika, von denen jedoch keine allgemein akzeptiert wird. Gemäß einer der beliebtesten Klassifizierungen werden Antihistaminika nach der Schöpfungszeit in Arzneimittel der Generation I und II unterteilt. Zubereitungen der ersten Generation werden im Gegensatz zu Nicht-Sedativa der zweiten Generation auch Beruhigungsmittel genannt (durch die dominante Nebenwirkung). Derzeit ist es üblich, die III-Generation zuzuordnen: Sie enthält grundlegend neue Mittel - aktive Metaboliten, die neben der höchsten Antihistaminaktivität die Abwesenheit von Sedierung und die kardiotoxische Wirkung von Arzneimitteln der zweiten Generation nachweisen (Tabelle 1).

Zusätzlich ist die chemische Struktur von Antihistaminen in verschiedene Gruppen unterteilt (Ethanolamine, Ethylendiamine, Alkylamine, alpha-Carbolin-, Chinuclidin-, Phenothiazin-, Piperazin- und Piperidinderivate).

Im Jahr 1942 wurden erstmals Antihistaminika der ersten Generation synthetisiert. Sie wirken nicht nur auf die H1-Rezeptoren, sondern auch auf andere H-Rezeptoren sowie auf cholinerge Muskarinrezeptoren (dies ist zum Teil auf die strukturelle Ähnlichkeit von Histamin und anderen physiologisch aktiven Substanzen wie Adrenalin, Serotonin, Acetylcholin, Dopamin) zurückzuführen, die viele Nebenwirkungen verursachen: Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitlosigkeit, Unwohlsein im epigastrischen Bereich), Trockenheit der Schleimhäute der Nasenhöhle, des Mundes, des Halses und des Wasserlassen und Sehstörungen. Sie besitzen eine hohe Lipophilie und dringen gut in die Blut-Hirn-Schranke ein. Dies führt zu Schläfrigkeit, Schwindel und Beeinträchtigung der Koordination.

Arzneimittel der ersten Generation sind kompetitive H1-Rezeptorblocker. Ihre Bindung an den Rezeptor ist schnell reversibel und hängt weitgehend von der Histaminkonzentration im Plasma ab, was hohe Dosen (was zu erhöhten Nebenwirkungen führt) und häufigere Medikation erfordert. Praktisch alle diese Medikamente haben eine Wirkung von Tachyphylaxie (Sucht), so dass sie für 7 Tage Kurse verordnet werden, gefolgt von einem Ersatz durch ein anderes Medikament, wenn der Bedarf für ihre Verwendung besteht. Sehr selten (vor allem bei kleinen Kindern) gibt es eine paradoxe anregende Nebenwirkung: Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Tremor.

Trotzdem werden Medikamente der ersten Generation bald im Arsenal der behandelnden Ärzte verbleiben, da sie mit ihrem Einsatz viel Erfahrung gesammelt haben, wodurch mögliche Nebenwirkungen vorhergesagt werden können. Diese Medikamente stehen den meisten Patienten aufgrund ihres geringen Marktwerts zur Verfügung. Gegenwärtig werden Antihistaminika der Generation I hauptsächlich zur Linderung akuter allergischer Reaktionen in Situationen verwendet, in denen Reaktionen der frühen Phase allergischer Entzündungen vorherrschen. Es wurden Darreichungsformen für die parenterale Anwendung von Medikamenten der ersten Generation geschaffen, die in der Dringlichkeitstherapie (Suprastin, Tavegil, Pipolfen) notwendig sind. Die meisten dieser Mittel sind für Kinder des ersten Lebensjahres (Suprastin, Fenistil, Diazolin) zugelassen. Durch die Wirkung auf Serotoninrezeptoren haben Antihistamine eine analgetische, antikonvulsive und antipyretische Wirkung, die bei der Behandlung von hyperthermischen und konvulsiven Syndromen eingesetzt wird. Die beruhigende und ausgeprägte antipruritische Wirkung dieser Medikamente wird bei Kleinkindern mit atopischen Hauterkrankungen, die bei starkem Juckreiz auftreten, weit verbreitet. Die Schwere der Nebenwirkungen erlaubt es jedoch nicht, sie als Arzneimittel der ersten Wahl bei der Behandlung allergischer Erkrankungen zu betrachten. Die Erfahrungen, die bei ihrer Anwendung gemacht wurden, haben die Entwicklung von unidirektionalen Medikamenten ermöglicht - die Erzeugung von Antihistaminika.

Antihistaminika der II-Generation haben im Gegensatz zu der vorherigen Generation fast keine sedativen und anticholinergen Wirkungen, unterscheiden sich jedoch in der Selektivität der Wirkung auf die H1-Rezeptoren. Es wurde jedoch ein kardiotoxischer Effekt bei ihnen in unterschiedlichem Ausmaß festgestellt.

Das erste Medikament, bezogen auf die Gruppe der Antihistaminika der zweiten Generation, ist das 1977 gebildete Terfenadin. Die Präparate dieser Gruppe unterscheiden sich grundlegend von den Präparaten der ersten Generation und weisen folgende Vorteile auf:

- hohe Spezifität und hohe Affinität für H1-Rezeptoren ohne Einfluss auf Cholin- und Serotonin-Rezeptoren (keine Blockade anderer Rezeptoren);

- rascher Beginn der klinischen Wirkung und Wirkdauer (bis zu 24 Stunden). Eine Verlängerung kann aufgrund der hohen Proteinbindung, der Kumulation des Arzneimittels und seiner Metaboliten im Körper und der verzögerten Ausscheidung erreicht werden.

- minimale Sedierung bei der Verwendung von Arzneimitteln in therapeutischen Dosen. Dies wird durch den schwachen Durchgang der Blut-Hirn-Schranke aufgrund der Struktur dieser Fonds erklärt. Bei einigen besonders empfindlichen Personen kann es zu einer leichten Schläfrigkeit kommen, die selten die Ursache für einen Drogenentzug ist.

- Mangel an Tachyphylaxie bei längerem Gebrauch, wodurch Sie diese Medikamente für lange Zeit einnehmen können;

- Bei den meisten Arzneimitteln der zweiten Generation kann die Restwirkung eine Woche nach deren Absage anhalten (dieser Umstand muss bei der Durchführung einer Allergieuntersuchung berücksichtigt werden).

- besitzen nicht nur eine Antihistaminwirkung, sondern auch komplexe antiallergische und entzündungshemmende Eigenschaften.

Es ist zu beachten, dass die Generation II durch die Fähigkeit gekennzeichnet ist, die Kaliumkanäle des Herzmuskels zu blockieren, was mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und einer Herzrhythmusstörung einhergeht. Das Risiko dieser Nebenwirkung steigt mit der Erhöhung der Anzahl der Anti-Harnstoff-Reagenzien und Anti-Pilz-Antilykotika (Ketoconazol und Itraconazol), Macrolides (Erythromycin und Clarithromycin), Antidepressiva (Fluoxetin, Sertralin und Paroxetin), bei der Verwendung von Grapefruit-Saft für Menschen, die die Haut von Hearththield verwenden.

Antihistaminika der zweiten Generation werden als "Nichtmetaboliten" bezeichnet, da sie im Körper Stoffwechsel durchlaufen und zusammen mit dem Ausgangsarzneimittel zirkulieren und ihre Wirkung auf aktive Metaboliten ausüben. Die Entstehung der Antihistaminika-II-Generation erweiterte die Einsatzmöglichkeiten in der klinischen Praxis zur Behandlung allergischer Erkrankungen erheblich.

In Bezug auf die klinische Wirksamkeit sind Arzneimittel der zweiten Generation mit Arzneimitteln der ersten Generation vergleichbar und für die Basistherapie von allergischer Rhinitis, Urtikaria und allergischen Dermatosen ziemlich wirksam. In einigen Fällen weist die Antihistamin-Aktivität jedoch nicht die H1-Blocker der II-Generation selbst auf, sondern Metaboliten, die aus ihnen gebildet werden. Dies erklärt die Variabilität der Wirksamkeit von Medikamenten bei verschiedenen Individuen, die mit den individuellen Merkmalen des Metabolismus von Medikamenten zusammenhängt. In therapeutischen Dosen haben diese Medikamente ein gutes Sicherheitsprofil. Wenn jedoch der Metabolismus dieser Arzneimittel durch Leberenzyme (CYP3A4 des Cytochrom P450-Systems) verlangsamt wird, akkumulieren sich unmetabolisierte Ausgangsformen, die zu Herzrhythmusstörungen führen (ventrikuläre Spindeltachykardie, verlängertes QT-Intervall eines EKG). Eine solche Komplikation kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörung bei gleichzeitiger Verwendung von Makroliden, Antimykotikum-Derivaten von Imidazol, anderen Arzneimitteln und Lebensmittelkomponenten auftreten, die die Oxygenaseaktivität von CYP3A4-Cytochrom P450 hemmen. Diese Nebenwirkung ist charakteristisch für Terfenadin, Astemizol und Loratadin. Daher führte die Verwendung von Terfenadin und Astemizol aufgrund metabolischer Eigenschaften oder Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln in einigen Fällen zu einer Verzögerung der Repolarisierung des Herzens, indem Kaliumkanäle blockiert wurden, was zu ventrikulärem Versagen führte. Herzfrequenz bis zu ventrikulären Tachykardien und plötzlichen Tod. 1997 wurde Terfenadin in den Vereinigten Staaten verboten.

Der Hauptunterschied zwischen Antihistaminika der dritten Generation (Metaboliten) besteht darin, dass sie aktive Metaboliten der vorherigen Generation von Antihistaminika sind. Die meisten H1-Antagonisten haben aufgrund der Anhäufung aktiver Metaboliten im Blut einen Antihistamin-Effekt, von dem in der Ukraine Desloratadin (Fribris, Erius) und Fexofenadin (Telfast) registriert werden. Eines der zu dieser Gruppe gehörenden Arzneimittel ist Desloratadin (Fribris) - ein neues modernes Antihistaminikum aus dem britischen Mili Healthcare, dem aktiven Metaboliten von Loratadin. Desloratadin - der Wirkstoff des Arzneimittels Fribris - hat ähnliche pharmakodynamische Eigenschaften wie Loratadin, ist jedoch 2,54-mal wirksamer als andere Arzneimittel in dieser Gruppe. Entsprechend der therapeutischen Aktivität des Experiments wurden Antihistamine in der folgenden Reihenfolge entsprechend der Affinität für die H1-Histaminrezeptoren (absteigend) angeordnet: Desloratadin (Fribris)> Chlorpheniramin> Hydroxyzin> Mizolastin> Terfenadin> Cetirizin> Ebastin> Fexofenin.

Die Verwendung von Antihistaminika der III. Generation ist während der Langzeitbehandlung allergischer Erkrankungen gerechtfertigt, bei deren Entstehung Mediatoren der späten Phase allergischer Entzündungen eine bedeutende Rolle spielen:

- ganzjährige allergische Rhinitis;

- saisonale allergische Rhinitis (Konjunktivitis) mit einer Dauer von saisonalen Verschlimmerungen> 2 Wochen;

- allergische Kontaktdermatitis;

- Frühes atopisches Syndrom bei Kindern.

Medikamente der Generation III werden in der Leber nicht metabolisiert, da sie selbst Metaboliten von Loratadin und Terfenadin sind und unabhängig voneinander wirken. Darüber hinaus haben sie neben den reinen Antihistamin-Eigenschaften die Fähigkeit, den Entzündungsprozess zu unterdrücken. Das Auftreten dieser Medikamente hat das Risiko von Nebenwirkungen stark verringert.

Desloratadin (Freebris) ist ein selektiver Blocker von peripheren Histamin-H1-Rezeptoren. Es ist der erste aktive Metabolit von Loratadin und ist 4–15 mal aktiver als sein Vorgänger. Dadurch konnte die therapeutische Dosis von Desloratadin (bis zu 5 mg) im Vergleich zu Loratadin um das Zweifache reduziert werden. Desloratadin zeigt auch antiallergische und entzündungshemmende Wirkungen als Folge der Blockierung der Histamin-Clearance.

Nach der Einnahme blockiert Freebris selektiv periphere H1-Histaminrezeptoren und durchdringt nicht die Blut-Hirn-Schranke, verursacht im Gegensatz zu Loratadin keine sedierende Wirkung. Aufgrund der Fähigkeit, mit Histaminrezeptoren zu interagieren, hat Desloratadin selbst bei sehr geringen Konzentrationen eine hohe Affinität für humane H1-Rezeptoren. Neben dem Antihistamin-Effekt inhibiert Fribris eine Reihe von zytotoxischen Reaktionen und proinflammatorischen Cytokinen, die der Entwicklung anderer Typen zusätzlich zum allergischen Entzündungsprozess zugrunde liegen: Interleukine 4, 6, 8, 13, Chemokine, Produktion von Superoxidanionen, aktiviert durch Polymorphonukleare Neutrophilen, Adhäsion und Chemotaxis-Synthese. Expression von Adhäsionsmolekülen, IgE-abhängige Sekretion von Histamin, Prostaglandin D2 und Leukotrien C4. Die Produktion von Tryptase, Leukotrien C4 und Prostaglandin D in Mastzellen und Basophilen in vitro wird durch die Produktion von Mastrylzellen in den Mastzellen und Basophilen reduziert, der Tumor-Nekrose-Faktor α und der Granulozyten-Makrophagen-Kolon-stimulierende Faktor, die Ausschüttung von Interleukin 8 bereits, die Ausschüttung von Interleukin 8. Adhäsionsmoleküle. Es gibt Hinweise auf die überwältigende Wirkung des Arzneimittels auf Chemotaxis und Eosinophilenaktivierung in vitro und die Bildung eines Superoxidradikals.

Desloratadin hat unter den heute bekannten Antihistaminen die höchste Affinität und Selektivität für H1-Histamin-Rezeptoren (15- bis 50-fach höher als die für H2-Histamin- und Muscarin-Rezeptoren).

Die Ergebnisse der Forschung zeigten, dass die für alle Antihistaminika charakteristische anticholinerge Wirkung in Desloratadin in vitro in unterschiedlichem Ausmaß nur bei Konzentrationen beobachtet wird, die mindestens zehnmal höher sind als im Plasma, und in vivo - bei einer 2000-fach höheren Dosis als klinisch signifikant Desloratadin-Dosierung. Klinische Studien haben gezeigt, dass Desloratadin nicht an cholinerge Rezeptoren bindet und keine anticholinergen Symptome, insbesondere Mundtrockenheit und verschwommenes Sehen, verursacht. Im Gegensatz zu anderen Antihistaminika reduziert Fribris nicht nur Niesen, Juckreiz und Rhinorrhoe, sondern hat auch eine konstante abschwellende Wirkung.

Die Verwendung des Arzneimittels Fribris (Desloratadin) auch bei einer Dosis von 20 mg (vierfache therapeutische Dosis) über zwei Wochen ist nicht mit pathologischen Veränderungen im Herz-Kreislauf-System verbunden. Und selbst wenn Sie das Medikament in einer Dosis von 45 mg pro Tag (9-fach höher als therapeutisch) für 10 Tage einnehmen, führt dies nicht zu einer Verlängerung des QT oder anderen schwerwiegenden Nebenwirkungen, was seine hohe Sicherheit bestätigt.

Desloratadin dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein, wirkt nicht sedierend und hemmt die psychomotorischen Funktionen nicht: Wenn das Medikament Fribris in einer Dosis von 5 mg eingenommen wurde, unterschied sich die Häufigkeit der Benommenheitssymptome nicht signifikant von Placebo, und die 7,5 mg-Dosis wurde nicht von einer Beeinträchtigung der psychomotorischen Funktionen begleitet.

Die Untersuchung der Wirkung der kombinierten Anwendung des Arzneimittels Fribris über 10 Tage und von Arzneimitteln, die Cytochrom P450 3A4 (Ketoconazol und Erythromycin) hemmen, zeigte keine nachteiligen Wirkungen auf das Herz und die Sedierung. Somit ist Freebris in Kombination mit Medikamenten, die Cytochrom P450 3A4 hemmen, sicher.

Fribris wird nach der Einnahme gut resorbiert und wird innerhalb von 20 bis 30 Minuten nach der Einnahme des Arzneimittels im Blutplasma nachgewiesen, was auf eine schnelle therapeutische Wirkung hindeutet. Die maximale Konzentration ist durchschnittlich nach 3 Stunden erreicht. Mäßig zu 83–87% an Plasmaproteine ​​gebunden. Das Essen fetthaltiger Nahrungsmittel und Getränke (Grapefruitsaft usw.) beeinflusst die pharmakologischen Parameter von Desloratadin nicht. Studien zur Pharmakokinetik und zur Bioverfügbarkeit von Desloratadin bestätigen den fehlenden Einfluss von Nahrungsmitteln auf die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption von Desloratadin und zeigen, dass Nahrungsmittel die Resorption und Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht beeinflussen. Die Einnahme von Antazida beeinflusst die Resorption des Arzneimittels nicht.

Freebris kann somit unabhängig von der Mahlzeit (auch bei leerem Magen) zu einem beliebigen Zeitpunkt für den Patienten verwendet werden. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 27 Stunden. Dies ermöglicht die einmalige Einnahme des Arzneimittels mit geringem Zeitaufwand und die Kontrolle der Allergiesymptome im Laufe des Tages. Desloratadin ist ein aktiver Metabolit von Loratadin, es sammelt sich nicht im Körper an und verursacht daher keine signifikanten Nebenwirkungen im Gastrointestinaltrakt. Bei der Einnahme des Arzneimittels bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.

Fribris wird durch Glucuronidierung und Hydroxylierung umfassend zu 3-OH-Desloratadin metabolisiert. Bei einer Dosierung von 5–20 mg pro Tag über einen Zeitraum von 2 Wochen wird keine Kumulation beobachtet, dh die Desloratadin-Therapie kann abhängig von den Symptomen der Allergiesymptome lang sein.

Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren wird Fribris (Tabletten und Sirup) auf einer Tablette (5 mg) pro Tag verordnet, die Behandlungsdauer beträgt bis zu zwei Wochen. Bei der Durchführung von Kreuzstudien mit derselben Dosis des Arzneimittels wurde Bioäquivalenz des Arzneimittels in Form von Tabletten und Sirup nachgewiesen.

Alle diese Vorteile des Medikaments Fribris bestimmen die Möglichkeit seiner Ernennung bei saisonaler und persistierender allergischer Rhinitis, akuter und chronischer Urtikaria, allergischer Dermatitis (allergische Dermatitis, Ekzem, atopische Dermatitis). Fribris beseitigt alle Symptome einer Allergie: Niesen, Husten, verstopfte Nase, Tränenbildung, Juckreiz, Flush, Schleimhautschwellung und Schwellung der dermatologischen Läsionen.

Diese Effekte machen Fribris zu einem Medikament der Wahl bei mit Sensibilisierung assoziierten Krankheiten, einschließlich ARVI.

Loratadin (Loratadin) - ein beliebtes Antiallergikum, das starke Antihistaminika, Juckreizmittel und Antiexudativ enthält

Loratadin wird von vielen pharmazeutischen Unternehmen in Russland und der Ukraine hergestellt: Ozon LLC, Vertex CJSC, ZiO Health CJSC. In der Registrierung des Radar Drug Directory wird das Medikament Loratadin als lang wirkender H1-Histamin-Rezeptorblocker eingestuft, der die Freisetzung von Histamin, Serotonin, Bradykinin und Mastzell-Leukotrien unterdrückt, was ein Auslöser für die Entwicklung allergischer Manifestationen ist. Laut klinischen Experten der WHO (Weltgesundheitsorganisation) ist Loratadin in das Register der wichtigsten Arzneimittel aufgenommen. Laut den Ergebnissen der im Mai 2012 von WHO-Experten durchgeführten statistischen Studien leiden mehr als 40 Prozent der Weltbevölkerung an Allergien.

Nach Angaben des Ministeriums für Gesundheit und soziale Entwicklung sind die Hauptgründe für die Entwicklung allergischer Erkrankungen in Russland: Mittlere und südliche Breitengrade - Gräserpollen, nördliche Breitengrade - kalte Faktoren sowie Infektions- und Entzündungserkrankungen verschiedener Ursachen.

Allergie (Allergie) - eine zu starke Reaktion des Körpers auf Substanzen aus der Umgebung (Allergene). Es gibt Atemwegserkrankungen, Medikamente, Nahrung, Infektionen, Insekten (mit Insektenstichen), Hautallergien. Die Loratadin-Medizin hilft den Gebrauchsanweisungen entsprechend, die Symptome allergischer Reaktionen verschiedener Ursachen zu bekämpfen.

Wie wirkt das Medikament bei der Behandlung von Allergien?

Der Hauptmechanismus für die Entwicklung einer Überempfindlichkeit ist die Überreaktion des Immunsystems auf Substanzen, die vom Körper bisher nicht als Fremdstoffe wahrgenommen wurden. Die Entwicklung der Pathologie kann zu Stress, Unterkühlung, akuten Begleiterkrankungen sowie chronischen entzündlichen Erkrankungen beitragen.

Durch die Blockierung von H1-Histamin-Rezeptoren trägt Loratadin dazu bei, die Freisetzung von Histamin, Serotonin, Leukotrien und Bradykinin aus Mastzellen zu verhindern, was zu einer Abnahme exsudativer Phänomene (Gewebeschwellung), einer Verringerung der Krämpfe der glatten Muskulatur, einer Verringerung der Durchlässigkeit von Blutkapillaren führt. Nach der Einnahme wird der Wirkstoff im Dünndarm resorbiert, der therapeutische Effekt entwickelt sich bereits nach 30 Minuten, die maximale Wirksamkeit wird 8-12 Stunden nach der Verabreichung festgestellt, die Wirkdauer beträgt 24 Stunden. Loratadin hemmt nicht das zentrale Nervensystem, dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein, die Entwicklung der Drogensucht wird nicht beobachtet. Wirkstoffe werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.

Pillen enthaltend 10 mg Wirkstoff Nr. 10 oder Nr. 20;

Sirup enthaltend 5 mg des Wirkstoffs in 5 ml in einer Durchstechflasche mit 100 ml.

Darüber hinaus ist Loratadin Bestandteil von Nasensprays sowie Creme- und Allergiesalbe.

Bei der Verschreibung von Loratadin ist nach Angaben der Praktiker eine Überdosierung möglich, wenn Sie die empfohlene Dosis nicht einhalten. In diesem Fall ist eine Magenspülung erforderlich. Enterosorbentien: Enterosgel, Polysorb, Aktivkohle, Lactofiltrum. Es wird nicht empfohlen, Loratadin Personen, die Alkohol konsumieren, zu verschreiben, da die toxischen Wirkungen auf die Leber erhöht werden können.

Indikationen für die Verwendung von Drogen

  • Allergische Rhinitis;
  • Konjunktivitis;
  • Pollinose (saisonale Allergie gegen Gras und Baumpollen);
  • Urtikaria;
  • Angioödem (Angioödem);
  • Juckende Dermatose;
  • Pseudoallergische Reaktionen;
  • Allergische Reaktionen durch Insektenstiche;
  • Bei der Behandlung von Erkrankungen mit allergischen Manifestationen;
  • Nahrungsmittelallergien.

Gegenanzeigen für die Ernennung und Nebenwirkungen

Bei der Einnahme von Loratadin können Nebenwirkungen auftreten: Kopfschmerzen, Benommenheit, Müdigkeit, allergische Reaktionen. In seltenen Fällen treten Übelkeit, Erbrechen und Funktionsstörungen der Leber auf.

Kontraindikationen für die Ernennung von Loratadine Verte sind:

  • Intoleranz gegenüber den Bestandteilen der Droge;
  • Der Termin während der Schwangerschaft und Stillzeit wird nicht empfohlen.
  • Personen, die ein Fahrzeug führen, ist Vorsicht geboten, da die Konzentration verringert werden kann.

Kann ich Loratadin während der Schwangerschaft und Stillzeit verwenden?

Es wird nicht empfohlen, Loratadin in der Schwangerschaft zu verschreiben und Frauen, die Kinder unter einem Jahr stillen, da ihre Bestandteile die Plazentaschranke durchdringen und den Zustand des Fötus und des Neugeborenen negativ beeinflussen können.

Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit von Neugeborenen sollten homöopathische Antiallergika verschreiben, die keine Nebenwirkungen haben.

Wie lange können Sie Loratadin einnehmen?

Anmerkung Loratadina enthält die folgenden Behandlungsschemata:

Erwachsene sowie Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 30 Kilogramm erhalten einmal täglich 10 mg (1 Tablette) oder 2 Teelöffel Sirup (10 mg / 10 ml).

Bei Kindern mit einem Körpergewicht von weniger als 30 kg werden einmal täglich 5 mg (1/2 Tablette) oder 1 Teelöffel Sirup (5 mg / 5 ml) verabreicht.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Schwere der Symptome der Krankheit ab und muss vom behandelnden Arzt bestimmt werden. Vor der Anwendung müssen Sie sich mit der Annotation des Arzneimittels vertraut machen, die eine detaillierte Beschreibung der Indikationen, Kontraindikationen und Verschreibungsmethoden des Arzneimittels enthält.

Gibt es Analoga der Droge?

Beim Vergleich anderer Antihistaminika mit Loratadin haben Klarotadin, Claritin, Clarinaze, Loratadin Stoma (Stada, LH) ähnliche Eigenschaften. Diese Medikamente sind synonym, da der Wirkstoff in ihren Zusammensetzungen der gleiche ist. Dosierung, Indikationen und Kontraindikationen entsprechen Loratadin. Im Vergleich zum Medikament sind die Loratadin-Preisanaloga etwas höher.

Zyrtec, Tsetrin, dessen Wirkstoff Ceterisin ist, sowie Erius, der den Wirkstoff Desloratadin enthält, können auf eine andere Gruppe von Analoga verwiesen werden. Diese Medikamente gehören zur neuesten Generation von Antihistaminika und haben geringfügige Nebenwirkungen. Ihre Kosten sind viel höher als die zuvor beschriebenen Medikamente.

Durch die frühere Generation von Antihistaminika gehören Ketotifen, Tavegil, Suprastin, Pipolfen, Dimedrol, die erhebliche Nebenwirkungen haben. Ihre Wirksamkeit ist viel geringer als bei der neuesten Generation von Medikamenten.

Es wird empfohlen, bei Raumtemperatur an einem trockenen, dunklen Ort zu lagern. Haltbarkeit beträgt zwei Jahre.

Derzeit ist Loratadin in den meisten Apotheken erhältlich. Die Kosten des Medikaments können je nach Region leicht variieren. Durchschnittspreise von Medikamenten im Apothekennetzwerk:

  • Loratadin Tabletten 10 mg, Nr. 10 in einer konturierten Zellverpackung - 16 - 23 Rubel.
  • Loratadinsirup 100 ml (5 mg / 5 ml des Wirkstoffs) - 120 - 130 Rubel.

Der Hauptunterschied von Desloratadin zu Loratadin ist ein anderer Wirkstoff. Diese Medikamente haben einen Namen, den ursprünglichen Wirkstoff. Im ersten Fall ist der Wirkstoff Desloratadin, ein Metabolit von Loratadin. Es ist Teil der beliebten Antihistamin-Tabletten Erius.

Ein Vergleich von Desloratadin und Loratadin zeigt, dass die Arzneimittel besondere Merkmale aufweisen, die es wert sind, während der Behandlung zu beachten. Angesichts der Unterschiede in Dosierungsschema, Konzentration und Kontraindikationsliste sollten Sie das Medikament nicht selbst verwenden und sich auch für das eine oder andere Medikament entscheiden.

Medikamente haben eine umfangreiche Liste von Unterschieden, es gibt jedoch ähnliche Eigenschaften. Beide Medikamente sollen die allergische Reaktion des Körpers bekämpfen. Sie wirken antihistaminisch, antiexudativ, juckreizstillend und blockieren Histaminrezeptoren.

Nehmen Sie Desloratadin und Loratadin mit den folgenden Pathologien ein:

  • Urtikaria,
  • allergische Rhinitis,
  • Geschwollenheit
  • Quincke-Schwellung
  • Konjunktivitis.

Da ein Medikament ein Metabolit eines anderen ist, ist es unerwünscht, gleichzeitig Drogen zu trinken. Es ist besser, sich für ein einzelnes Medikament zu entscheiden.

Um zu verstehen, welche Medikamente für die Therapie besser geeignet sind, ist ein Vergleich ihrer pharmakologischen Eigenschaften erforderlich. Desloratadin kann bei Kindern ab einem Jahr angewendet werden, hat jedoch keine spezielle Form der Freisetzung für Kinder. Das Tool wirkt dreimal schneller und effektiver auf das Problem ein, aber es kann nicht lange genommen werden, ohne einen Arzt zu konsultieren. Zu Kosten (150-500 Rubel) mehrmals höher als das Äquivalent (30-70 Rubel).

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Die Zusammensetzung der Tabletten: Loratadin (10 mg / Tab.) Sowie MCC, Kartoffelstärke, Laktosemonohydrat und Stearinsäure.

Die Zusammensetzung des Sirupwirkstoffs ist in einer Konzentration von 1 mg / ml enthalten, ebenso wie wasserfreie Zitronensäure, raffinierter Zucker, Natriumbenzoat, Glycerin, Propylenglycol, Lebensmittelaroma „Apricot 059“, ​​gereinigtes Wasser.

Loratadin hat zwei Dosierungsformen:

  • 10 mg Tabletten (Nr. 10 * 1 oder Nr. 10 * 3);
  • Sirup 1 mg / ml (Fläschchen oder Behälter 50 und 100 ml).

Pharmakodynamik

Loratadin ist ein Antiallergikum der zweiten Generation. Histamin-Rezeptorblocker vom H1-Typ. Im Vergleich zu den Medikamenten der ersten Generation wirkt es nachhaltiger. Beeinflusst nicht das Zentralnervensystem, den Sinusknoten und den Zustand des Herz-Kreislaufsystems, hat keine sedierende und cholinolytische Wirkung.

Zeigt komplexe antipruritische, antiexudative und antiallergische Aktivität. Reduziert die Permeabilität der Kapillarwände, verhindert die Entwicklung von Gewebeödem und lindert Muskelkrämpfe.

Bei Patienten, die Loratadin über einen längeren Zeitraum eingenommen hatten, gab es keine signifikanten Veränderungen im EKG sowie Änderungen in den Indizes der physikalischen und Laborstudien.

Nach der Einnahme der Pille / des Sirups wird der Wirkstoff in 15-20 Minuten im Blut bestimmt. Die Wirkung tritt innerhalb von 1-3 Stunden auf, erreicht ein Maximum von 8-12 Stunden nach Einnahme des Sirups / der Tablette und hält 12-16 Stunden an. Die Gesamtdauer der Maßnahme beträgt 24 Stunden.

Zu 97% mit Plasmaproteinen assoziiert. Es zeichnet sich durch einen ausgeprägten Stoffwechsel der "ersten Passage" aus. Dringt nicht in die BBB ein, sondern dringt in die Muttermilch ein.

Fast vollständig biotransformiert in der Leber unter Beteiligung der Isoenzyme СYР3À4 und СYР2D6 (letzteres zeigt weniger Aktivität) mit der Bildung von Desloratadin (Descarboethoxyloratadin), einem pharmakologisch aktiven Metaboliten von Loratadin.

Css (gewünschte Plasmakonzentration im Steady State) wird am fünften Tag des Drogenkonsums erreicht.

T1 / 2 Loratadin - von 3 bis 20 Stunden bei Jugendlichen und von 6,7 bis 37 bei älteren Menschen. Für Desloratadin betragen diese Zahlen 8,8 bis 92 bzw. 11 bis 38 Stunden.

Bei der alkoholischen Lebererkrankung werden die pharmakokinetischen Parameter für Loratadin verdoppelt, während sich das pharmakokinetische Profil von Desloratadin im Vergleich zu Patienten mit einer intakten Leber nicht ändert.

Der Stoff und die Produkte des Stoffwechsels werden mit dem Urin und dem Stuhl ausgeschieden.

Bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung ändern sich die Werte der pharmakokinetischen Parameter im Vergleich zu Patienten mit gesunden Nieren nicht. Die Hämodialyse verändert das pharmakokinetische Profil des Arzneimittels nicht.

Was macht Loratadin-Tabletten?

Loratadin-Tabletten werden zur symptomatischen Behandlung allergischer Erkrankungen eingesetzt. Das Medikament ist wirksam bei allergischer Rhinitis (ganzjährig oder saisonal), Urtikaria (akut oder chronisch), allergischer Konjunktivitis, Allergien gegen Insektenstiche, Angioödem, pseudoallergischen Reaktionen auf Histaminolehibratoren, chronischem Ekzem und Kontaktdermatitis.

Sirup ist für die pädiatrische Praxis bestimmt. Insbesondere werden Kinder von 24 Monaten bis 12 Jahren mit einem Gewicht von bis zu 30 kg behandelt.

Das Medikament lindert schnell und effektiv die Symptome von HYC (chronisch idiopathischer Urtikaria), allergischer Rhinitis (einschließlich „Heuschnupfen“), allergischer Konjunktivitis, allergischer juckender Dermatosen (in Kombination mit anderen Arzneimitteln) und pseudoallergischen Reaktionen, die durch die Freisetzung von Histaminreaktionen und -reaktionen ausgelöst werden. Insekten

  • Intoleranz gegenüber den Bestandteilen der Tabletten / des Sirups;
  • Schwangerschaft
  • Laktation;
  • Alter bis zu 2 Jahre.

Für Kinder mit einem Gewicht von weniger als 30 kg ist Sirup die bevorzugte Dosierungsform.

Mit Sorgfalt wird Loratadin bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen angewendet.

Unerwünschte Wirkungen auf den Hintergrund der Einnahme des Arzneimittels treten mit der gleichen Häufigkeit auf wie unter Placebo.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind wie folgt:

  • Kopfschmerzen;
  • Schläfrigkeit;
  • Schwindel;
  • Müdigkeit;
  • trockener Mund;
  • allergischer Hautausschlag;
  • Herzklopfen;
  • Tachykardie;
  • Übelkeit und / oder Erbrechen;
  • Gastritis;
  • gesteigerter Appetit;
  • pathologische Veränderungen der Leberfunktion;
  • Alopezie;
  • Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Anaphylaxie).

Bei Kindern im Alter von 24 Monaten bis 12 Jahren nach Einnahme des Sirups / Tabletten wurden Nervosität, Erregung, Kopfschmerzen und Müdigkeit festgestellt.

Loratadin-Tabletten: Gebrauchsanweisung

Patienten, die älter als 12 Jahre sind, wird das Medikament in einer Dosis von 10 mg / Tag verordnet.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollten die Behandlung mit einer Dosis von 10 mg / Tag beginnen. jeden zweiten Tag oder mit 5 mg / Tag. täglich

Bei Nierenversagen wie auch bei älteren Menschen wird das Medikament im Standardmodus verwendet. Die Notwendigkeit einer Dosisanpassung ist nicht vorhanden.

Die gleichen Empfehlungen werden in der Gebrauchsanweisung für Loratadin Teva, Loratadin-Stoma, Loratadin-Verte und Loratadin-Stad gegeben. Die einzigen Unterschiede sind die Altersgrenzen für Arzneimittel, die von Teva Pharmaceutical Industries und STADA hergestellt werden. Sie sind Kindern unter 3 Jahren nicht vorgeschrieben.

Die Dauer des Kurses wird vom Arzt abhängig von den Merkmalen der klinischen Situation festgelegt.

Bei starker Manifestation einer Allergie können andere Arzneimittel als Ergänzung zu Loratadin verwendet werden (z. B. Corticosteroid-Salbe oder Corticosteroid-Tropfen, Immunstimulanzien, Tränen usw.).

Patienten, die älter als 12 Jahre sind, wird die Einnahme von 1 p / Tag verschrieben. zwei Teelöffel pro Dosis (10 mg). Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollten die angegebene Dosis jeden zweiten Tag einnehmen.

Gebrauchsanweisung für Kinder in Tablettenform des Arzneimittels.

Kindern, die älter als 12 Monate sind, werden nur dann Allergietabletten verschrieben, wenn ihr Körpergewicht über 30 kg liegt. Die optimale Dosis für Kinder beträgt 5 mg / Tag.

Kinder, die älter als 24 Monate sind, geben, vorausgesetzt, ihr Körpergewicht beträgt mehr als 30 kg, zwei Teelöffel und Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 30 kg geben einen Teelöffel Sirup pro Tag.

Die Kursdauer beträgt in der Regel 5 bis 10 Tage.

Bei einer Überdosierung steigt die Häufigkeit anticholinerger Symptome: Kopfschmerzen, Tachykardie, Schläfrigkeit.

Im Falle einer Überdosierung werden dem Patienten Magenspülung, Einsatz von Enterosorbentien, unterstützende und symptomatische Therapie gezeigt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ketoconazol bewirkt Erythromycin einen Anstieg der Plasmakonzentration von Loratadin, der sich jedoch klinisch nicht manifestiert, auch nicht im EKG. Die Wirkung wird durch einen gestörten Metabolismus des Arzneimittels verursacht, wahrscheinlich aufgrund der Unterdrückung der Aktivität des CYP3A4-Isoenzyms des Cytochrom-P-450-Systems.

Die gleichzeitige Anwendung von Tabletten / Sirup mit Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Amprenavir, Nelfinavir) kann auch die Plasmakonzentration von Loratadin erhöhen.

Es besteht die Möglichkeit der Entwicklung einer dosisabhängigen sedativen Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels mit anderen H1-Histaminrezeptorblockern, Opioidrezeptoragonisten, Benzodiazepinen, tricyclischen Antidepressiva, Neuroleptika, Hypnotika und Sedativa.

Darf nicht in die Hände von Kindern bei einer Temperatur unter 25 ° C gelangen.

Loratadin kann in einigen Fällen eine dosisabhängige Sedierung auslösen.

Das Medikament beeinflusst die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen oder anderen Mechanismen nicht (oder nur geringfügig). Der Patient sollte jedoch darüber informiert werden, dass eine der möglichen Nebenwirkungen von Loratadin Schläfrigkeit ist.

Wenn Sie einen Hauttest für Allergene benötigen, sollte die Einnahme des Arzneimittels mindestens 7 Tage vor dem Test abgebrochen werden.

Die Zusammensetzung der Tabletten umfasst Laktose, in deren Zusammenhang sie kontraindiziert sind, um Personen mit seltenen Formen von Intoleranz gegenüber Galactose, Lactase-Mangel oder dem Syndrom der gestörten Glucose / Galactose-Absorption zu ernennen.

Bei der Verschreibung eines Sirups für Patienten mit Diabetes muss berücksichtigt werden, dass er aus raffiniertem Zucker besteht.

Analoga von Loratadin in der Zusammensetzung (Synonyme): Loratadin-Teva, Loratadin-Verte, Loretadin, Llotadin, Obama, Claritel Erolin.

Ähnliche Arzneimittel mit einem ähnlichen Wirkmechanismus: Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinox, Ketotifen, Nalorius, Perit, Telfast, Fenkrol, Erius, Desloratadine.

Der Hauptbestandteil von Claritin ist Loratadin (und die Substanz ist in Tabletten und Sirup in derselben Konzentration wie in Loratadin enthalten).

Arzneimittel sind pharmazeutisch gleichwertig und unterscheiden sich erheblich im Preis. Das von Schering-Plough produzierte Claritin ist wesentlich teurer als das russische Gegenstück.

Desloratadin ist der primäre Metabolit von Loratadin, gehört jedoch bereits zur 3. Generation von Antihistaminika.

Der Hauptunterschied zwischen ihnen und ihren Vorgängern besteht darin, dass sie das QT-Intervall nicht beeinflussen können.

Präparate der 2. Generation können die Kaliumkanäle des Herzmuskels blockieren, was mit der Entwicklung von Arrhythmien und einer Verlängerung des QT-Intervalls zusammenhängt. Die Wahrscheinlichkeit dieser Nebenwirkung steigt:

  • in Kombination mit Loratadin-Makroliden, Antimykotika, Antidepressiva;
  • bei Verwendung des Arzneimittels mit Grapefruitsaft;
  • bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.

Vergleichende Studien mit Loratadin und Desloratadin (in vergleichbaren Dosen) zeigten keine Unterschiede zwischen ihren Toxizitätsindikatoren (sowohl quantitativ als auch qualitativ).

Cetirizin ist ein Antihistaminikum der zweiten Generation, ein hochselektiver Antagonist des peripheren Rezeptors vom Histamin H1-Typ. Gemeinsame Eigenschaften für alle Arzneimittel der zweiten Generation sind:

  • schneller Wirkungseintritt;
  • minimaler Schweregrad der anticholinergen und sedativen Wirkungen bei Verwendung in therapeutischen Dosen;
  • Dauer der Aktion;
  • das Fehlen einer Tachyphylaxie vor dem Hintergrund der Langzeitanwendung.

Das Medikament zeichnet sich durch die Fähigkeit aus, die Haut gut zu durchdringen, wodurch die Hautmanifestationen einer Allergie wirksam beseitigt werden.

Nach Marktstudien gegen Applikationsstoff Cetirizin selten aufgenommen, aber potenziell schwere Nebenwirkungen: hämolytische Anämie, Anaphylaxie, aggressive Reaktion suorogi, Cholestase, Halluzinationen, Glomerulonephritis, Suizidgedanken und Suizid, Hepatitis, schwere Hypotension, orofacial Dyskinesie, Totgeburt Thrombozytopenie.

Cetrin ist ein teureres Analogon von Cetirizin. Seine Basis ist der gleiche Wirkstoff - Cetirizin. Das Medikament wird zur Linderung von Hauterscheinungen bei Allergien bevorzugt.

Das Medikament verstärkt die hemmende Wirkung von Alkohol auf das zentrale Nervensystem nicht.

Die Daten zur Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft sind sehr gering. Tierstudien haben kein Risiko für Reproduktionstoxizität gezeigt. Der Hersteller empfiehlt jedoch, den Gebrauch des Medikaments bei schwangeren Frauen zu vermeiden.

Physikalisch-chemische Daten deuten darauf hin, dass der Wirkstoff des Arzneimittels und seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Da die möglichen Risiken für das Baby daher nicht ausgeschlossen werden können, wird die Einnahme von Loratadin während der Stillzeit nicht empfohlen.

Loratadin ist eines der beliebtesten Anti-Allergie-Medikamente der zweiten Generation. Es zeigt im Vergleich zu einigen Analoga eine signifikant höhere Antihistamin-Aktivität, was mit einer höheren Bindungsstärke an peripheren Rezeptoren des H1-Typs erklärt wird.

Bewertungen von Ärzten bestätigen die Tatsache, dass Loratadin der Sedierung beraubt ist, die Wirkung von Ethanol nicht verbessert, keine kardiotoxische Wirkung hat, fast keine Wechselwirkung mit anderen Medikamenten hat und keine Sucht verursacht.

Siratadin ist ein wirksames und erschwingliches Produkt, das für eine lange Zeit wirkt und sehr sanft wirkt. Außerdem ist es bequem zu nehmen (sowohl für Erwachsene als auch für kleine Kinder).

Es sei darauf hingewiesen, dass die Bewertungen von Loratadine Teva mit denen billiger russischer Drogen, die unter demselben Handelsnamen hergestellt werden, praktisch identisch sind.

Der Preis von Loratadin hängt von der Firma ab, die dieses Medikament hergestellt hat. So ist zum Beispiel der Preis für Loratadin-Tabletten von OAO Tatkhimpharmpreparaty 27-35 Rubel. für die Verpackung Nr. 10 und 7 Tabletten von Loratadina-Teva können im Durchschnitt für 150 Rubel gekauft werden. Der Preis für Sirup beträgt 125-150 Rubel.

Preis Loratadin in der Ukraine ab 5,8 UAH. So viel wird in Kharkov Loratadin Stoma produziert. Der Preis des pharmazeutischen Pharmaunternehmens "Darnitsa" etwas höher - etwa 9-11 UAH. Der durchschnittliche Preis für Sirup beträgt 28 UAH.

Loratadin ist nicht in Form einer Salbe erhältlich, das nasale „Grippferon mit Loratadin“ finden Sie in Apotheken. Das Medikament wird zur Behandlung von Influenza und ARVI verwendet, auch bei Patienten mit allergischer Rhinitis. Sie können es im Durchschnitt für 200 Rubel kaufen.

Loratadin Tabletten 10 mg 30 Stück Verteks

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Loratadin-Teva-Tabletten 10 mg 7 Stück Teva

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Desloratadin-Teva 5 mg Tabletten Nr. 10 Pharmacience Inc.

Desloratadin-Teva 5mg №7 Tabletten Pharmacience Inc.

Loratadin-teva 10mg Tabletten Nr. 10 Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.

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Loratadin -Teva Pharmazeutische Anlage Teva Private Co., Ungarn

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Loratadin-Tabletten 0,01 g №10 Gesundheit (Ukraine, Charkow)

http://no-allergy.ru/2018/03/15/loratadin-ili-dezloratadin-chto-luchshe/
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