Histamin und Antihistaminika

VORTRAG № 14. Histamin und Antihistaminika

1. Histamin Histaminomimetika

Histamin ist einer der Mediatoren, die an der Regulation lebenswichtiger Körperfunktionen beteiligt sind und eine wichtige Rolle bei der Pathogenese einer Reihe von Krankheitszuständen spielen. Histamin wird normalerweise im Körper in einem gebundenen, inaktiven Zustand gefunden. Die Menge an Histamin steigt mit verschiedenen pathologischen Zuständen des Körpers an: Verletzungen, Stress, allergische Reaktionen. Dann werden zusammen mit Histamin andere biologisch aktive Substanzen freigesetzt: Serotonin, Bradykinin, Acetylcholin, Anaphylaxie-Substanz, Prostaglandine usw. Die Menge an Histamin steigt mit der Einführung verschiedener Gifte (pflanzliche, tierische, bakterielle), Nahrungsmittel (Erdbeeren, Eiweiß, etc.) sowie einige medizinische Substanzen - Anticholinergika, Novocain, Antibiotika usw. Es gibt im Körper spezifische Rezeptoren, die als Histamin oder H-Rezeptoren bezeichnet werden und deren Mediator ein Hist ist Minute Histaminrezeptoren (H1 und H2) haben unterschiedliche Lokalisationen im Körper. Bei der Stimulierung der H1-Rezeptoren erhöht sich der Tonus der glatten Muskulatur des Darms, des Bronchus, der Blase, die Stimulation der H2-Rezeptoren erhöht die Sekretion der Magendrüsen, reguliert die Aktivität der Speicheldrüsen und entspannt die glatten Muskeln der Gebärmutter. Über die H1– und H2-Rezeptoren wird der Grad des arteriellen Drucks, der Kapillarpermeabilität und der Koronargefäße reguliert. Alle histaminergen Wirkstoffe sind in zwei Hauptgruppen unterteilt:

1) H1– und H2-Rezeptorstimulatoren - Histaminomimetika;

2) H1– und H2-Rezeptorblocker sind Antihistaminika.

Diese Substanzen regen die H1- und H2-Histaminrezeptoren an und bewirken die für Histamin charakteristischen Wirkungen. Histamin hat als Medikament nur einen begrenzten Nutzen. Es wird durch Bakterienspaltung oder synthetisch aus Histidin erhalten.

In der medizinischen Praxis wird Histamindihydrochlorid verwendet. Verursacht einen Krampf der glatten Muskulatur, erweiterte Kapillaren und eine Abnahme des Blutdrucks, erhöhte Herzfrequenz, erhöhte Sekretion von Magensaft.

Anwendung: Polyarthritis, Rheuma, Schmerzen durch periphere Nervenläsionen, allergische Erkrankungen, zur Diagnose und Instrumentenstudien.

Applikationsmethode: In / to, s / to und in / m 0,2 - 0,5 ml 0,1% ige Lösung zur Elektrophorese - 0,1% ige Lösung injiziert.

Nebenwirkungen: Bei Überdosierung - Zusammenbruch, Schock.

Produktform: Ampullen von 1 ml einer 0,1% igen Lösung Nr. 10. Als diagnostisches Hilfsmittel zur Bestimmung der Sekretionsfunktion des Magens verwenden Sie ein Halogen (Gystalog), Betazol (Betazol), Tidazin (Tytazin), das eine größere selektive Aktivität in Bezug auf H2- zeigt. Rezeptoren.

In zwei Gruppen unterteilt:

1) Stoffe mit direkter Wirkung;

2) Substanzen mit indirekter Wirkung, deren Wirkung durch einen Mediator realisiert wird, dessen Synthese oder Freisetzung sich mit der Einführung dieser Substanzen ändert.

Antihistaminika der direkten Wirkung.

Unter dieser Wirkstoffgruppe können Substanzen unterschieden werden, die H1-Rezeptoren (H1-Blocker) und H2-Rezeptoren (H2-Blocker) blockieren.

2. Antihistaminika

Es hat Antihistaminika, anticholinerge und beruhigende Wirkungen.

Anwendung: allergische Erkrankungen (Urtikaria, Heuschnupfen, allergische Konjunktivitis, Angioödem usw.), Parkinsonismus, Chorea, Morbus Menière, als Beruhigungsmittel und Hypnotikum.

Art der Anwendung: Es wird oral, intramuskulär, intravenös, topisch (dermal, in Form von Augentropfen, auf die Nasenschleimhaut) rektal verordnet.

Unter die Haut gelangen Sie nicht aufgrund von Reizungen. Geben Sie 1 - 3 mal täglich 0,025–0,05 g, i / m und IV 1–5 ml einer 1% igen Lösung in Form von Augentropfen zu (0,2–0,5% Lösung). B. R. D. - 0,1 g, V.S.D. - 0,25 g, i / m - 0,05 bzw. 0,15 g.

Nebenwirkungen: Schwindel, Kopfschmerzen, trockener Mund, Übelkeit, Schläfrigkeit und allgemeine Schwäche.

Gegenanzeigen: Personen, deren Beruf eine schnelle Reaktion erfordert.

Produktform: Pulver, Tabletten von 0,05 g Nr. 10, von 0,02 Nr. 6 für Kinder, 1 ml Ampulle mit 1% iger Lösung Nr. 10, rektale Suppositorien von 0,01 g Nr. 10 für Kinder, Sticks von 0, 05 g № 10.

Synonym: Pipolphen. Es hat starke Antihistaminaktivität, aktiver als Diphenhydramin. Es hat eine beruhigende Wirkung.

Anwendung: allergische Erkrankungen, Rheuma mit ausgeprägter allergischer Komponente, durch Drogen verursachte allergische Komplikationen, juckende Dermatose, Menière-Krankheit usw.

Applikationsmethode: Oral zu 0,025 g 2–3-mal täglich, i / m - 1–2 ml einer 2,5% igen wässrigen Lösung; in / in (als Teil von lytischen Gemischen) - bis zu 2 ml einer 2,5% igen Lösung. Kinder - dem Alter entsprechend. V. R. D. - 0,075 g, V.S.D. - 0,5 g; in / m einzeln - 0,05 g täglich, 0,25 g

Nebenwirkungen: trockener Mund, Übelkeit. Wenn i / m Verabreichung - schmerzhaft infiltriert, mit i / v - starker Blutdruckabfall.

Gegenanzeigen: Alkoholvergiftung, Personen, deren Arbeit eine schnelle Reaktion erfordert.

Produktform: Dragees bei 0,025 und 0,005 Nr. 10 Ampullen von 2 ml 2,5% iger Lösung Nr. 10.

Synonym: lemastinum. Antihistaminika mit verlängerter Wirkung mit einer mäßigen beruhigenden Wirkung, verstärkt die Wirkung von Schlaftabletten und Alkohol.

Anwendung: wie Diprazin.

Applikationsmethode: Gegebenenfalls 2-mal täglich 0,001 g - bis 0,004 g - für Kinder von 6 bis 12 Jahren - 0,0005–0,001 g 2-mal täglich.

Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Verstopfung, trockener Mund.

Gegenanzeigen: für Personen, deren Arbeit intensive körperliche und geistige Aktivität erfordert.

Produktform: Tabletten von 0,001 g Nr. 20, 2,5 mg jeweils Nr. 20, Ampullen von 2 ml einer 0,1% igen Lösung (2 mg) Nr. 5.

Verwendung, Nebenwirkungen und Kontraindikationen: wie bei Dimedrol.

Produktform: Tabletten von 0,025 Nr. 20, Ampullen von 1 ml 2% iger Lösung Nr. 5.

Im Gegensatz zu Dimedrol und Diprazina hat es keine beruhigende oder hypnotische Wirkung.

Anwendung: Wie auch bei anderen Medikamenten dieser Gruppe ist es möglich, Personen zu ernennen, deren Arbeit eine schnelle Reaktion erfordert.

Applikationsmethode: 3-4 mal täglich 0,025-0,05 g oral verabreichen, jedoch mit Vorsicht bei Patienten mit schweren Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems, der Leber und des Ulcus pepticum, des i-ten Schwangerschaftstrimesters.

Formfreisetzung: Tabletten mit 0,025 und 0,01 g Nummer 20. Liste B.

Zu dieser Gruppe gehört auch Diazolin (Diazolinum), das nicht sedativ und hypnotisch wirkt. Aufgrund der Reizung der Magenschleimhaut ist es jedoch besser, es nach einer Mahlzeit in einer Pille zu verwenden.

Formularfreigabe: Pillen und Pillen auf 0,05 und 0,1 Nr. 20. Liste B.

3. Andere Medikamente der Antihistamin-Gruppe

H2-Blocker blockieren selektiv H2-Rezeptoren, wodurch die durch Histamin verursachte Magensekretion gehemmt wird und die Histamin-Hypotonie teilweise beseitigt wird. Sie werden bei der Behandlung von Magengeschwüren eingesetzt.

Synonym: Cimetidin. H2-Rezeptorblocker. Antihistaminikum, reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen.

Anwendung: zur Behandlung gutartiger Tumore des Magens und des Zwölffingerdarms, Refluxösophagitis, Zollinger - Ellison - Syndrom, inaktive Phase erosiver Magenblutungen.

Art der Anwendung: Oral 200 mg 3-mal täglich zu den Mahlzeiten und 400 mg vor dem Zubettgehen (1 g pro Tag). Sie können auch in / m oder / in langsam in einer Dosis von 200 mg eingeben, falls nötig, nach 4-6 Stunden wiederholen.

Nebenwirkungen: Schwindel, Müdigkeit, Hautausschlag, selten Nephritis oder akute Pankreatitis, die mit der Abschaffung des Arzneimittels auftreten.

Gegenanzeigen: mit Vorsicht während der Schwangerschaft, Laktation, Lebererkrankungen, Nieren, Kreislaufsystemen.

Produktform: 200 mg Tabletten Nummer 50, 2 ml Ampullen mit 10% iger Lösung Nummer 10.

Synonym: Ranisan. Ein leistungsstarker H2-Histamin-Rezeptorblocker.

Indikationen für die Anwendung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen: wie bei Cimetidin.

Art der Anwendung: Nehmen Sie 1 Tablette zweimal täglich (morgens und abends) ein, unabhängig von der Mahlzeit. Die Behandlung dauert 4-6 Wochen.

Zur Prophylaxe - 1 Tablette abends vor dem Zubettgehen für 12 Monate, alle 4 Monate - Endoskopie. Mit Zollinger-Ellison-Syndrom - 1 Tablette 3-mal täglich, bei Bedarf bis zu 4-6 Tabletten pro Tag. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Serum-Kreatin-Spiegel überschreitet 3,3 mg (100 ml)) - 1/2 Tablette täglich 2-mal täglich.

Produktform: 150 mg Tabletten mit der Nummer 20, 50.

Antihistaminika der indirekten Wirkung.

Diese Medikamente wirken indirekt, indem sie die Synthese von Histamin unterbrechen und die Menge an freiem Histamin reduzieren.

Synonym: Zaditen. Antiallergikum, hemmt die Freisetzung von Histamin im Körper und verhindert dadurch das Auftreten von Anaphylaxie, Schwellung der Schleimhäute, Bronchospasmus und andere Manifestationen einer allergischen Reaktion.

Anwendung: Vorbeugung und Behandlung von allergischem Asthma bronchiale. Allergische Rhinitis

Art der Anwendung: Morgens und abends 1 Tablette zu den Mahlzeiten einnehmen. Patienten, die empfindlich auf die sedierende Wirkung des Medikaments reagieren, werden zunächst eine halbe Tablette pro Tag verordnet, wobei die Dosis schrittweise auf 2 mg pro Tag erhöht wird. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Tagesdosis auf 4 mg (2 Tabletten 2-mal täglich). Kinder über 3 Jahre alt - 0,025 mg / kg Körpergewicht zweimal täglich.

Nebenwirkungen: zu Beginn der Behandlung - Sedierung, manchmal trockener Mund, leichter Schwindel. Diese Phänomene verschwinden, ohne die Behandlung abzubrechen.

Gegenanzeigen: Schwangerschaft, orale Antidiabetika und andere Arzneimittel, die eine Thrombozytopenie verursachen.

Form Release: Kapseln und Tabletten mit 0,001, Sirup mit 0,2 mg Wirkstoff in 1 ml. Liste B.

Cromolinnatrium (Cromolyn-Natrium).

Synonym: Intal. Verhindert die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen, verhindert Krämpfe der Bronchien.

Anwendung: Asthma bronchiale.

Applikationsmethode: Inhalation (1 Kapsel 3-4 mal täglich) mit einem Turbohaler. Kann in Kombination mit Bronchodilatatoren und Kortikosteroiden verwendet werden. Inhalationen werden täglich durchgeführt. Beginnen Sie mit 4 Kapseln pro Tag (im Abstand von 6 Stunden). In schweren Fällen bis zu 8 Kapseln pro Tag (alle 3 Stunden, 1 Kapsel). Nach der Verbesserung wird die Anzahl der Inhalationen schrittweise reduziert, wobei eine effektive Erhaltungsdosis ausgewählt wird.

Nebenwirkungen: In einigen Fällen Reizung des Kehlkopfes und des Rachens, insbesondere während der Atemwegserkrankungen, manchmal Husten und kurzfristiger Bronchospasmus. Der Husten wird durch Einnehmen eines Glases Wasser unmittelbar nach der Inhalation gelindert, und bei wiederholtem Bronchospasmus wird der Bronchodilatator vor dem Inhalieren vorbehandelt.

Kontraindikationen: Schwangerschaft, Alter bis zu 5 Jahre, mit Vorsicht bei Patienten mit Leber- und Nierenschäden.

Form Release: Kapseln von 0,02 g № 30 und Turbohaler.

Serotonin- und Serotonin- und Antiserotonin-Medikamente.

Serotonin oder 5-Hydroxytryptamin ist ein biogenes Amin, das im Körper durch Umwandlung der Aminosäure 1-Tryptophan gebildet wird. Es sammelt sich in synaptischen Vesikeln an und wird unter dem Einfluss von Nervenimpulsen sekretiert, wobei es mit spezifischen Rezeptoren interagiert, die als Serotonin (serotonerge) bezeichnet werden. Es gibt 5-HT1 (oder S1-) Rezeptoren, 5-HT2 (oder S2-) Rezeptoren, 5-HT3 (oder S3-) Rezeptoren. 5-HT2-Rezeptoren sind in den glatten Muskeln der Wände der Blutgefäße, in den Bronchien und Blutplättchen enthalten. 5HT1– und 5HT3-Rezeptoren sind in den glatten Muskeln und der Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts enthalten. 5HT3-Rezeptoren befinden sich in peripheren Geweben und im zentralen Nervensystem. Serotonin spielt im Zentralnervensystem die Rolle eines Vermittlers. Bei der Pathogenese von Depressionen und dem Wirkungsmechanismus von Antidepressiva spielt Serotonin eine große Rolle. Es wird angenommen, dass die Entwicklung von Übelkeit und Erbrechen auf die Stimulierung von Serotonin-5HT3-Rezeptoren zurückzuführen ist, die sich im Bereich des Emetikumzentrums befinden. Die periphere Wirkung von Serotonin ist durch eine Kontraktion der glatten Muskulatur der Gebärmutter, des Darms, der Bronchien und anderer glatter Muskelorgane, der Verengung der Blutgefäße, gekennzeichnet. Serotonin ist einer der Mediatoren von Entzündungen. Bei topischer Anwendung hat es eine ausgeprägte ödematöse Wirkung, hat die Fähigkeit, die Blutungszeit zu verkürzen, die Thrombozytenaggregation zu erhöhen, in der Serotonin freigesetzt wird. In der medizinischen Praxis werden Serotonin und seine Derivate sowie einige ihrer Antagonisten verwendet.

4. Serotonin und serotonerge und Antiserotonin-Medikamente

Serotoninadipat (Serotonini adipinas).

Anwendung: pathologische Zustände, begleitet von einem hämorrhagischen Syndrom (Verlgof-Krankheit, Thrombasthenie usw.).

Applikationsmethode: In / In-Tropf (in 100-150 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung) oder intramuskulär (in 5 ml einer 0,5% igen wässrigen Lösung von Novocain) ab 0,005 bis 0,01 g In Abwesenheit von Nebenwirkungen wird in / m zweimal im Abstand von mindestens 4 Stunden verabreicht.Die Tagesdosis für Erwachsene beträgt 0,015 - 0,02 g. Die Behandlungsdauer beträgt bis zu 10 Tage.

Nebenwirkungen: Mit der schnellen Einführung einer Vene treten Schmerzen entlang der Vene und im Bauchraum auf, unangenehme Empfindungen im Herzen, erhöhter Blutdruck, Schwere im Kopf, Atemnot, Übelkeit, Erbrechen, verminderte Diurese, Schmerzen an der Injektionsstelle bei Injektion.

Kontraindikationen: Glomerulonephritis, Nierenerkrankung, begleitet von Anurie, Bluthochdruck im II - III - Stadium, akute Thrombose, Angioödem, Bronchialasthma, erhöhte Blutgerinnung.

Form Release: 1 ml Ampullen mit 1% Lösung Nummer 10. Liste B.

In der Nähe von Serotonin. Verursacht eine Kontraktion der glatten Muskulatur, Verengung der Blutgefäße, wirkt sedierend, verstärkt die Wirkung von Hypnotika und Analgetika. Es hat eine radioprotektive Wirkung.

Anwendung: Verhinderung der gesamten Strahlenreaktion während der Strahlentherapie. Weisen Sie vor jeder Sitzung 30-40 Minuten lang innen 0,05 bis 0,1 g zu.

Nebenwirkungen: leichte Übelkeit, Schmerzen in der Magengegend, weniger Erbrechen.

Gegenanzeigen: ausgeprägte Sklerose des Herzens und der Hirngefäße, Herz-Kreislauf-Insuffizienz, Asthma, Schwangerschaft, Nierenerkrankung mit Funktionsstörung.

Formfreisetzung: Dragees, 0,05 g der Zahl 50.

Der Wirkstoff ist Sumatriptan, ein spezifischer Stimulator für 5HT1-Serotoninrezeptoren.

Anwendung: zur schnellen Linderung von Migräneanfällen.

Applikationsmethode: erst nach Auftreten eines Migräneanfalls 50 mg, möglicherweise bis zu 100 mg.

Nebenwirkungen: Schwindel, Benommenheit, Übelkeit und Erbrechen, arterieller Hypertonie, Bradykardie, allergische Reaktionen.

Gegenanzeigen: Organische Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems, Monoaminoxidase-Hemmer, Ergotamin und seine Derivate.

Produktform: Tabletten mit 50 und 100 mg Nummer 6.

Der Wirkstoff Ondansetron, ein selektiver Antagonist der 5HT3-Serotonin-Rezeptoren, verhindert oder beseitigt Übelkeit und Erbrechen, die durch Chemo- oder Strahlentherapie sowie nach Operationen verursacht werden.

Anwendung: Übelkeit und Erbrechen nach Operation, Chemotherapie oder Strahlentherapie.

Art der Anwendung: oral und parenteral in 8 mg, möglicherweise bis zu 32 mg.

Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Verstopfung, Brustschmerzen, Hypotonie, Bradykardie.

Produktform: Tabletten mit 4 und 8 mg № 10, Ampullen für Injektionen von 2 und 4 ml (2 mg in 1 ml des Wirkstoffs).

Synonym: Perit. Es hat Anti-Histamin-Aktivität, aber auch ein starkes Antiserotonin-Mittel. Es hat eine anticholinerge und antiallergene Wirkung, insbesondere bei juckenden Dermatosen.

Anwendung: allergische Erkrankungen, Serumkrankheit, Migräne. 3-4 mal täglich 4 mg, Kinder - je nach Alter. Tagesdosen für Erwachsene nicht höher als 32 mg, für Kinder von 2 bis 6 Jahren - 8 mg, von 6 bis 14 Jahren - 12 mg.

Nebenwirkungen: trockener Mund, Ataxie, Übelkeit, Hautausschlag.

Gegenanzeigen: Schwangerschaft, Glaukom, Harnverhalt, Personen, deren Arbeit eine schnelle Reaktion erfordert, sind mit Alkohol nicht vereinbar.

Produktform: 4 mg Tabletten mit der Nummer 20, 100 ml Sirup für Kinder (0,4 ml des Arzneimittels in 1 ml). Liste B.

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VORTRAG № 14. Histamin und Antihistaminika

VORTRAG № 14. Histamin und Antihistaminika

1. Histamin Histaminomimetika

Histamin ist einer der Mediatoren, die an der Regulation lebenswichtiger Körperfunktionen beteiligt sind und eine wichtige Rolle bei der Pathogenese einer Reihe von Krankheitszuständen spielen. Histamin wird normalerweise im Körper in einem gebundenen, inaktiven Zustand gefunden. Die Menge an Histamin steigt mit verschiedenen pathologischen Zuständen des Körpers an: Verletzungen, Stress, allergische Reaktionen. Dann werden zusammen mit Histamin andere biologisch aktive Substanzen freigesetzt: Serotonin, Bradykinin, Acetylcholin, Anaphylaxie-Substanz, Prostaglandine usw. Die Menge an Histamin steigt mit der Einführung verschiedener Gifte (pflanzliche, tierische, bakterielle), Nahrungsmittel (Erdbeeren, Eiweiß, etc.) sowie einige medizinische Substanzen - Anticholinergika, Novocain, Antibiotika usw. Es gibt im Körper spezifische Rezeptoren, die als Histamin oder H-Rezeptoren bezeichnet werden und deren Mediator ein Hist ist Minute Histaminrezeptoren (H1 und H2) haben unterschiedliche Lokalisationen im Körper. Bei der Stimulierung der H1-Rezeptoren erhöht sich der Tonus der glatten Muskulatur des Darms, des Bronchus, der Blase, die Stimulation der H2-Rezeptoren erhöht die Sekretion der Magendrüsen, reguliert die Aktivität der Speicheldrüsen und entspannt die glatten Muskeln der Gebärmutter. Über die H1– und H2-Rezeptoren wird der Grad des arteriellen Drucks, der Kapillarpermeabilität und der Koronargefäße reguliert. Alle histaminergen Wirkstoffe sind in zwei Hauptgruppen unterteilt:

1) H1– und H2-Rezeptorstimulatoren - Histaminomimetika;

2) H1– und H2-Rezeptorblocker sind Antihistaminika.

Histaminomimetika

Diese Substanzen regen die H1- und H2-Histaminrezeptoren an und bewirken die für Histamin charakteristischen Wirkungen. Histamin hat als Medikament nur einen begrenzten Nutzen. Es wird durch Bakterienspaltung oder synthetisch aus Histidin erhalten.

Histamin (Histaminum).

In der medizinischen Praxis wird Histamindihydrochlorid verwendet. Verursacht einen Krampf der glatten Muskulatur, erweiterte Kapillaren und eine Abnahme des Blutdrucks, erhöhte Herzfrequenz, erhöhte Sekretion von Magensaft.

Anwendung: Polyarthritis, Rheuma, Schmerzen durch periphere Nervenläsionen, allergische Erkrankungen, zur Diagnose und Instrumentenstudien.

Applikationsmethode: In / to, s / to und in / m 0,2 - 0,5 ml 0,1% ige Lösung zur Elektrophorese - 0,1% ige Lösung injiziert.

Nebenwirkungen: Bei Überdosierung - Zusammenbruch, Schock.

Produktform: Ampullen von 1 ml einer 0,1% igen Lösung Nr. 10. Als diagnostisches Hilfsmittel zur Bestimmung der Sekretionsfunktion des Magens verwenden Sie ein Halogen (Gystalog), Betazol (Betazol), Tidazin (Tytazin), das eine größere selektive Aktivität in Bezug auf H2- zeigt. Rezeptoren.

Antihistaminika

In zwei Gruppen unterteilt:

1) Stoffe mit direkter Wirkung;

2) Substanzen mit indirekter Wirkung, deren Wirkung durch einen Mediator realisiert wird, dessen Synthese oder Freisetzung sich mit der Einführung dieser Substanzen ändert.

Antihistaminika der direkten Wirkung.

Unter dieser Wirkstoffgruppe können Substanzen unterschieden werden, die H1-Rezeptoren (H1-Blocker) und H2-Rezeptoren (H2-Blocker) blockieren.

http://med.wikireading.ru/5491

Histamin und Antihistaminika

Histamin - ein biogenes Derivat der Aminosäure Histidin in inaktiver Form, die in verschiedenen Organen und Geweben von Tieren und Menschen gefunden wird, ist einer der Faktoren, die den Stoffwechsel regulieren.

Bei einigen pathologischen Zuständen (Verbrennungen, Erfrierungen, ultraviolette Strahlung, Wirkung bestimmter Medikamente, allergische Erkrankungen) steigt die Menge an freiem Histamin, die aus dem Gewebe freigesetzt wird, dramatisch an, was zu Hautrötung, Hautausschlag, Juckreiz, Bronchialverengung usw. führt. In schweren Fällen sinkt der Blutdruck signifikant, es kommt zu Erbrechen und Anfällen.

Antihistaminika werden verwendet, um die Wirkung von Histamin bei der Behandlung von allergischen Reaktionen, Verbrennungen usw. zu reduzieren oder zu mildern. Sie haben ein beruhigendes, schwaches Schlafmittel und eine anticholinerge Wirkung, verstärken die Wirkung von Medikamenten, Schlafmitteln und Schmerzmitteln.

Die ersten traditionellen Antihistaminika traten in den späten 40er Jahren auf. mit einer Struktur in der Nähe von Histamin. Sie hatten jedoch eine ausgeprägte Beruhigungswirkung, daher ist ihre Ernennung für Personen, deren Arbeit Aufmerksamkeit erfordert, problematisch.

Jetzt entwickelt Antihistaminika 2 und 3 Generationen mit schwächerer oder keiner sedierenden Wirkung, verlängerte Wirkung. Die Verbindungen der neuen Generation besitzen eine polyfunktionelle antiallergische Aktivität und wirken gleichzeitig auf verschiedene Stadien des allergischen Prozesses.

Medikamente der ersten Generation

Diphenhydramin (INN) (Diphenhydramin) - ein Blocker von H, -Histamin-Rezeptoren; Pulver, Tab. für Erwachsene und Kinder, rr für Injektionen, einschließlich in Tuben, Kerzen für Kinder, Stöcke (zur Behandlung von allergischer Rhinitis). Cn B (Russland usw.). Im staatlichen Arzneimittelregister ist Difenhydramin in 6 Handelsnamen in 8 Arzneiformen eingetragen; Angebote aus 8 Ländern.

Clemastin (INN) - H-Blocker, -Histenzen neuer Rezeptoren; Tab., Sirup, Injektionslösung werden ausgegeben. Cn B (Polen). Tavegil (Schweiz, Indien).

Chloropyramin (INN) (Suprastin) - Blocker 1-1, -Histaminrezeptoren, ist als Registerkarte verfügbar. und r-radl-Injektionen. Cn B (Ungarn).

Ketotifen (INN) - Antiallergikum, Antihistaminikum; Mastzellen-Membranstabilisator. Verfügbar tab., Kaps., Sirup. Cn B (Russland, Deutschland, Schweiz, Bulgarien), Z-Diten (Indien, Slowenien usw.). Ketotifen ist in 12 Handelsnamen in 5 Dosierungsformen im Arzneimittelregister des Staates eingetragen. Angebote aus 11 Ländern.

Vorbereitungen 2 Generationen

Astemizol (INN) - hat keine Wirkung auf das Zentralnervensystem und benötigt 1 Mal pro Tag; Tab. produziert. Cn B (Russland, Mazedonien). Mr. Astemi, Gismanal (Belgien).

Vorbereitungen 3 Generationen

Loratadin (INN) (Klarotadin) - ein Blocker von H ^ Histaminrezeptoren; Tab., Sirup hergestellt, 1 Mal pro Tag. Cn B (Russland), Klarotin (Belgien), Loratadin (Slowakei).

http://znaytovar.ru/s/Gistamin_i_antigistaminnye_pre.html

Histamin- und Antihistaminika

Histamin und Antihistaminika

Beschreibung der pharmakologischen Gruppe

Histamin

Histamin ist einer der endogenen Faktoren (Mediatoren), die an der Regulierung lebenswichtiger Körperfunktionen beteiligt sind und eine wichtige Rolle bei der Pathogenese einer Reihe von Krankheitszuständen spielen.

Unter normalen Bedingungen befindet sich Histamin im Körper hauptsächlich in einem gebundenen, inaktiven Zustand.

Die Menge an Histamin steigt mit verschiedenen pathologischen Zuständen des Körpers (Verletzungen, Stress, allergische Reaktionen usw.) an. In diesen Fällen werden neben Histamin andere biologisch aktive Substanzen freigesetzt, wie Serotonin, Bradykinin, Acetylcholin, die langsam reagierende Substanz der Anaphylaxie, Prostaglandine usw. Die Menge an Histamin steigt mit der Einführung verschiedener Gifte (pflanzlich, tierisch, bakteriell) in den Körper. Nahrungsmittel (Erdbeeren, Eiweiß, Orangen usw.) sowie einige medizinische Substanzen (Anticholinergika, Novocain, medizinische Seren, Antibiotika usw.).

Im Körper gibt es spezifische Rezeptoren, die als Histamin oder H-Rezeptoren bezeichnet werden. Histamin ist der Mediator. Histaminrezeptoren (H1- und H2-) unterschiedliche Lokalisation im Körper haben. Wenn durch H stimuliert1-Histaminrezeptoren erhöhen den Tonus der glatten Muskulatur des Darms, der Bronchien, der Blase; stimulierend H2-Rezeptoren, es erhöht die Sekretion der Magendrüsen, reguliert die Arbeit der Speicheldrüsen, entspannt die glatten Muskeln der Gebärmutter. Durch h1- und H2-die Rezeptoren regulieren den Blutdruck (H1-Rezeptoren), Kapillarpermeabilität, koronare.

Antihistaminika

Zu dieser Gruppe von Drogen gehören Blocker H1-Histaminrezeptoren, die in Medikamente der ersten und zweiten Generation unterteilt sind. Zu Blockern N1-Histaminrezeptoren der ersten Generation umfassen Diphenhydraminhydrochlorid (syn.: Dimedrol), Clemensin (syn. Tavegil), Promethazinhydrochlorid (syn.: pipolfen), Chlorpyramin (syn.: Suprastin) und Arzneimittel der zweiten Generation - Astemizol (syn. Histalong), Loratadin (Syn.: Claritin) und andere.

Blockieren von H1-Histaminrezeptoren, die in verschiedenen peripheren Organen und Geweben des Körpers, insbesondere auf den Zellmembranen von vaskulären Endothelzellen, angeordnet sind, stören diese Wirkstoffe bei der Realisierung der allergischen Reaktion, die von Mastzellen und Histaminbasophilen freigesetzt wird, d.h. verhindern die Entwicklung einer allergischen Reaktion.

Kurzbeschreibung. H1-Histamin-Rezeptorblocker werden zur Behandlung von Allergien vom Soforttyp und zur Verhinderung der Entwicklung einer allergischen Reaktion verwendet.

http://www.pamba.ru/peripheral/histamine/

Histamin und Antihistaminika

Histamin ist das wichtigste biogene Amin mit einer Molekülmasse von 111 D, einem physiologischen Regulator der Aktivität verschiedener Zellen und Systeme, einschließlich des Immunsystems. Darüber hinaus ist Histamin ein Mediator für allergische Reaktionen vom Soforttyp.

1907 wurde Histamin erstmals unter Laborbedingungen synthetisiert, und 1910 wurde Histamin aus Mutterkorn isoliert.

Bei Menschen und Tieren ist die Hauptquelle für Histamin die Nahrung, insbesondere Milch, Brot, Fleisch; Es ist auch in einigen Gemüsen und Pflanzen (Brennnessel, Tomaten) zu finden. Histamin wird aus Proteinproteinen durch Decarboxylierung von Histidin unter dem Einfluss des Enzyms Histidin-Decarboxylase und seines Pyridoxalphosphat-Cofaktors gebildet.

Im Jahr 1920 wurde die Idee des Histamins erstmals als der wichtigste Vermittler von Allergien formuliert. Im Jahr 1937 war Histamin an allergischen Reaktionen bei Tieren beteiligt.

Das meiste Histamin in einem gesunden Körper bricht schnell zusammen. Gegenwärtig sind mehrere Wege des Histamin-Metabolismus bekannt, von denen die Methylierung von Histamin-Methyltransferase (hauptsächlich in der Darmschleimhaut, Leber, Monozyten) und die oxidative Desaminierung mit Diaminooxidase (Histaminase) hauptsächlich in den Geweben der Darmgewebe, Leber, Nieren, Haut, Plazenta, Thymusdrüse und Eosinophile und Neutrophile.

Der Rest von Histamin im Körper von gesunden Menschen und Tieren befindet sich in einem gebundenen (inerten) Zustand. Das Hauptdepot von Histamin sind Basophile beider Arten, etwas weniger in Blutplättchen. Der höhere Gehalt an Gewebebasophilen (Mastzellen) beim Menschen - in der Lunge und in der Haut - beträgt bis zu 1 * 106 pro 1 g Gewebe. Ein menschliches Gewebebasophile schließt 20-30 * 10-12 * Histamin, Basophilum - 1-2 * 10-12 und Gewebebasophilen des Meerschweinchen-Mesenteriums - 3-8-10-12 ein.

Histamin ist ein integraler Bestandteil fast aller Organe, Gewebe, Hohlraumflüssigkeiten, Sekrete und Blut. Sein größter Gehalt wird in der Haut (besonders in den Augenlidern, im Kopf, im Nacken) und in der Lunge festgestellt.

In den Körnern der Gewebebasophilen ist Histamin in Kombination mit Heparin enthalten. Wenn Gewebebasophilen abgranulieren, dissoziiert dieser Komplex mit der Freisetzung von Histamin und Heparin, von denen jeder seine Wirkung entfaltet.

Die Freisetzung von Histamin aus Zellen, die es enthalten, kann auf immunologische (spezifische) und nicht immunologische (nicht spezifische) Mechanismen zurückzuführen sein.

Der immunologische Mechanismus besteht in der Wechselwirkung von IgE (im Hinblick auf IgG4-Fälle), die auf Basophilen beider Arten fixiert sind, mit dem Antigen (Allergen), was zur Degranulation des letzteren und zur Exozytose (Freisetzung) von Histamin führt. Histamin-Exozytose ist ein komplexer biochemischer Prozess unter Einbeziehung von Enzymsystemen. Bei einer sofortigen allergischen Reaktion werden 20–35% des gesamten Histamingehaltes in der Zelle aus Gewebebasophilen freigesetzt. Das auf dem Rückkopplungsprinzip freigesetzte Histamin hemmt die weitere Ausschüttung von Histamin, und die Wirkung der Inhibierung wird bereits in den Anfangsstadien der Entwicklung einer anaphylaktischen Reaktion erkannt. Der Hauptregler dieses Prozesses ist cAMP. Daher hemmen Substanzen, die den Gehalt an cAMP erhöhen, den Prozess der Histaminfreisetzung aus der Zelle (solche Substanzen schließen Methylxanthine, Katecholamine, einige bakterielle Toxine usw. ein).

Der nicht-immunologische Mechanismus besteht in der Wirkung beider Arten von Substanzen auf Basophile - Befreierern, die ohne spezifischen IgE den Degranulationsprozess und die Freisetzung von Histamin selbst induzieren können. Derzeit sind mehr als 100 solcher Verbindungen bekannt, zu denen Substanzen sehr unterschiedlichen Ursprungs gehören (siehe Abschnitt "Arzneimittelallergien").

Von grundlegender Bedeutung für den Mechanismus der Synthese und Sekretion von Histamin sind:

  • der Gehalt an Calciumionen in Histamin produzierenden Zellen;
  • Permeabilität von Zellmembranen für diese Ionen.

Daher können Substanzen, die den Transmembranübergang von Calciumionen verbessern und deren Gehalt in der Zelle erhöhen, die Synthese und Sekretion von Histamin verbessern. Interessanterweise können wie Calcium auch Strontiumionen wirken. Bestimmte Blutsubstanzen können Histamin binden. Dies ist ihre Eigenschaft, die als Histaminopexie bezeichnet wird. Der Faktor, der für die Bindung von Histamin verantwortlich ist, bezieht sich auf Gamma-Globuline. Die histaminopoxische Aktivität des Blutserums nimmt bei vielen Pathologien stark ab: allergische Erkrankungen, Tuberkulose, Pathologie des Nervensystems usw. Bei atopischen Erkrankungen besitzen Serumproteine ​​solche Eigenschaften oft nicht.

Im Jahr 1966 bewiesen Ash und Shield die Heterogenität der Histaminrezeptoren, und es wurde klar, dass die Wirkung von Histamin davon abhängt, an welchen Rezeptor es bindet.

Zunächst wurden zwei Arten von Histaminrezeptoren, H1 und H2, isoliert, und dann der dritte Typ, der dritte Typ.

H1-Rezeptoren werden hauptsächlich auf Zellen von glattem (nicht gequetschtem) Gewebe und großen Blutgefäßen gefunden. Ihre Aktivierung verursacht einen Krampf des Muskelgewebes der Trachea, der Bronchien, erhöht die Gefäßpermeabilität, verlangsamt die atrioventrikuläre Überleitung, erhöht den Juckreiz. Durch H1-Rezeptoren werden proinflammatorische Wirkungen durch Erhöhung der Freisetzung von lysosomalen Enzymen aus Neutrophilen erzielt. Die Wirkung von Histamin wird bei der Bindung an H1-Rezeptoren durch Erhöhung des cAMP-Spiegels erreicht. Antagonisten von H1-Rezeptoren sind die sogenannten Antihistaminika der ersten und zweiten Generation, auf die weiter unten eingegangen wird.

H2-Rezeptoren sind in verschiedenen Geweben vorhanden. Die Bindung von Histamin an den H2-Rezeptor stimuliert die Magensekretion und die Katecholaminsynthese, entspannt die Gebärmuttermuskulatur, erhöht die Herzmuskelkontraktilität, entspannt die glatten Muskeln der Bronchien. Die entzündungshemmende Wirkung von Histamin - die Hemmung der Freisetzung lysosomaler Effekte aus Neutrophilen - wird durch H2-Rezeptoren erreicht. Darüber hinaus kann Histamin die Funktion von T-Suppressoren verbessern, auf denen sich ein H2-Rezeptor befindet. Unter dem Einfluss von Histamin produzieren T-Suppressoren Suppressor-Faktoren, beispielsweise den Histamin-induzierten Suppressor-Faktor. T-Suppressoren wirken somit supprimierend auf das Immunsystem und erhalten die Toleranz. H2-Rezeptor-Antagonisten sind Burinamid, Methylamid, Cimetidin, Ranitidin usw.

In den letzten Jahren wurde festgestellt, dass Histamin in den Hirnnervenenden von Histidin synthetisiert werden kann. Das resultierende Histamin bindet an den H3-Rezeptor, was zur Unterdrückung der weiteren Freisetzung von Histamin und dessen Synthese im zentralen Nervensystem führt.

1942 wurde das erste Antihistaminikum Phenbenzamin synthetisiert. 1957 erhielt Daniel Bovet den Nobelpreis für die Synthese und Erforschung der Antihistaminikereigenschaften einer ganzen Gruppe von Medikamenten, von denen einige später Teil der ersten Generation von Antihistaminpräparaten wurden.

Zur Gruppe der Antihistaminika der ersten Generation gehören derzeit folgende Medikamente:

  • Diphenhydramin (Diphenhydramin);
  • Dimenhydrinat (Dedalon, Diphenhydramin theoclat);
  • Fenkarol (Quifenadine);
  • Bicarfen (Sequifenadinhydrochlorid);
  • Diprazin (Pipolfen, Promethazinhydrochlorid);
  • Dimebon;
  • Diazolin (Mebhydrolini Napadisylas);
  • Suprastin (Chlorpyramin);
  • Tavegil (Clemastine);
  • Setastin (Loredix);
  • Cyproheptadin (Peritol).

Antihistaminika verhindern nicht die Degranulation beider Arten von Basophilen. Der Mechanismus ihrer Wirkung beruht auf der Tatsache, dass sie mit einer ähnlichen Struktur wie Histamin mit diesem konkurrieren und die H1-Rezeptoren blockieren. Das während einer allergischen Reaktion freigesetzte Histamin kann nicht mit einer ausreichenden Anzahl von H1-Rezeptoren kommunizieren, und daher ist seine Wirkung viel weniger ausgeprägt oder fehlt vollständig.

Klinische Erfahrungen, die über die Jahre der Anwendung von Antihistaminika der ersten Generation gewonnen wurden, zeigten, dass diese Arzneimittel neben dem Antihistamin-Effekt selbst eine Reihe von Merkmalen aufweisen, von denen die folgenden die wichtigsten waren:

  • Die kurze Dauer der therapeutischen Wirkung (1,5-3 Stunden):
  • Unvollständige Bindung an H1-Rezeptoren (

30%);

  • Passierbarkeit durch die Blut-Hirn-Schranke;
  • Tachyphylaxie (Sucht nach 7–12 Tagen);
  • Bindung mit einem anderen ihrer Rezeptoren, mi (unvollständige Wirkung) - M-Cholorezeptor, alpha-adrenerge Rezeptoren;
  • Appetit-Stimulation;
  • Potenzierung der Sedierung unter dem Einfluss von Alkohol und Beruhigungsmitteln des Zentralnervensystems.
  • In der Folge stellte sich heraus, dass die Besonderheiten der Wirkung von Antihistaminika der ersten Generation eine Reihe schwerwiegender Nebenwirkungen hervorriefen:

    • Schläfrigkeit, sich müde oder aufgeregt fühlen, Schlafstörungen;
    • Störungen der Koordination, Konzentration;
    • Schwindel, Kopfschmerzen, niedriger Blutdruck, erhöhte Herzfrequenz;
    • Trockener Mund, Taubheit der Mundschleimhaut;
    • Magenschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen;
    • Hautausschläge;
    • Bronchospasmus, Verschlechterung der Bronchialdrainage;
    • Sehstörung, Wasserlassen;
    • Gewichtszunahme;
    • Die Notwendigkeit, das Medikament zu wechseln und hohe Dosen zu erhalten.

    Auf dieser Basis werden derzeit Gegenanzeigen zur Ernennung von H1-Blockern entwickelt:

    • Arbeit, die geistige und motorische Aktivität erfordert, Konzentration, Aufmerksamkeit;
    • Bronchialasthma;
    • Glaukom;
    • Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür;
    • Prostata-Adenom, Harnverhalt;
    • Einnahme von Sedativa, Hypnotika, MAO-Hemmern, Antidiabetika, Alkohol, die nicht mit der Verwendung von Antihistaminika kombiniert werden können;
    • Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Nierenerkrankungen;
    • Gefahr der Gewichtszunahme.

    Auf diese Weise. H1-Blocker der ersten Generation haben eine Reihe von Nebenwirkungen, die ihre Verwendung natürlich einschränken. Die Wissenschaftler sagen jedoch voraus, dass sie in naher Zukunft als Arzneimittel mit weitem klinischen Einsatz auf dem pharmakologischen Markt bleiben werden. Folgende Umstände werden dazu beitragen:

    • Umfangreiche klinische Erfahrung mit ihrer Verwendung;
    • Das Vorhandensein dieser Nebenwirkungen, die in bestimmten klinischen Situationen wünschenswert sein können (zum Beispiel die gleiche beruhigende Wirkung);

    Antihistaminika der zweiten Generation. Das Vorhandensein dieser unerwünschten Wirkungen bei klassischen Histaminantagonisten hat zur Suche nach neuen H1-Blockern geführt. 1977 erschien ein neues Antihistaminikum, das mit ausgeprägter Fähigkeit, die Hautallergik zu unterdrücken, praktisch keine beruhigende Wirkung hatte. Dies war der Beginn der Veröffentlichung der zweiten Generation von Antihistaminika in der Klinik, darunter:

    • Terfenadin (Taldan, Trexil, Histadil, Bronal);
    • Loratadin (Claritin);
    • Astemizol (Gismanal, Gistalong, Astemisan);
    • Cetirizin (Zyrtec, Tsetrin);
    • Acrivastin (Semprex);
    • Ebastin (Kestin);
    • Azelastin (Allergodil-Nasenspray);
    • Fexofenadin;
    • Levocabastin (Histimet).

    Die Besonderheiten der H1-Blocker der zweiten Generation unterschieden sie positiv von den klassischen H1-Blockern. Diese Funktionen sind:

    • Hohe Affinität für H1-Rezeptoren;
    • Schneller Wirkungseintritt (mit Ausnahme von Astemizol);
    • Ausreichende Handlungsdauer (12-24 h);
    • Keine Blockade anderer Rezeptoren;
    • Niedrige (oder fehlende) BBB-Durchlässigkeit - keine Sedierung;
    • Keine Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme;
    • Das Fehlen einer Tachyphylaxie bei längerem Gebrauch;
    • Das Fehlen einer erhöhten Sedierung unter Alkoholeinfluss;
    • Die Möglichkeit der Kombination mit Beruhigungsmitteln des zentralen Nervensystems.

    Die Vorteile im Vergleich zu den H1-Blockern der ersten Generation werden durch die folgenden Merkmale ihrer Wirkung bestimmt:

    • Das Fehlen einer Sedierung (die Möglichkeit der Ernennung unter Schulkindern, Menschen mit geistiger Arbeit, Bedienern, Fahrern);
    • Keine Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System, die Harnorgane, den Magen, den Darm, das Sehvermögen, die Schleimhäute usw.;
    • Einmal täglich anwenden, unabhängig von der Mahlzeit;
    • Die Möglichkeit einer Langzeitanwendung, ohne die therapeutische Wirkung zu verringern;
    • Verwendungsmöglichkeit für breitere therapeutische Indikationen.

    Es ist zu beachten, dass die Antihistaminaktivität in den meisten Fällen nicht die H1-Blocker der zweiten Generation selbst ist, sondern die gebildeten Metaboliten (außer Cetirizin, Acrivastin und Fexofenadin, die nicht metabolisiert werden, sondern unabhängig wirken). Dieser Umstand erklärt die Variabilität der Wirksamkeit von Medikamenten bei verschiedenen Individuen, die auf die individuellen Merkmale des Metabolismus von Medikamenten (sowohl angeboren als auch erworben) zurückzuführen sein kann.

    Bei einer ausgeprägten Stoffwechselstörung einiger H1-Blocker der zweiten Generation im Körper des Patienten kann eine hohe Konzentration der ursprünglichen Substanz mit der anschließenden Entwicklung einer äußerst unerwünschten Nebenwirkung erzeugt werden: einer kardiotoxischen Wirkung.

    So wurde festgestellt, dass Terfenadin und Astemizol, wenn aufgrund der Art des Metabolismus des Patienten oder aufgrund von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, der Blutspiegel anstieg, die Repolarisation des Herzens verzögerte, das QT-Intervall durch Blockieren der Kaliumkanäle erhöhte am Ende, in Verletzung der ventrikulären Herzfrequenz bis zu den sogenannten ventrikulären. "Spindelförmige" Tachykardie und plötzlicher Tod.

    Derzeit bekannte Risikofaktoren, die die Konzentration von Antihistaminika der zweiten Generation im Blut erhöhen können:

    • Überdosis;
    • Gestörte Leberfunktion;
    • Alkoholmissbrauch;
    • Antibiotika (Makrolide) - Erythromycin, Clarithromycin;
    • Akzeptanz von Antimykotika (Nazol) - Fluconazol, Itroconazol, Ketoconazol, Niconazol.

    Es sollte daran erinnert werden und Risikofaktoren, die das QT-Intervall erhöhen können:

    • Elektrolytstörungen (Mg, K);
    • Herzerkrankungen (Ischämie, Myokarditis, Kardiomyopathie);
    • Antiarrhythmika (Chinidin, Sotalol, Disopyramid, Cordaron);
    • Psychopharmaka (Phenothiazine, tricyclische und tetracyclische Antidepressiva);
    • Antibakterielle Mittel (Makrolide, Biseptol usw.);
    • Die kombinierte Verwendung von Antihistaminika, wie Terfenadin, Astemizol.

    Unter den Antihistaminen der zweiten Generation sind Cetirizin (Zyr-Tech; weitere Informationen zu diesem Medikament siehe das Kapitel Atopische Dermatitis) und Loratadin (Claritin) die am häufigsten untersuchten und bewährten Medikamente in vielen Ländern. Interessanterweise werden ihre antiallergischen Eigenschaften nicht nur durch die Blockade der H1-Rezeptoren erklärt. Die Ergebnisse der in den letzten Jahren durchgeführten Studien haben gezeigt, dass ihre Auswirkungen auf das sogenannte Nicht-Antihistaminikum ziemlich groß sind. Es stellte sich heraus, dass ihre antiallergischen Eigenschaften zusätzlich zur Antihistaminwirkung auf die Tatsache zurückzuführen sind, dass diese Medikamente:

    • Verhindert die Aktivierung von Ca ++ - Flüssen in die Zelle;
    • Hemmt die Freisetzung von Histamin durch Basophile beider Arten (Membranstabilisierende Wirkung);
    • Verhindert die Produktion und Freisetzung von PGD2.
    • Hemmt die Bildung von Adhäsionsmolekülen verschiedener Klassen, einschließlich ICAM-1 (ein Marker für die Allergen-induzierte Entzündung);
    • Hemmt die Chemotaxis von Eosinophilen, ihre Anhäufung in der Schleimhaut, die Plättchenaggregation.
    • Hemmt die Bildung von Superoxidanionen.
    • Reduziert die Gefäßpermeabilität.

    Von den klinisch relevanten Eigenschaften von Claritin sind die wichtigsten die folgenden:

    • Verringerung der Schwellung der Nasenschleimhaut durch Verringerung der Gefäßpermeabilität;
    • Moderater Bronchodilatator-Effekt bei Patienten mit atopischem Asthma;
    • Verminderte Empfindlichkeit der Bronchien bei Patienten mit atopischem Asthma gegenüber Histamin, und dieser Effekt steigt von Beginn der Verabreichung an mehrere Tage an und bleibt nach Absetzen 5-6 Tage bestehen;
    • Prävention bei Patienten mit ABA sowohl der frühen als auch der späten Phase der Bronchialobstruktion, verursacht durch Inhalation des Allergens;
    • Antitussive Wirkung bei Patienten mit allergischem und nicht allergischem Husten.

    In Anbetracht des Wirkungsmechanismus von Medikamenten wurde bisher die Indikationsspanne für die klinische Verwendung festgelegt:

    • Pollinose und ganzjährige allergische Rhinitis, Konjunktivitis;
    • Akute Urtikaria und Angioödem (Quincke);
    • Umfassende Behandlung von juckender Dermatose (atopische Dermatitis, chronisches Ekzem usw.);
    • Linderung von histaminergen (pseudoallergischen) Syndromen, die durch die Verwendung von Histaminoldibs und histaminhaltigen Medikamenten und Lebensmitteln verursacht werden
    • Unterdrückung allergischer Reaktionen auf Bisse und stechende Insekten;
    • Prävention von Komplikationen mit spezifischer Immuntherapie, Impfung;
    • Als adjuvante Therapie bei der komplexen Behandlung von atopischem Asthma.

    Antihistaminika der dritten Generation.

    In den letzten Jahren sind Antihistaminika der dritten Generation in die weltweite klinische Praxis eingetreten. Davon sind Desloratadine (Erius) und Fex-Fenadine (Telfast) in der Ukraine registriert.

    Die dritte Generation von Medikamenten zeichnet sich dadurch aus, dass sie keinen Metabolismus in der Leber durchlaufen, da sie selbst Metaboliten von Loratadin bzw. Terfe-Nadin sind und unabhängig voneinander wirken. Darüber hinaus haben sie neben den reinen Antihistamin-Eigenschaften auch die Fähigkeit, den Entzündungsprozess zu unterdrücken.

    http://www.eurolab.ua/encyclopedia/immunology-and-allergy/47793/

    Histamin und Antihistaminika

    Histamin ist ein biogenes Amin, das gebildet wird, wenn die Aminosäure Histidin decarboxyliert wird. Er spielt eine wichtige Rolle bei der Pathogenese allergischer Erkrankungen. Bei Menschen und Tieren kommt Histamin normalerweise in verschiedenen Körperzellen vor, insbesondere aber in vielen Zellen in Mastzellen (Labrozyten), Hepatozyten und in einigen Organen - den Lungen, der Haut und den Schleimhäuten des Gastrointestinaltrakts. An diesen Stellen ist Histamin in einem gebundenen inaktiven Zustand enthalten.

    Histamin ist ebenso wie Prostaglandine an der Regulation des regionalen Blutflusses in Organen beteiligt und spielt auch eine Rolle bei der Entwicklung der Entzündungsreaktion und der Wahrnehmung von Schmerz.

    Die Menge an freiem Histamin steigt unter pathologischen Bedingungen wie anaphylaktischem Schock, Verbrennungen, Erfrierungen, Heuschnupfen, Urtikaria und anderen allergischen Erkrankungen sowie der Einnahme einer Reihe von Chemikalien - Brennnesselgift, Schlangen- und Bienengift, bakterielle Toxine, einige Arzneimittel - dramatisch an Drogen - D-Tubocurarin, Morphin, Nicotinsäure, Antibiotika (Penicillin), Novocain usw. Eine große Menge Histamin wird während der intrazellulären Freisetzung aus inaktiven Verbindungen freigesetzt aus der Wechselwirkung des Antigens mit dem Antikörper. Diese Substanzen gehören zu den sogenannten Histaminfreisetzern, d.h. Faktoren, die zum Übergang des gebundenen Histamins in die aktive Form und seiner Freisetzung aus den Mastzellen beitragen. Histaminfreisetzer können im Körper durch chemische Umwandlung von Nährstoffen (Eiweiß, Erdbeeren usw.) gebildet werden.

    Freies Histamin hat eine hohe biologische Aktivität. In nicht-physiologischen Konzentrationen verursacht es einen glatten Muskelspasmus (Bronchien, Uterus, Darm), erweiterte Kapillaren und einen Blutdruckabfall; Aufgrund von Blutstauung in den Kapillaren und einer Erhöhung ihrer Permeabilität entwickeln sich Gewebeödeme und Blutverdickungen. Durch die Reflexanregung der Nebennierenmark steigt die Adrenalinfreisetzung an, was zu einer Verengung der Arteriolen und einer Erhöhung der Herzfrequenz führt. Unter dem Einfluss von Histamin steigt die Sekretion von Magensaft.

    Eine gewisse Menge Histamin findet sich im zentralen Nervensystem, wo es die Rolle eines Neurotransmitters spielt.

    Im Körper gibt es spezifische Histaminrezeptoren (H-Rezeptoren), die in H unterteilt sind1- und H2-Rezeptoren. Mit der Anregung von peripherem N1-Rezeptoren entwickeln eine spastische Kontraktion der glatten Muskelorgane und andere Effekte, die Histamin innewohnt. Das charakteristischste für die Anregung von N2-Rezeptor ist die erhöhte Sekretion von Magensaft.

    Für medizinische Zwecke wird Histamin durch bakterielle Spaltung von Histidin oder synthetisch erhalten. Erhältlich in Dihydrochlorid (Hystamini Dihydrochloridum). Histamin hat als Medikament nur einen begrenzten Nutzen. Es wird in der Rheumatologie selten als intradermale Injektion (0,1% ige Lösung in 0,1 - 0,5 ml) oder durch Elektrophorese zur lokalen Verbesserung der Blutversorgung und zur Verringerung der Schmerzreaktion verwendet.

    Bei allergischen Reaktionen wird manchmal eine Behandlung mit kleinen, zunehmenden Histamindosen durchgeführt, um die Widerstandsfähigkeit des Körpers zu erhöhen. Histaglobulinum (Histaglobulinum), eine komplexe Verbindung von Histamin mit Gammaglobulin, wird häufig für diesen Zweck verwendet. Mit der Einführung von Histaglobulin in den Körper werden Anti-Histamin-Antikörper produziert, und die Fähigkeit des Serums, freies Histamin zu inaktivieren, steigt. Der Wirkstoff wird in steigenden Dosen (von 1 bis 3 ml) in Abständen von 2-4 Tagen s / c injiziert.

    http://studfiles.net/preview/1785033/page:60/

    Das Buch Pharmakologie: Vorlesungsnotizen. Inhalt - Vortrag № 14. Histamin und Antihistaminika

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    2. Dopaminerge Medikamente

    Synonym: Bromocriptinum. Aktiviert Dopamin-Rezeptoren, hemmt die Sekretion des Hypophysenhormons Prolactin, ohne dass andere Hypophysenhormone beeinflusst werden. Reduziert den Gehalt an Wachstumshormon im Blut, reduziert die ACTH-Sekretion, hemmt die physiologische Laktation. Anwendung mit Amenorrhoe und Unfruchtbarkeit, verbunden mit einem hohen Prolaktingehalt, zur Unterdrückung der Laktation, bei Itsenko-Cushing-Krankheit und Parkinson-Krankheit.

    Art der Anwendung: zu den Mahlzeiten mit Galactorrhoe, Prolactin-abhängiger Amenorrhoe, Unfruchtbarkeit von 1/2 Tablette 2-3-mal täglich bis 1 Tablette 2-3-mal täglich. Die Behandlung wird fortgesetzt, bis die Milchsekretion vollständig eingestellt ist und der Menstruationszyklus normalisiert wird. Bei Akromegalie: Von 1 Tablette pro Tag (1-2 Wochen) bis zu 4-8 Tabletten pro Tag in gleichen Dosen alle 6 Stunden Bei Parkinson tritt die Wirkung bei Dosen von 10-15 mg pro Tag auf. In Kombination mit Levodopa - niedrigere Dosen. Die Anfangsdosis beträgt zweimal täglich 2,5 mg mit einer allmählichen Erhöhung der Dosis auf 5 mg bei gleichzeitiger Abnahme der Levodopa-Dosis oder ihrer Aufhebung. Bei Morbus Itsenko-Cushing - 3 Tabletten pro Tag, dann bis zu 1-2 Tabletten. Nach 2-3 Wochen - Erhaltungstherapie, 1 Tablette 1 Mal pro Tag. Die Behandlung dauert 6–8 Wochen.

    Nebenwirkungen: In den ersten Tagen der Behandlung: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, selten - blutdrucksenkende Wirkung.

    Gegenanzeigen: Hypotonie, Magen-Darm-Erkrankungen, orale Kontrazeptiva, Monoaminoxidase-Hemmer.

    Formularfreigabe: Pillen zu 0,0025 Nummer 30 und 100.

    Neuroleptika, die postsynaptische Dopaminrezeptoren blockieren und gleichzeitig präsynaptische Dopaminrezeptoren blockieren. Es wird angenommen, dass die Unterdrückung der dopaminergen Übertragung von Nervenimpulsen in verschiedenen Bereichen des Zentralnervensystems Unterschiede im Spektrum der psychotropen Aktivität und der Art der Nebenwirkungen von Arzneimitteln in dieser Gruppe verursacht. Entsprechend der Wirkung von Neuroleptika durch präsynaptische Dopaminrezeptoren ist es möglich, aus dieser Gruppe solche Arzneimittel auszuwählen, die antipsychotische Aktivität aufweisen, denen jedoch extrapyramidale Nebenwirkungen fehlen. D2-Rezeptor-selektive Antagonisten sind Sulpirid (Sulpirid) - und Metoclopramid (Metoclopramydum) -Zubereitungen.

    VORTRAG № 14. Histamin und Antihistaminika

    1. Histamin Histaminomimetika

    Histamin ist einer der Mediatoren, die an der Regulation lebenswichtiger Körperfunktionen beteiligt sind und eine wichtige Rolle bei der Pathogenese einer Reihe von Krankheitszuständen spielen. Histamin wird normalerweise im Körper in einem gebundenen, inaktiven Zustand gefunden. Die Menge an Histamin steigt mit verschiedenen pathologischen Zuständen des Körpers an: Verletzungen, Stress, allergische Reaktionen. Dann werden zusammen mit Histamin andere biologisch aktive Substanzen freigesetzt: Serotonin, Bradykinin, Acetylcholin, Anaphylaxie-Substanz, Prostaglandine usw. Die Menge an Histamin steigt mit der Einführung verschiedener Gifte (pflanzliche, tierische, bakterielle), Nahrungsmittel (Erdbeeren, Eiweiß, etc.) sowie einige medizinische Substanzen - Anticholinergika, Novocain, Antibiotika usw. Es gibt im Körper spezifische Rezeptoren, die als Histamin oder H-Rezeptoren bezeichnet werden und deren Mediator ein Hist ist Minute Histaminrezeptoren (H1 und H2) haben unterschiedliche Lokalisationen im Körper. Bei der Stimulierung der H1-Rezeptoren erhöht sich der Tonus der glatten Muskulatur des Darms, des Bronchus, der Blase, die Stimulation der H2-Rezeptoren erhöht die Sekretion der Magendrüsen, reguliert die Aktivität der Speicheldrüsen und entspannt die glatten Muskeln der Gebärmutter. Über die H1– und H2-Rezeptoren wird der Grad des arteriellen Drucks, der Kapillarpermeabilität und der Koronargefäße reguliert. Alle histaminergen Wirkstoffe sind in zwei Hauptgruppen unterteilt:

    1) H1– und H2-Rezeptorstimulatoren - Histaminomimetika;

    2) H1– und H2-Rezeptorblocker sind Antihistaminika.

    Diese Substanzen regen die H1- und H2-Histaminrezeptoren an und bewirken die für Histamin charakteristischen Wirkungen. Histamin hat als Medikament nur einen begrenzten Nutzen. Es wird durch Bakterienspaltung oder synthetisch aus Histidin erhalten.

    In der medizinischen Praxis wird Histamindihydrochlorid verwendet. Verursacht einen Krampf der glatten Muskulatur, erweiterte Kapillaren und eine Abnahme des Blutdrucks, erhöhte Herzfrequenz, erhöhte Sekretion von Magensaft.

    Anwendung: Polyarthritis, Rheuma, Schmerzen durch periphere Nervenläsionen, allergische Erkrankungen, zur Diagnose und Instrumentenstudien.

    Applikationsmethode: In / to, s / to und in / m 0,2 - 0,5 ml 0,1% ige Lösung zur Elektrophorese - 0,1% ige Lösung injiziert.

    Nebenwirkungen: Bei Überdosierung - Zusammenbruch, Schock.

    Produktform: Ampullen von 1 ml einer 0,1% igen Lösung Nr. 10. Als diagnostisches Hilfsmittel zur Bestimmung der Sekretionsfunktion des Magens verwenden Sie ein Halogen (Gystalog), Betazol (Betazol), Tidazin (Tytazin), das eine größere selektive Aktivität in Bezug auf H2- zeigt. Rezeptoren.

    In zwei Gruppen unterteilt:

    1) Stoffe mit direkter Wirkung;

    2) Substanzen mit indirekter Wirkung, deren Wirkung durch einen Mediator realisiert wird, dessen Synthese oder Freisetzung sich mit der Einführung dieser Substanzen ändert.

    Antihistaminika der direkten Wirkung.

    Unter dieser Wirkstoffgruppe können Substanzen unterschieden werden, die H1-Rezeptoren (H1-Blocker) und H2-Rezeptoren (H2-Blocker) blockieren.

    2. Antihistaminika

    Es hat Antihistaminika, anticholinerge und beruhigende Wirkungen.

    Anwendung: allergische Erkrankungen (Urtikaria, Heuschnupfen, allergische Konjunktivitis, Angioödem usw.), Parkinsonismus, Chorea, Morbus Menière, als Beruhigungsmittel und Hypnotikum.

    Art der Anwendung: Es wird oral, intramuskulär, intravenös, topisch (dermal, in Form von Augentropfen, auf die Nasenschleimhaut) rektal verordnet.

    Unter die Haut gelangen Sie nicht aufgrund von Reizungen. Geben Sie 1 - 3 mal täglich 0,025–0,05 g, i / m und IV 1–5 ml einer 1% igen Lösung in Form von Augentropfen zu (0,2–0,5% Lösung). B. R. D. - 0,1 g, V.S.D. - 0,25 g, i / m - 0,05 bzw. 0,15 g.

    Nebenwirkungen: Schwindel, Kopfschmerzen, trockener Mund, Übelkeit, Schläfrigkeit und allgemeine Schwäche.

    Gegenanzeigen: Personen, deren Beruf eine schnelle Reaktion erfordert.

    Produktform: Pulver, Tabletten von 0,05 g Nr. 10, von 0,02 Nr. 6 für Kinder, 1 ml Ampulle mit 1% iger Lösung Nr. 10, rektale Suppositorien von 0,01 g Nr. 10 für Kinder, Sticks von 0, 05 g № 10.

    Synonym: Pipolphen. Es hat starke Antihistaminaktivität, aktiver als Diphenhydramin. Es hat eine beruhigende Wirkung.

    Anwendung: allergische Erkrankungen, Rheuma mit ausgeprägter allergischer Komponente, durch Drogen verursachte allergische Komplikationen, juckende Dermatose, Menière-Krankheit usw.

    Applikationsmethode: Oral zu 0,025 g 2–3-mal täglich, i / m - 1–2 ml einer 2,5% igen wässrigen Lösung; in / in (als Teil von lytischen Gemischen) - bis zu 2 ml einer 2,5% igen Lösung. Kinder - dem Alter entsprechend. V. R. D. - 0,075 g, V.S.D. - 0,5 g; in / m einzeln - 0,05 g täglich, 0,25 g

    Nebenwirkungen: trockener Mund, Übelkeit. Wenn i / m Verabreichung - schmerzhaft infiltriert, mit i / v - starker Blutdruckabfall.

    Gegenanzeigen: Alkoholvergiftung, Personen, deren Arbeit eine schnelle Reaktion erfordert.

    Produktform: Dragees bei 0,025 und 0,005 Nr. 10 Ampullen von 2 ml 2,5% iger Lösung Nr. 10.

    http://www.booklot.org/genre/nauchnoobrazovatelnaya/meditsina/book/farmakologiya-konspekt-lektsiy/content/977658-lektsiya-14-gistamin-i-antigistaminnyie-preparatyi/
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