Wie unterscheidet sich Levocetirizin von Cetirizin?

Was ist der Unterschied zwischen Levocetirizin und antiallergischen Medikamenten von Cetirizin?

Das Molekül ist chemisch dasselbe, aber die räumliche Verteilung der Atome ist unterschiedlich (Isomerie). Mittel gegen Histamin (antiallergisches Mittel).

Levocetirizin ist eine linkshändige Polarisationsebene (die Studie wird Polarimetrie genannt), das Instrument ist ein Polarimeter.

Dieses Racemat ist aktiver. In medizinischen Präparaten ist es in jeder Tablette weniger.

In Zubereitungen mit Levocetirizin 2 mal weniger Substanz, 5 mg. Auf Cetirizin Drogen enthalten 10 mg. Es gibt keine übermäßige "Chemie" und die Belastung des Körpers in diesem Vorteil.

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Zulassungshinweise, Anweisungen für die Anwendung von Levocetirizin bei Erwachsenen und Kindern, Unterschiede zu Cetirizin, Analoga des Arzneimittels, Patientenbewertungen

Gegen eine solche Geißel wie allergische Erkrankungen ist es heute wichtig, die richtige Wahl des Medikaments zu treffen. Es ist notwendig, etwas wirksames und sicheres zu wählen. Und Levocetirizin gilt als eines dieser Produkte. Es kann sowohl von Erwachsenen als auch von jungen Patienten unter Beachtung der richtigen Dosierung und der Verwendungszeit verwendet werden.

Levocetirizin - was ist das für ein Medikament?

WICHTIG ZU WISSEN! Ein Mittel gegen Allergien, das von Ärzten empfohlen wird. Lesen Sie mehr >>>

Das beschriebene Medikament gehört zur letzten, vierten Generation von Antihistaminika. Es ist ein antiallergisches Produkt, das als Blocker von H1-Histaminrezeptoren fungiert, ein kompetitiver Histaminantagonist. Der Hauptunterschied zu den entsprechenden Medikamenten der ersten Generation wird darin bestehen, dass die Sedierung nahezu vollständig fehlt. Daher ist Schläfrigkeit während der Therapie nicht spürbar. Solche Medikamente legen aufgrund der Dauer der Wirkung keinen Langzeitgebrauch nahe, neben toxischen Wirkungen auf Herz und Blutgefäße werden sie auch nicht erkannt.

Zusammensetzung, Wirkstoff, Freisetzungsform

Das Medikament hat eine Freisetzung in Form von Tabletten, die mit einem Film überzogen sind. Im Aussehen sind sie rund, in zweierlei Hinsicht konvex, von einer weißen Tönung mit einem praktisch weißen Nukleolus. Der Name "LC5" ist auf einer der Seiten eingeprägt. Die konturierten Zellenpackungen enthalten zehn Exemplare, und jeder Karton enthält 1 bis 3 Packungen.

Jedes Produkt enthält 5 mg des Wirkstoffs, nämlich Levocetirizindihydrochlorid. Darüber hinaus sind als zusätzliche Komponenten enthalten:

  • vorgelatinierte Stärke,
  • mikrokristalline Cellulose;
  • Magnesiumstearat;
  • kolloidales Siliziumdioxid.

In Bezug auf den Gehalt an der Schale wird das Vorhandensein von Makrogol 3000, Titandioxid, Lactose-Monohydrat und Hypromellose festgestellt.

Geltungsbereich, Hinweise

Der Hauptfaktor für die Anwendung von Levocetirizin sind Pathologien, die mit einer erhöhten Anfälligkeit des Körpers zusammenhängen, d. H. Eine Reaktion auf die Ausbreitung eines irritierenden Elements wie eines Antigens. Allergien werden in diesem Fall als Urtikaria, Erythem, Ekzem, ödematöse Manifestationen der Schleimhäute unter dem Einfluss von Antigen, Rhinitis, Konjunktivitis, Heuschnupfen betrachtet. Manchmal wird das Medikament in Kombination verwendet, um Angioödeme und anaphodaktischen Schock zu vermeiden sowie bestimmte Pathologien allergischer Eigenschaften zu verhindern.

Wirkmechanismus

Das Gerät blockiert selektiv die Histamin-H1-Rezeptoren und verhindert dadurch Krämpfe der glatten Muskulatur. Es hilft, die Kapillaren zu erweitern und ihre Durchlässigkeit zu verbessern, verhindert Schwellungen, reduziert Juckreiz bei Lungenproblemen. Wenn Rhinitis die Häufigkeit von Nasenausfluss und Juckreiz verringert. Die Notwendigkeit zur Verwendung von β 2 -Agonisten und -derivaten, die mit Cromoglycinsäure bei der Behandlung von Asthma assoziiert sind, ist reduziert.

Das Fehlen toxischer Wirkungen auf das Myokard, ein sehr unbedeutender Metabolismus und eine Null-Sedierung ermöglichen die Kombination des Arzneimittels mit Antibiotika und Antimykotika und die Einnahme von Patienten mit Leberinsuffizienz.

Sehr gute Kombination der geeigneten Mittel und Bio Astin, ein starkes Antioxidans. Bioastin wird in diesem Fall nur wegen einer möglichen Allergie gegen seine Bestandteile nicht empfohlen.

Handelsnamen, Synonyme

Levocetirizin hat folgende Markennamen: in Italien, der Schweiz und in Belgien - Xizal, in Indien - Glentset und Alerset-L, in der Tschechischen Republik - Zenaro und Zodak Express, in Russland - Elcet vom Hersteller "ALSI Pharma". Es gibt andere Varianten der Namen - Allervei, Suprastinex, Cezera, Alersin, Aleron, Free Al.

Wie man Pillen für Erwachsene und Kinder einnimmt - Unterricht

Levocetirizin: Gebrauchsanweisungen sind wie folgt:

  1. Mittel nimmt Empfang während des Essens oder davor an. Die Tabletten werden nicht gekaut und in einem Zug mit etwas Wasser geschluckt. Eine Anwendung pro Tag empfehlen. Die Dosis von 5 mg ist das Maximum pro Tag, sowohl für Erwachsene als auch für Kinder, die älter als 6 Jahre sind. Für Babys werden anstelle einer Pillenform geeignete Tropfen verordnet, jedoch andere Medikamente.
  2. Aufgrund der Tatsache, dass der Wirkstoff aus dem Körper der Niere entfernt wird, wird die Dosierung für Patienten mit relevanten Problemen sowie im fortgeschrittenen Alter entsprechend den KK-Werten angepasst. Nur bei Verletzungen der Leberfunktion bleibt der Einsatz von Antiallergika Standard.
  3. Bei der Behandlung von Rhinitis des saisonalen Typs mit Anzeichen von 3-4 Tagen pro Woche und einer Gesamtdauer von etwa einem Monat wird nach dem Längengrad unangenehmer Symptome eingenommen. Wenn die allergische Rhinitis das ganze Jahr über mit der gleichen Anzahl von Tagen pro Woche ausgeübt wird, dann muss der Einfluss von Allergenen für die gesamte Zeit behandelt werden. Es gibt medizinische Erfahrung, wenn das Medikament in einem Standardvolumen kontinuierlich und für sechs Monate verwendet wird.

Es ist wichtig! Das Medikament soll ausschließlich in den in der Gebrauchsanweisung angegebenen Dosen verwendet werden. Bei der Aufnahme des Empfangs wird die doppelte Dosis später nicht begrüßt; geplante normale Zeit für die spätere Aufnahme.

Wenn jedoch eine Überdosis auftrat: Ein Erwachsener - mit Anzeichen von Schläfrigkeit, Kinder - mit einer Mischung aus Müdigkeit und Angstzuständen, wird empfohlen, sofort den Magen zu waschen oder das Erbrechen zu stimulieren. In diesem Fall hat die Hämodialyse keinen Sinn, das entsprechende Gegenmittel fehlt und was wirklich hilfreich ist, ist eine symptomatische und unterstützende Therapie.

Selbst "vernachlässigte" Allergien können zu Hause geheilt werden. Vergessen Sie nicht, einmal am Tag zu trinken.

Wenn der therapeutische Effekt nicht mit Erfolg gekrönt wurde oder neue unangenehme Symptome auftraten, sollte sofort ein erfahrener Arzt aufgesucht werden.

Gibt es Einschränkungen während der Schwangerschaft oder Stillzeit?

Laut Untersuchungen an Tieren wurden keine negativen oder bedingten Auswirkungen auf die Zeit einer interessanten Situation, Geburt und fötale Entwicklung festgestellt. Es ist wahr, eine eindeutige Forschung in diesem Bereich wurde von Frauen noch nicht durchgeführt, was bedeutet, dass Levocetirizin während der Schwangerschaft nur dann angezeigt ist, wenn es absolut notwendig ist und im Falle eines echten Nutzens das potenzielle Risiko für Mutter und Kind übersteigt.

Memo! Der Wirkstoff wird in die Muttermilch ausgeschieden und aller Wahrscheinlichkeit nach in die Muttermilch. Daher sollte das Medikament während der Stillzeit mit äußerster Vorsicht verordnet werden, und es ist besser, die Einnahme zu unterlassen.

Wie unterscheidet sich Levocetirizin von Cetirizin, das für Allergien besser geeignet ist?

Bei der Überprüfung moderner Anti-Allergie-Medikamente stellt sich häufig die Frage: Levocetirizin und Cetirizin: Was ist der Unterschied? Ein Vergleich der Beschreibung der beiden Wirkstoffe führte zu dem Schluss, dass die Wirkung von Levocetirizin eine größere Anzahl allergischer Indikatoren einer Allergie beseitigen kann. Auf der anderen Seite hat Cetirizin Optionen für die Form der Freisetzung - die Einführung von Pillen, Sirup und Tropfen, die für diejenigen, die einen aktiven Lebensstil führen, und für den Gebrauch von Kindern von Vorteil ist. Für letztere ist süßer Sirup eine echte Entdeckung.

Levocetirizin: Im Gegensatz zu Cetirizin ist es bei den Patienten nicht signifikant. Sie empfehlen, auf die Eigenschaften jedes einzelnen von ihnen sowie auf individuelle Vorlieben und Hinweise zu achten.

Desloratadin oder Levocetirizin: was ist besser? Die Antwort ist auch nicht eindeutig. Es wird angenommen, dass die Wirkung der beschriebenen Mittel innerhalb einer Stunde und die von Desloratadine nach zwei kommt. Auf der anderen Seite hängt alles von der persönlichen Portabilität und Kontraindikationen ab.

Gegenanzeigen, Nebenwirkungen

Laut Verordnung ist dieses Arzneimittel bei Überempfindlichkeit gegen seine Bestandteile verboten, wenn schweres Nierenversagen vorliegt und Kinderärzte für Patienten unter 6 Jahren anwesend sind. Mit besonderer Sorgfalt sollte es ältere Menschen und Frauen in der Wartezeit und Stillzeit einnehmen.

Wie die Hauptnebenwirkungen festgestellt haben:

  • Migräne;
  • Schläfrigkeit
  • trockener Mund
  • Kopfschmerzen
  • erhöhte Müdigkeit.

Negative Reaktionen wie dyspeptische Symptome, allergische Symptome wie Hautausschlag, Urtikaria und angioneurotischer Schock sind nicht ausgeschlossen. Bei ähnlichen oder anderen Anzeichen sollte die Therapie abgebrochen und unverzüglich ein Facharzt konsultiert werden.

Analoga der Droge

Eine ähnliche pharmakologische Gruppe von Medikamenten umfasst Elcet, Sandoz, Zenaro, Xidal, welches das ursprüngliche Levocetirizin, Glentset, ist. Levocetirizin-Teva, Suprastinex und Zodak-Express können auch Levocetirizin ersetzen.

Levocetirizin: Es gibt Analoga, und Sie können von einem medizinischen Experten etwas über deren Unterschiede erfahren.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Wenn das Medikament im gleichen Zeitraum wie Makrolide oder Ketoconazol verwendet wird, zeigt das Elektrokardiogramm keine Modifikationen. Auch keine negativen Auswirkungen zeigten Kompatibilität mit Antibiotika und Medikamenten zur Beseitigung von Nierenversagen. Das einzige, was zu beachten ist, ist die Kombination mit Ritonavir. In diesem Fall ist mit einem Anstieg der Cetirizin-Exposition um 40% und einer Abnahme der Wirkung von Ritonavir um 10% zu rechnen.

Kompatibilität mit Alkohol

Die Ärzte empfehlen, auf alkoholhaltige alkoholhaltige Getränke und Levocetirizin zu verzichten. Eine solche Kombination, die auf das zentrale Nervensystem drückend wirkt, kann die entsprechende Wirkung verstärken.

Bewertungen Levocetirizin

Levocetirizin: Bewertungen sind nicht sehr zahlreich, aber fast alle sind positiv. Die Leute, die es nahmen, stellten fest, dass das Medikament wirklich eine gute Wirkung hat und sehr schnell, gut verträglich und zu einem relativ günstigen Preis verkauft wird. Nach zuverlässigen Informationen wird es von Patienten geschätzt, die an erkrankten Leber- und Nierenkrankheiten leiden sowie Patienten mit Herz-Kreislauf-Problemen.

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Levocetirizin ist ein häufiger Gast bei der komplexen Behandlung allergischer Manifestationen, einschließlich Reizungen, Schwellungen der Haut und Schleimhäute sowie Nasenausfluss. Abgesehen von der bereits von den Patienten nachgewiesenen Aktivität ist die Sicherheit ihrer Anwendung im Vergleich zu den Mitteln früherer Generationen zur Bekämpfung von Allergien für viele von Bedeutung geworden.

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Wofür wird Levocetirizin verschrieben: Gebrauchsanweisung

Bei allergischer Rhinitis, Konjunktivitis, Juckreiz, Niesen, verstopfter Nase, Tränenfluss, konjunktivaler Hyperämie, Heuschnupfen (Pollinose), Urtikaria, allergischen Dermatosen, Antihistaminika werden Medikamente verschrieben. Einer von ihnen ist Levocetirizin. Eine umgehende Behandlung des Arztes ist erforderlich, da die Gefahr einer Komplikation des Patienten besteht, die zu einem anaphylaktischen Schock und Angioödem führen kann.

Beschreibung

Dies ist eines der effektivsten Medikamente, die eine antiallergische Wirkung haben. Der Hauptwirkstoff ist Levocetirizindihydrochlorid.

Sekundäre Komponenten sind:

  • Lactose-Monohydrat;
  • mikrokristalline Cellulose;
  • Magnesiumstearat;
  • kolloidales Siliziumdioxid.

Das Medikament ist in Form von runden Tabletten erhältlich, die mit einer Mischung aus Hypromellose, Polyethylenglykol und Titandioxid überzogen sind. Die Oberfläche ist abgerundet, weiß oder fast weiß. Eine Tablette enthält 5 mg. der Hauptwirkstoff. Ein Aluminium-Blister enthält (Stück):

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Bei der Lagerung von Arzneimitteln sollten die folgenden Regeln beachtet werden:

  1. der für Kinder unzugängliche Ort;
  2. dunkler und trockener Ort;
  3. Die Raumtemperatur sollte 25 Grad nicht überschreiten.

Hinweise zur Zulassung

Mit Hilfe eines Therapeutikums werden allergische Manifestationen der Histamin-abhängigen Phase unterdrückt, die Eosinophilenwanderung wird reduziert, die Gefäßpermeabilität wird verringert und Entzündungsmediatoren werden freigesetzt, wodurch antipruritische und anti-exsudative Eigenschaften aktiviert werden. Es hat minimale anticholinerge und antiserotonine Wirkungen. Empfohlene therapeutische Dosen verursachen fast keine Schläfrigkeit sowie Lethargie.

Fast jeder kennt die allergischen Reaktionen des Körpers. Die Gründe für ihr Aussehen können verschiedene Faktoren sein:

  • Medikamente;
  • Insektenstich;
  • Lebensmittelprodukte;
  • Hypothermie;
  • Überhitzung

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Mediziner empfehlen häufig Patienten, die an Heuschnupfen leiden. Dies ist eine der Arten von saisonalen allergischen Erkrankungen, die während der Blüte von Pflanzen auftreten. Diese Art von Medikamenten der zweiten Generation wird für viele Arten von ganzjährigen allergischen Körperreaktionen, Konjunktivitis und Rhinitis verschrieben.

Das Verzehren des Prozesses und die Resorptionsrate des Wirkstoffs haben keinen Einfluss, daher gibt es keine speziellen Empfehlungen zu diesem Thema. 55 Minuten nach der Einnahme der Medikamentendosis wird die höchste Konzentration der Verbindung der Hauptsubstanz mit Proteinen festgestellt, was ein Indikator für die höchste Konzentration im Körper ist. Der Prozess des vollständigen Entzugs der therapeutischen Komponenten geschieht mit Hilfe der Nieren und die Hauptphase des Stoffwechsels konzentriert sich in der Leber.

Gegenanzeigen

Die Behandlung ist in folgenden Fällen verboten:

  • schweres chronisches Nierenversagen;
  • Schwangerschaft
  • Stillzeit;
  • individuelle Intoleranz einzelner Elemente;
  • Kinder bis sechs Jahre;
  • ältere Menschen.

Es ist bekannt, dass nach fünfzig Jahren die Funktion der glomerulären Filtration abnimmt, so dass viele ältere Menschen mit dem Problem der Urinbildung konfrontiert sind. Daher ist der Abzug von Wirkstoffwirkstoffen schwierig, was zu unerwünschten Komplikationen und Nebenwirkungen führt.

Levocetirizin nimmt nicht mehr als eine Pille während des Tages ein. Die Dauer eines Behandlungszyklus variiert je nach Ausmaß der Erkrankung zwischen drei und sechs Wochen. Bei einer kurzzeitigen Exposition gegenüber einer allergischen Substanz ist die Einnahme des Arzneimittels auf einen wöchentlichen Kurs beschränkt. Wenn die Allergie chronisch verlaufen ist, verlängert sich die Medikation um sechs Monate.

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Die Medikation sollte abgebrochen werden, wenn solche Manifestationen

  • Müdigkeit;
  • Migräne;
  • Schwindel;
  • Reizbarkeit;
  • Schläfrigkeit;
  • Sehbehinderung;
  • Schmerzen im Unterleib;
  • Kopfschmerzen;
  • Trockenheitsgefühle im Mund;
  • Dyspepsie;
  • Gefühl von Sauerstoffmangel;
  • Asthenie;
  • Übelkeit;
  • Gewichtszunahme

Analoge

Levocetirizin hat viele Analoga. Zum Beispiel: Dieselbe therapeutische Wirkung wird durch Allercetin, Amertil, Letizen, Cetirizin, Rolinoz, Parlesin, Zintset, Zodak erzielt. Alle Analoga gehören zu kompetitiven Antagonisten des Histaminmediators.

Die hohe Selektivität für die H1-Histaminrezeptoren blockiert deren Enden, wodurch die Entwicklung einer allergischen Reaktion gehemmt wird. Anscheinend ist der Heileffekt in allen Analoga identisch.

Auch Cetirizin weist im Vergleich zu Levocetirizin keine signifikanten Unterschiede auf, wie mehrere Patientenrezensionen belegen. Bei der Auswahl eines bestimmten Arzneimittels sollte auf die Charakteristik der einzelnen Vor- und Nachteile geachtet werden.

Was ist der Unterschied zwischen Cetirizin und Levocetirizin?

Die Wirkung der aktiven Komponente von Levocetirizin ist beispielsweise durch die Fähigkeit gekennzeichnet, eine Vielzahl von symptomatischen Indikatoren eines allergischen Zustands des Körpers zu beseitigen.

Und Cetirizin ist in Form von Sirup, Tabletten und Tropfen erhältlich, was für Patienten, die einen aktiven Lebensstil führen, sowie für Kinder sehr praktisch ist. Schließlich kann nicht jedes Kind leicht gezwungen werden, eine geschmacklose Pille in den Mund zu nehmen oder seltsame Tropfen fallen zu lassen. Süßer Sirup ist eine ausgezeichnete Lösung für diesen Fall.

Wie für die gemeinsame Aufnahme von antiallergischen Antihistaminika. Arzneimittel, die Theophyllin und Ethanol enthalten, können nicht mit Levocetirizin und Cetirizin kombiniert werden. Das Antihistaminikum unter der Wirkung dieser Substanzen wird signifikant reduziert.

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Unter allen Antihistaminika gibt es zwei Hauptgenerationen. Der Unterschied zwischen ihnen liegt in der Fähigkeit, das Nervensystem vor dem Einsetzen eines Schläfrigkeitsgefühls (einer typischen Nebenwirkung der ersten Generation von antiallergischen Medikamenten) schnell wieder auf ein normales Niveau zu bringen. Moderne Medikamente besitzen diese Eigenschaften nicht oder werden praktisch auf Null reduziert. Ist es möglich, diese Nebenwirkung vollständig zu beseitigen. Tatsache ist, dass Schläfrigkeit nur bei Änderung der Dosierung auftritt. Je höher die Dosis, desto ausgeprägter ist die Nebenwirkung.

Cetirizin oder Levocetirizin

Lassen Sie uns überlegen, was besser ist - Cetirizin oder Levocetirizin. Das erste ist zwei Isomere:

  • links (Levocetirizin);
  • rechts (pravsetserizin).

Sie zeichnen sich durch genau dieselbe chemische Zusammensetzung aus, der Unterschied besteht jedoch in den Atomen, die sich im Molekül unterschiedlich befinden, was erhebliche Auswirkungen hat. Levocetirizin ist der aktive Blocker der Histaminwirkung und Pravotsetirizin ist seine Last.

Die Vorteile von Medikamenten der zweiten Generation:

  • wirken nachhaltig;
  • eine minimale Menge an Nebenwirkungen erzeugen;
  • nicht süchtig;
  • keine beruhigende Wirkung haben;
  • hochselektiv für H1-Rezeptoren.

Es gibt auch Nachteile für Medikamente der zweiten Generation. Der Stoffwechselprozess erfolgt mit Hilfe von Leberenzymen. Daher wird bei der Aufnahme durch Patienten mit gestörter Funktion dieses Organs nicht die gesamte Wirkstoffmenge aus dem Körper entfernt. Einige seiner Bestandteile verbleiben im Blut. Es beeinträchtigt den Herzrhythmus und stört ihn. Wenn das QT-Intervall im Elektrokardiogramm verlängert wird, sollte die Verwendung von Antiallergika abgesetzt werden. Die Folge einer Herzrhythmusstörung ist in der Regel das Fibrillieren seiner Ventrikel, was zum Tod führt.

Levocetirizin ist nicht toxisch für den Herzmuskel und wird daher auch für Patienten mit erkrankten Nieren und Leber empfohlen. Dieses Medikament gilt als das sicherste unter Antihistaminika.

Wie wählt man ein gutes Mittel gegen Allergien?

Allergie-Medikamente

Fazit

Mittel der ersten Generation sind bei allergischen Reaktionen des Körpers recht effektiv, haben aber viele Nebenwirkungen. Wenn derzeit Medikamente der zweiten Generation (Cetirizin oder Levocetirizin) zur Verfügung stehen, ist es besser, sie zu kaufen. Sie sind auch effektiv, haben aber nur Vorteile. Vorbehaltlich aller Empfehlungen des behandelnden Arztes sowie der Gebrauchsanweisung wird die Behandlung kurzfristig und effektiv sein. Nachteile bei der Einnahme von Medikamenten der zweiten Generation werden praktisch auf Null reduziert.

http://medikamenty.guru/allergiya/levotsetirizin-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Levocetirizin: moderne Aspekte der Verwendung bei allergischen Erkrankungen im Sinne der evidenzbasierten Medizin

Die Entwicklung von Strategien für therapeutische Interventionen bei einer Reihe von allergischen Erkrankungen wurde in der Vergangenheit mit der Ermittlung der Rolle von Histamin bei der Entwicklung der Hauptsymptome der Allergie in Verbindung gebracht.

Die Entwicklung von Strategien für therapeutische Interventionen bei einer Reihe von allergischen Erkrankungen wurde in der Vergangenheit mit der Ermittlung der Rolle von Histamin bei der Entwicklung der Hauptsymptome der Allergie in Verbindung gebracht. Es gibt verschiedene Ansätze zur Unterdrückung der Histaminaktivität im Körper. So unterdrücken beispielsweise Corticosteroide, Cyclosporin A, puvoterapiya die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen; Histaminrezeptorblocker, Anti-Leukotrien-Medikamente, Doxepin verhindern, dass Histamin auf Zielzellen wirkt.

Die Suche nach Medikamenten mit Antihistamineffekt, die in den vierziger Jahren des 20. Jahrhunderts begann, wird bis heute fortgesetzt. Das Forschungsinteresse gilt den multifunktionalen Eigenschaften von Medikamenten der neuen Generation, die Antihistaminika, antiallergische und entzündungshemmende Aktivitäten kombinieren.

Histamin hat ein breites Spektrum an biologischer Aktivität und wirkt durch die Aktivierung von Zelloberflächenrezeptoren, die mit G-Proteinen assoziiert sind (GPCR, aus dem englischen G-Protein-gekoppelten Rezeptor). Diese molekularen Strukturen sind in Form eines serpentinenförmigen Proteins angeordnet, das siebenmal die Zellmembran durchquert. Der äußere Teil des Bands dient als „Antenne“, die die chemischen Signale erfasst, die zur Zelle fließen, und der innere Teil löst die zelluläre Reaktion aus, beginnend mit der Aktivierung des G-Proteins. Im Gegensatz zu anderen Arten von Oberflächenzellrezeptoren ist GPCR universell. Sie sind mit Neurotransmittern assoziiert, die nur wenige Male dem Kohlenstoffatom überlegen sind, und größeren Proteinen.

GPCRs sind an fast allen lebenswichtigen Prozessen im Körper beteiligt. Arzneistoffe, deren Ziel GPCRs sind, binden entweder an das aktive Zentrum, indem sie die Wirkung des Signalmoleküls imitieren, oder das aktive Zentrum blockieren und den Zugang des Moleküls zu diesem blockieren.

Von allen derzeit bekannten vier Arten von Histaminrezeptoren (H1-, H2-, H3-, H4-Rezeptoren), die zur GPCR-Gruppe gehören, sind H1-Rezeptoren für die Allergologie besonders interessant. Es sind die H1-Rezeptoren, die in der Haut und auf glatten Muskelzellen vorherrschen, die für die Entwicklung der frühen und späten (verzögerten) Phasen der allergischen Reaktion verantwortlich sind.

Durch die Entschlüsselung der Mechanismen der Wechselwirkung von Medikamenten mit Histaminrezeptoren konnten terminologische Formulierungen bezüglich Antihistaminika geklärt und als "inverse Agonisten" bezeichnet werden. Inverse Agonisten der H1-Histaminrezeptoren sind pathogenetisch begründete Mittel zur Behandlung der meisten allergischen Erkrankungen.

In dieser Übersicht über Levocetirizin werden bekannte Begriffe ("H1-Histaminrezeptor-Antagonist") und die moderne Interpretation des Arzneimittels als "Reverse-Agonist" verwendet.

Bei den meisten H1-Antihistaminen handelt es sich um Substanzen, die aufgrund aktiver Metaboliten, die nach einer Reihe von Umwandlungen des ursprünglichen Arzneimittels gebildet werden, eine bedeutende pharmakologische Wirkung haben. Der unbestrittene Vorteil in dieser Hinsicht sind die neuen Mittel, die auf der Grundlage pharmakologisch aktiver Metaboliten erhalten werden: Das gesamte Arzneimittel ist in diesem Fall das aktive Prinzip, ohne viele Nebenwirkungen des Vorgängers [1].

Das erste Antihistaminikum der zweiten Generation (alle nicht-sedativen Antihistaminika gehören zur zweiten Generation), das sehr leicht metabolisiert wird, war Cetirizin. Das Medikament mit nachgewiesener Wirksamkeit und Sicherheit wird derzeit allgemein zur Behandlung und Vorbeugung von allergischen Erkrankungen bei Erwachsenen und Kindern eingesetzt [2]. Das levorotierende optische Isomer von Cetirizin, dem selektiven inversen H1-Rezeptor-Agonisten Levocetirizin (Xyzal) in Tablettenform, ist seit 2005 auf dem pharmazeutischen Markt in Russland vertreten und seit 2008 in Form von Tropfen.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von Levocetirizin sind gut untersucht [3, 4].

Levocetirizin wird im Darm schnell resorbiert und erreicht eine maximale Plasmakonzentration 0,5 bis 1 Stunde nach Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments liegt nahe bei 100% - das bedeutet, dass das Medikament fast vollständig in den systemischen Kreislauf gelangt (ca. 100% relativ zur Anfangsdosis des Medikaments). Vom Darm wird Levocetirizin in die Leber transportiert und gelangt von dort in den Blutkreislauf. Da Levocetirizin der endgültige Metabolit ist, wird es nicht in der Leber metabolisiert, um aktiv zu werden. Levocetirizin interagiert nicht mit Cytochrom P450 und hat daher keine kompetitiven Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Dies macht es möglich, es mit Antibiotika, Antimykotika und anderen Medikamenten zu kombinieren und bei Patienten mit Leberpathologie einzusetzen. Levocetirizin hat keine kardiotoxische Wirkung.

Aufgrund des geringen Verteilungsvolumens (0,4 l / kg) befindet sich der Wirkstoff nur dort, wo er benötigt wird, nämlich an der Zellmembran, und dringt nicht in die Zelle ein. Levocetirizin wird unverändert mit 86% im Urin und 13% im Stuhl ausgeschieden. Diese Parameter zeigen das optimale pharmakokinetische Profil von Levocetirizin an [5, 6].

Selektivität

Ein besonderes Merkmal der zweiten Generation von Antihistaminika ist die Affinität zu Histaminrezeptoren und die Selektivität der Unterdrückung ihrer Aktivität. Wenn allergische Reaktionen durch die H1-Histamin-Rezeptoren, pathophysiologische und klinische Effekte wie Juckreiz, Vasodilatation, Ausschwitzen, Erythem, Rötung und Reizung des Hustens Rezeptor vagale Afferenzen Histaminsekretion Expression interzellulären Adhäsionsmoleküle realisiert werden, und durch H4 Rezeptoren zu, Produktion von Cytokinen, Eicosanoiden, Chemotaxis von Leukozyten und dendritischen Zellen [6].

Der H1-Rezeptor ist auf den Zellmembranen in zwei Konformationen vorhanden - aktiv und inaktiv - zwischen denen normalerweise das Gleichgewicht erhalten bleibt (Abb. A, B, C).

Selbst in Abwesenheit von Histamin zeigt der Rezeptor eine basale Aktivität ("konstitutive Rezeptoraktivität" - Abb. A). Histamin bindet an den Rezeptor und fixiert ihn in Form einer aktiven Konformation. Die aktive Konformation beginnt sich gegenüber den Inaktiven durchzusetzen (Abb. B). Alle sedierenden und nicht-sedativen Histaminblocker, die inverse Agonisten sind, fixieren den Rezeptor in einer inaktiven Form (Abb. C). Daher können sie die Grundaktivität des Rezeptors reduzieren, unabhängig davon, ob die Freisetzung von Histamin in den extrazellulären Raum derzeit erhöht ist oder nicht. Infolge der basalen und Histamin-stimulierten H1-Rezeptoraktivität steigt die Aktivität des intrazellulären Transkriptionsfaktors einer Anzahl von proinflammatorischen Cytokinen und Adhäsionsmolekülen (Kernfaktor NF-kB) an. Wenn Histamin mit dem Histaminrezeptor Typ I in Wechselwirkung tritt, erhöht sich also die Aktivität des Faktors NF-kB achtmal, und Antihistaminika reduzieren die Basisaktivität des Faktors NF-kB und blockieren die Reaktion auf den Kontakt mit Histamin [1, 8].

Der Grad der Gleichgewichtsverschiebung zur inaktiven Konformation hängt von der Art des inversen Agonisten ab. Je höher die Affinität von H1-Antihistaminika zum H1-Rezeptor ist, desto ausgeprägter ist ihre unterdrückende Wirkung auf die Bildung von proinflammatorischen Mediatoren, die von der Aktivierung von NF-kB und den damit verbundenen klinischen Manifestationen abhängig sind.

Ein weiteres wichtiges Merkmal der Wechselwirkung eines inversen Agonisten mit einem Rezeptor ist die Rezeptorbesetzung. Nach 4 und 24 Stunden nach der Einnahme von Levocetirizin betrug die Beschäftigung 90% und 57%, für Fexofenadin 95% und 24%, für Desloratadin 71% und 43%. Die höchste Rezeptorbelegung bietet die beste therapeutische Wirkung [1].

Die Selektivität von Levocetirizin für H1-Histaminrezeptoren ist zwei Mal höher als für Cetirizin und auch 600 Mal höher als für andere Rezeptoren und Ionenkanäle mit ähnlicher Struktur (H2-, H3-, Alpha- und Beta-Adrenorezeptoren 5) -HT1A und 5-HT2, Dopamin D2, Adenosin A1 und Muscarin-Rezeptoren), bei denen dessen anticholinerge Wirkung und Antiserotonin-Wirkung minimiert sind [7].

Die ausgeprägte Fähigkeit von Levocetirizin, die spontane und Histamin-stimulierte NF-kB-Aktivität zu hemmen, erklärt seine hemmende Wirkung auf die Sekretion von Mediatoren allergischer Entzündungen [9, 10, 11]. Dies erklärt die therapeutische Wirkung - Verringerung der verstopften Nase, günstige Auswirkung auf den Verlauf von Asthma, juckende Dermatose, Urtikaria usw. [12, 13, 14].

Levocetirizin in Pharmakotherapie-Programmen für allergische Rhinitis und Konjunktivitis

Antihistaminika werden bei Patienten mit allergischer Rhinitis als Mittel der ersten Wahl empfohlen [15]. Sie werden verschrieben, um die Wirkung von Histamin zu lindern, das die Hauptsymptome der Krankheit hervorruft: Juckreiz, Niesen und Rhinorrhoe. In einer Reihe klinischer Studien wurden Antihistaminika durchgeführt, bei denen der Schweregrad der Rhinitis und die Lebensqualität der Patienten deutlich positiv beeinflusst werden [16]. In den vergangenen Jahren wurde in kontrollierten Studien mit Levocetirizin eine hohe therapeutische Wirkung und Sicherheit dieses Arzneimittels bestätigt [17, 18].

Die Behandlungen bei Erwachsenen und Kindern mit allergischer Rhinitis dauerten 2, 4, 8 Wochen und 6 Monate. Alle Studien zeigten eine signifikante Verringerung der Intensität der Entzündungssymptome sowohl im oberen als auch im unteren Atemtrakt im Vergleich zur Placebogruppe. Die Behandlung mit Levocetirizin hatte neben dem hauptsächlichen Antihistamin-Effekt einen positiven Einfluss auf den Allgemeinzustand und das Wohlbefinden der Patienten: emotionaler Status, Schmerzsyndrom und körperliche Aktivität, die auch nach Absetzen des Arzneimittels fortbestanden [19].

Die klinische Wirksamkeit von Levocetirizin wurde bei Patienten mit ganzjähriger und saisonaler Rhinitis nachgewiesen [20, 21]. In einer offenen multizentrischen Studie mit 397 belgischen Allgemeinmedizinern und 1290 Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis (SAR), die sich mit einem Arzt besprachen, der über die Ineffektivität einer vorherigen Antihistamin-Therapie oder die Nebenwirkungen einer solchen Therapie klagte, wurde die Behandlung mit Levocetirizin 5 mg einmal täglich durchgeführt 4 Wochen zeigten die Vorteile einer verordneten Behandlung [22].

Mit dem Aufkommen einer neuen Klassifikation der Rhinitis (intermittierend und persistent), der Untersuchung der optimalen Dosen, der Auswirkung auf die Augensymptome und der Bewertung der Lebensqualität vor dem Hintergrund der Pharmakotherapie bei diesen Patientengruppen wurde fortgefahren [23, 24]. Zu diesen Studien zählt die XPERT-Studie (Xyzal®-Studie zur persistierenden Rhinitis), die in fünf europäischen Ländern durchgeführt wurde: Belgien, Frankreich, Deutschland, Italien und Spanien. Darunter waren 551 Patienten mit persistierender allergischer Rhinitis mit Sensibilisierung gegen Graspollen und Hausstaub. Die Patienten wurden in zwei Gruppen randomisiert: 273 erhielten ein Placebo, 278 - Levocetirizin. Es wurde festgestellt, dass Levocetirizin eine hohe klinische Wirksamkeit besitzt, die Lebensqualität verbessert und die Kosten einer Langzeitbehandlung persistierender allergischer Rhinitis senkt [25].

Levocetirizin zeigte in einer Dosis von 5 mg eine hohe Wirksamkeit und Sicherheit bei der Behandlung von Patienten mit persistierender allergischer Rhinitis in Bezug auf alle Symptome dieser Krankheit, einschließlich nasaler und okulärer Symptome mit guter Verträglichkeit der Behandlung [23, 26].

Die therapeutische Wirkung des Antihistaminarzneimittels Levocetirizin (Xizal) bei Patienten mit allergischer persistierender Rhinitis nicht nur auf nasale, sondern auch auf Augensymptome wurde in einer offenen, nicht vergleichenden offenen multizentrischen Studie [27] bestätigt.

Levocetirizin unterdrückte allergische Manifestationen bei Patienten mit unterschiedlichem Sensibilisierungsspektrum (Allergie gegen Hausstaubmilben, Pflanzenpollen) signifikant und zeigte in Vergleichsstudien mit anderen Antihistaminika eine Reihe von Vorteilen [28].

In einer doppelblinden Querschnittsstudie mit 39 gegen Hausstaubmilben allergischen Patienten wurde ein provokativer Test mit dem Allergen durchgeführt, wonach die Patienten 5 mg Levocetirizin oder 10 mg Loratadin oder Placebo einnahmen. Eine signifikante Verbesserung wurde bei 83,8% der Patienten, die Levocetirizin erhielten, und bei 66,7% der Patienten, die Loratadin erhielten, beobachtet [29, 30].

Bei kontrolliertem Kontakt von Patienten mit Allergenen (Wiesengraspollen) zeigte sich, dass Levocetirizin und Fexofenadin die gleiche Zeit des Wirkungseintritts hatten - 1 Stunde nach Verabreichung und beide Medikamente waren signifikant wirksamer als Placebo. 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels bestand ein signifikanter Unterschied in der Wirksamkeit der Arzneimittel, was auf eine längere Wirkungsdauer von Levocetirizin im Vergleich zu Fexofenadin hinweist [29].

Beim Vergleich von Beginn und Dauer von Levocetirizin und Desloratadin in einer placebokontrollierten Doppelblindstudie erhielten 373 Patienten mit Ambrosienpollenallergie Levocetirizin 5 mg pro Tag oder Desloratadin 5 mg pro Tag oder Placebo und wurden 2 Tage lang kontrolliert mit Pollen behandelt Ambrosia. Die Symptome wurden jede halbe Stunde selbst gemeldet. Die durchschnittliche Einwirkungszeit betrug für Desloratadin 3 Stunden, für Levocetirizin 1 Stunde. Beide Medikamente waren wirksamer als Placebo und Levocetirizin war wirksamer als Desloratadin, um die Symptome einer allergischen Rhinoconjunivivitis zu lindern [31, 32].

Beide Medikamente reduzierten auch die verstopfte Nase signifikant, und am ersten Tag der Verabreichung war dieser Effekt bei Levocetirizin stärker ausgeprägt als bei Desloratadin. 24 Stunden nach der ersten Dosis des Arzneimittels war der Schweregrad der Symptome in der Levocetirizin-Gruppe signifikant niedriger, was auf eine längere Wirkdauer des Arzneimittels im Vergleich zu Desloratadin hinweist.

In allen Studien bei Patienten mit Rhinitis wurde die Unbedenklichkeit der Anwendung von Levocetirizin nachgewiesen: Im Langzeit-Follow-up für 6 Monate wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen und Nebenwirkungen festgestellt [33]. Die Sicherheit und Wirksamkeit oraler Antihistaminika bei Kindern wurde nachgewiesen. Sie können sogar kleinen Kindern zugeordnet werden [34].

Im Gegensatz zur Analyse der klinischen Wirksamkeit und Sicherheit von Levocetirizin werden pharmakoökonomische Aspekte in der Literatur weniger häufig diskutiert. In einer doppelblinden, placebokontrollierten Langzeitstudie wurde die Kosteneffizienz der Behandlung mit Levocetirizin bei Patienten mit persistierender allergischer Rhinitis festgestellt [15].

Daher kann festgestellt werden, dass die Empfehlungen zur Anwendung von Levocetirizin bei der Behandlung von Patienten mit allergischer Rhinitis als A eingestuft werden können, da sie auf einer großen Anzahl von randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien basieren [15, 19]. Die hohe Wirksamkeit des Arzneimittels in therapeutischen Standarddosen (5 mg einmal täglich) wurde in verschiedenen Altersgruppen festgestellt, einschließlich bei Kindern im Vorschulalter und im Schulalter, bei älteren Menschen. Bei längerer Beobachtung (innerhalb von sechs Monaten nach der Behandlung, 26 Wochen oder mehr) zeigte eine ausreichende Anzahl von Patienten (Stichprobengrößen von mehr als 300-500 Personen), dass eine Langzeitbehandlung (über Jahre) mit Levocetirizin sicher ist [15, 23, 25, 34].

Nasale Hyperreaktivität und unspezifische Auslöser

Unspezifische Hyperreaktivität der Nase ist ein wichtiges Zeichen allergischer und nicht allergischer Rhinitis [15]. Es zeichnet sich durch eine verstärkte Reaktion der Nase auf normale Reize aus und äußert sich durch Niesen, verstopfte Nase und Sekrete, die separat auftreten oder miteinander kombiniert werden. Das Phänomen der nasalen Hyperreaktivität hängt eng mit der Aktivität der Entzündung zusammen. Levocetirizin-Präparate können die Bildung proinflammatorischer Mediatoren abhängig von der Aktivierung von NF-kB beeinflussen. In dieser Hinsicht kann Ksizal als echter Kandidat für ein wirksames entzündungshemmendes Medikament angesehen werden [1, 15]. Die entzündungshemmende Wirkung von Ksizal kann an seiner Fähigkeit zuverlässig beurteilt werden (S.

NG Astafieva, MD, Professor
I.V. Gamova, Kandidat der medizinischen Wissenschaften, außerordentlicher Professor
E. N. Udovichenko, Kandidat der medizinischen Wissenschaften
I. A. Perfilova

SSMU ihnen. V. I. Razumovsky, Saratov

http://www.lvrach.ru/2010/05/13773216/

Was ist besser - Cetirizin oder Loratadin: Wir untersuchen zwei Antihistaminika

Unter den Antihistaminika gibt es weniger beliebte Medikamente.

Jedes Medikament hat seine eigenen Eigenschaften. Sie werden vom Arzt berücksichtigt und entscheiden, was für den Patienten am besten ist. Die Wahl liegt oft zwischen Loratadin und Cetirizin.

Sie haben wichtige Maßnahmen, unterscheiden sich jedoch in den Angaben.

Merkmale von Medikamenten

Der Wirkstoff von Cetirizin ist Cetirizindihydrochlorid. In folgenden Dosierungsformen erhältlich:

  1. Farblose transparente Tropfen für den internen Gebrauch. 1 ml enthält 10 mg Wirkstoff. Das Werkzeug kann in Tropfflaschen, Flaschen von 10 und 20 ml erworben werden.
  2. Längliche weiße Tabletten mit 10 mg Wirkstoff. In Packungen mit 7 oder 10 Tabletten hergestellt.
  3. Farbloser Sirup für den inneren Gebrauch mit Bananengeruch, 1 ml enthält 1 mg Wirkstoff. Es wird in Flaschen mit 75 und 100 ml dunklem Glas hergestellt. Das Set beinhaltet einen Messlöffel.

Cetirizin ist ein Histamin-Rezeptorblocker der 3. Generation. Es hat Auswirkungen auf das frühe Stadium der Reaktionsentwicklung, begrenzt die Freisetzung von Mediatoren im späten Stadium der Allergie. Bei Verwendung der vom Arzt festgelegten Dosen verursacht keine beruhigende Wirkung. Das Medikament hat keine antiserotoninovogo und anticholinergen Wirkungen.

Loratadin hat einen komplexen Effekt auf den menschlichen Körper: Es senkt den Histaminspiegel im Blut und verringert die Anzeichen von Anzeichen einer Allergie. Dadurch wird der Schmerz gelindert, Schwellungen und Juckreiz verschwinden. Das betrachtete Medikament gilt als Antihistaminikum der 2. Generation.

In der Zusammensetzung jeder Form der Freisetzung enthält Loratadina den gleichen Wirkstoff. Verfügbar in den folgenden Formularen:

  1. Tabletten mit runder konvexer Form, gelber Farbton. Eine Tablette enthält 10 mg Wirkstoff. Verpackung der Medizin - Blister aus Folie und Polymermaterialien von 7 oder 10 Stück.
  2. Sirup mit angenehmem Nachgeschmack und Aroma von Kirsche oder Aprikose. Die Farbe kann farblos bis gelb oder grünlich sein. 1 ml des Arzneimittels enthält 1 mg Wirkstoff (Loratadin). Sirupverpackung - Plastik- oder Glasflasche. Das Paket des Medikaments umfasst: Behälter mit medizinischem Inhalt, Einweisung, Messlöffel.
  3. Brausetabletten mit einem gelben Farbton, die ebenso wie gewöhnliche Tabletten in Blistern verpackt sind. Eine lösliche Tablette enthält 10 mg Wirkstoff.

Wir verstehen die Beweise

Um zu verstehen, was das Beste aus zwei Mitteln ist, müssen Sie die Beweise verstehen. Cetirizin wird zur Prophylaxe sowie zur Beseitigung von Anzeichen bei folgenden Erkrankungen verschrieben:

  • Heuschnupfen
  • allergische Rhinorrhoe;
  • Angioödem;
  • Reaktion auf Ultraviolett;
  • allergische Konjunktivitis;
  • Schnupfen aufgrund der Blüte verschiedener Kräuter, Blumen;
  • Hautjucken bei Dermatitis (einschließlich Atopie);
  • Insektenstiche und ödematöse Manifestationen auf ihrem Hintergrund;
  • Urtikaria (einschließlich allergisch und idiopathisch).

Dieses Medikament wird auch Personen verschrieben, deren Körper zu Allergien gegen Medikamente wie Hustensirup oder Antibiotika neigt.

Loratadin ist zur Behandlung von:

  • Pollinose;
  • Angioödem;
  • Allergien gegen Insektenstiche;
  • saisonale allergische Rhinitis;
  • verlängerte idiopathische Urtikaria;
  • allergische Konjunktivitis;
  • allergische Dermatose, begleitet von Juckreiz;
  • ganzjährig allergische Rhinitis;
  • pseudoallergische Reaktionen, die durch Histamin-Fibrobere ausgelöst werden.

Das Instrument kann auch als Hilfsarzneimittel bei der komplexen Behandlung von Asthma bronchiale verwendet werden. Loratadin unterscheidet sich von anderen ähnlichen Medikamenten durch eine geringe Wahrscheinlichkeit eines Bronchospasmus.

Wer und was ist kontraindiziert

Vor dem Gebrauch sollten Sie die Gebrauchsanweisung sorgfältig durchlesen, da Arzneimittel Kontraindikationen und Einschränkungen aufweisen.

Cetirizin wird in den folgenden Fällen nicht empfohlen:

  • Malabsorptionssyndrom;
  • die Periode der Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Kindalter unter sechs Jahren;
  • akutes Leberversagen;
  • Intoleranz gegenüber den Bestandteilen der Droge;
  • schwere Nierenerkrankung, die von Veränderungen der Funktionalität des Organs begleitet wird.

Zu den relativen Kontraindikationen zählen: Erkrankungen des Zentralnervensystems, Alter über 65 Jahre, Bradykardie.

Die Verwendung von Loratadin ist inakzeptabel, wenn:

  • Schwangerschaft stillen;
  • schwere Leberfunktionsstörungen;
  • individuelle Intoleranz gegenüber den Verbindungen, aus denen das Medikament besteht.

Bei Leber- und Nierenerkrankungen werden Tabletten vorsichtig unter Aufsicht des behandelnden Arztes angewendet. Für den Fall, dass die gleichzeitige Verabreichung von Loratadin mit Erythromycin (Ketoconazol) erforderlich ist, wird die Dosierung des ersten Medikaments signifikant reduziert. Im Säuglingsalter bis zum Alter von zwei Jahren verschreibt der Kinderarzt das betreffende Medikament in Form eines Sirups.

Wichtiger Vergleich

Beide Medikamente können Kindern verabreicht werden, aber wenn das Kind noch nicht sechs Jahre alt ist, wird Loratadin verschrieben. Sie bewältigt allergische Symptome besser als Folge von Insektenstichen.

Es wird dringend empfohlen, Cetirizin nicht zu verwenden, wenn Sie Alkohol trinken. In diesem Fall ist es besser, Loratadin zu wählen.

Cetirizin fängt an, seine Funktionen nach dem Verzehr schneller auszuführen, kann jedoch ein Gefühl der Schläfrigkeit verursachen.

Wenn ein Arzneimittel aufgrund von Kontraindikationen nicht genommen werden kann, wird ein anderes ausgewählt. Wenn eine Allergikerin beispielsweise ein Malabsorptionssyndrom hat, ist Loratadin für ihn besser.

Analoge

Es kommt vor, dass es unmöglich oder nicht möglich ist, beide Medikamente einzunehmen. Zur Hilfe kommen die in der Tabelle angegebenen Analoga.

http://allergia.life/lekarstva/ot-allergii/chto-luchshe-cetirizin-ili-loratadin.html

Zodak

Sorten, Namen, Zusammensetzung und Freisetzungsformen

Derzeit gibt es zwei Arten von Medikamenten auf dem heimischen Pharmamarkt - Zodak und Zodak Express. Diese Arten unterscheiden sich sehr stark voneinander, was auf den ersten Blick unbedeutend erscheinen mag.

Alle Darreichungsformen von Zodak umfassen also Cetirizin als Wirkstoff und Zodac Express - Levocetirizin. Auf den ersten Blick mag es scheinen, dass die Substanzen Cetirizin und Levocetirizin sich nicht zu sehr unterscheiden, da die zweite eine Variation der ersten ist. Vom Standpunkt der formalen Logik ist dies wahr, aber in der Praxis ist es grundlegend falsch, da sich die Eigenschaften von Cetirizin und Levocetirizin ziemlich stark unterscheiden. Lassen Sie uns die Unterschiede zwischen Cetirizin und Levocetirizin im Detail betrachten.

Cetirizin ist also eine typische organische Verbindung mit einer bestimmten räumlichen Konfiguration. Tatsache ist, dass organische Substanzen nicht flach sind, wie auf einer chemischen Formel auf Papier, sie sind voluminös und haben eine bestimmte Orientierung im Raum. Beispielsweise kann ein Glucosemolekül eine räumliche Orientierung in Form einer langen Kette haben, an deren Seiten sich Kohlenstoffgruppen und Sauerstoff in verschiedene Richtungen bewegen. Diese Kette kann durch ihre Endatome verbunden werden und bildet eine hexagonale Kreisstruktur. Bei diesem Design werden Kohlenstoffgruppen und Sauerstoff relativ zum Ort der Kette nach oben und unten umgelenkt. Ebenso hat das Cetirizin-Molekül seine eigene eindeutige und ziemlich bizarre Konfiguration im Weltraum (siehe Abbildung 1).

Abbildung 1 - Modell eines Cetirizinmoleküls.

Das Cetirizin-Molekül hat eine lange Kette und zwei cyclische Segmente (hexagonale Ringe), die sich in entgegengesetzte Richtungen erstrecken. An einer der cyclischen Zentren des Moleküls befindet sich eine starke COOH-Gruppe, die im Wesentlichen die Aktivität der gesamten Verbindung bestimmt. Diese COOH-Gruppe kann sich rechts oder links von der Kette befinden. Wenn sich rechts COOH befindet, spricht man vom dextrospativen Isomer von Cetirizin (R-Form), und die Gegenwart von COOH links ist das linksdrehende Isomer (L-Form). Die Lösung enthält gewöhnlich eine Mischung von R- und L-Formen von Cetirizin in gleichen Mengen. Aber nur die R-Form von Cetirizin besitzt therapeutische Wirkung, wodurch nur die Hälfte der gesamten Substanz in einer Tablette oder Lösung "wirkt".

Levocetirizin ist eine Lösung von nur R-Formen von Cetirizin, gereinigt aus L-Formen. Daher hat Levocetirizin im Vergleich zu Cetirizin, bei dem nur die Hälfte der "funktionierenden" Moleküle ist, eine viel stärkere therapeutische Wirkung und Wirkung. Dies ist der grundlegende Unterschied zwischen Cetirizin und Levocetirizin bzw. zwischen Zodak und Zodak Express. Das heißt, Zodak Express ist effizienter als Zodak.

Zodak Express ist als Einzeldosis erhältlich - Tabletten zur oralen Verabreichung. Und Zodak ist in den folgenden drei Dosierungsformen erhältlich:

  • Tabletten zur oralen Verabreichung;
  • Tropfen zur oralen Verabreichung;
  • Sirup zur oralen Verabreichung.

Wie oben erwähnt, enthalten alle drei Formen von Zodak Cetirizin als Wirkstoff und Zodac Express - Levocetirizin.

Zodak-Tabletten sind weiß gestrichen und haben eine längliche Form. Sie könnten auf einer Seite in zwei Hälften geteilt werden. Erhältlich in Packungen mit 7, 10, 30, 60, 90 oder 100 Tabletten.

Tropfen und Sirup für die orale Verabreichung sind eine klare Lösung, hellgelb oder farblos gefärbt. Die Tropfen sind in 20 ml-Flaschen erhältlich, die mit einem speziellen Tropfer ausgestattet sind, um die erforderliche Menge an Lösung bequem messen zu können. Sirup ist in Flaschen zu 100 ml mit einem Messlöffel erhältlich.

Zodak Express-Tabletten haben eine bikonvexe längliche Form, bedeckt mit einer weißen Hülle und sind auf einer Seite mit einer Gravur in Form des Buchstabens "e" versehen. Erhältlich in Packungen mit 7, 20 oder 28 Tabletten.

Zodak-Dosierungen

Zodak Express ist in einer Einzeldosis erhältlich - 5 mg des Wirkstoffs in jeder Tablette.

Zodak-Tabletten, Sirup und Tropfen sind ebenfalls in derselben Dosierung erhältlich. Beispielsweise enthalten Tabletten 10 mg Cetirizin, 10 mg / ml Tropfen und 5 mg Sirup / 5 ml.

Therapeutische Wirkung

Zodak und Zodak Express haben dieselbe therapeutische Wirkung, aber bei der zweiten Art von Medikament ist es ausgeprägter und kraftvoller. Daher sind beide Arten von Zodak Blocker von H1-Histaminrezeptoren und werden daher häufig auch einfach als Histaminblocker oder Antihistaminika bezeichnet.

Dies bedeutet, dass die Sorten von Zodak die Histaminrezeptoren blockieren, weshalb Histamin nicht an sie binden kann und eine Reihe von biochemischen Reaktionen hervorrufen kann, die allergische Reaktionen hervorrufen, wie Schwellungen, Juckreiz, Rötung, Hautausschläge usw. Die Tatsache ist Unabhängig von der Art der Allergie ist Histamin das letzte Stadium der Entwicklung seiner klinischen Manifestationen. Schließlich verursacht jedes Allergen, sobald es im Körper ist, eine Reaktionskaskade, die zur Produktion und Freisetzung großer Mengen Histamin im Gewebe und im Blutstrom führt. Und dann ist es Histamin, das andere Kaskaden biochemischer Reaktionen hervorruft, zur Bildung von Ödemen, Juckreiz der Haut, Hautausschlägen, Ausdehnung der Blutgefäße usw. führt.

Das heißt, Histamin ist die Substanz, die die Entstehung verschiedener Manifestationen allergischer Reaktionen verursacht, unabhängig von ihrer Ursache. Histamin kann jedoch nur dann Allergiesymptome hervorrufen, wenn es mit Histaminrezeptoren bestimmter Zellen in Kontakt kommt. Wenn diese Rezeptoren blockiert sind, kann Histamin nicht mit ihnen in Kontakt treten und löst keine allergischen Reaktionen aus. Zodak blockiert Histaminrezeptoren und verhindert, dass Histamin mit ihnen in Kontakt kommt, wodurch die Entstehung von Allergien verhindert wird.

Nach 2 - 3 Tagen ist die Produktion von Histamin zerstört, und die allergische Reaktion hört tatsächlich auf. Wenn danach das Allergen nicht wieder in den Körper eindringt, entwickelt sich keine allergische Reaktion mehr.

Daher ist Zodak ein starkes antiallergisches Mittel, das die Entwicklung bereits entwickelter allergischer Reaktionen verhindert und lindert, den Juckreiz lindert, Schwellungen und Schweregrad des Hautausschlags verringert. In den empfohlenen therapeutischen Dosierungen bewirkt das Medikament keine beruhigende Wirkung, es kann also von Arbeitern oder Studenten eingenommen werden. Ein wichtiger Vorteil von Zodak ist außerdem das Fehlen einer Gewöhnung an das Medikament, auch vor dem Hintergrund eines langen Verabreichungsverlaufs.

Die Wirkung des Arzneimittels erscheint 20 bis 60 Minuten nach der Verabreichung und hält den ganzen Tag an.

http://www.tiensmed.ru/news/zodak-wkti

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Arzneimittel, Medizin, Biologie

Levocetirizin

Levocetirizin ist ein synthetischer Wirkstoff, ein Derivat von Piperidin und gehört zur dritten Generation von Antihistaminika zur oralen Verabreichung. Die chemische Struktur ist das Levogyrat-Isomer von Cetirizin. Zum ersten Mal wurde Levocetirizin, das 2001 aus einer Mischung der Enantiomeren von Cetirizin in Belgien gewonnen wurde, von der Firma UCB unter der Marke „Xizal“ registriert.

Pharmakologische Eigenschaften

Levocetirizin ist ein synthetisches Medikament, ist ein Derivat von Piperidin und gehört zur Gruppe der Antihistaminika der dritten Generation. Entsprechend seiner chemischen Struktur ist es ein Levogyrat-Isomer von Cetirizin, das wiederum ein Metabolit von Hydroxyzin ist, ein Vertreter der ersten Generation von Antihistaminika, Piperidinderivaten. Der Wirkungsmechanismus des Medikaments ist selektiv zu blockieren H1-Rezeptor Histamin, verhindert Krämpfe der glatten Muskulatur, die durch Histamin verursacht werden, einschließlich Bronchokonstriktion bei Patienten mit obstruktiven Lungenerkrankungen, erweiterten Kapillaren und erhöhter Permeabilität, Entwicklung von Angioödem, Erythem und Juckreiz der Haut und der Schleimhäute. Im Falle einer allergischen Rhinitis reduziert das Medikament die Häufigkeit des Niesens, des Rissens, des Nasenausflusses und des Juckreizes der Nasenschleimhäute. Cetirizin ist ein hochspezifischer Blocker. H1-Rezeptor Histamin hat selbst in hohen Konzentrationen nur eine geringe Wirkung auf Serotonin, Dopamin, M-cholinerge Rezeptoren und alpha-adrenerge Rezeptoren. Die Spezifität von Levocetirizin zu Í1 Rezeptoren sind zweimal höher als Cetirizin und 600 mal höher als andere Zellrezeptoren. Mit der Verwendung von Levocetirizin nimmt der Bedarf an inhaliertem β ab 2 Agonisten und Derivate von Cromoglyceinsäure bei Patienten mit Asthma bronchiale. Levocetirizin wirkt nicht toxisch auf das Myokard. Im Gegensatz zu Antihistaminika der Generation I durchläuft Levocetirizin die Blut-Hirn-Schranke nicht gut und wirkt leicht sedierend. Da Levocetirizin in unwesentlichen Mengen metabolisiert wird, interagiert es nicht mit Cytochrom-Enzymsystemen und hat keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, so dass Sie das Medikament zusammen mit Antibiotika, Antimykotika sowie bei Patienten mit Lebererkrankungen verwenden können.

Pharmakokinetik

Levocetirizin wird im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Das Einsetzen der Wirkung des Arzneimittels bei 50% der Patienten wird 12 Minuten nach der oralen Verabreichung beobachtet. Die maximale Blutkonzentration von Levocetirizin wird innerhalb von 54 Minuten erreicht, die gleichzeitige Nahrungsaufnahme verringert den Resorptionsgrad des Arzneimittels nicht. Levocetirizin bindet gut an Plasmaproteine. Die höchste Konzentration des Arzneimittels wird in Leber und Nieren beobachtet, niedrige Konzentrationen - im zentralen Nervensystem. Levocetirizin passiert die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch abgegeben. Levocetirizin wird in einer geringen Menge (14%) in der Leber zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Das Medikament wird hauptsächlich aus dem Körper mit unverändertem Urin ausgeschieden, teilweise mit Kot in Form inaktiver Metaboliten. Die Halbwertszeit von Levocetirizin beträgt 7 bis 10 Stunden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion kann diese Zeit andauern.

Indikationen zur Verwendung

Levocetirizin wird bei saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinitis, Pollinose, allergischer Konjunktivitis, Urtikaria, Angioödem, Pruritus sowie bei der komplexen Therapie von Neurodermitis, chronischem Ekzem und Bronchialasthma bei Erwachsenen und Kindern angewendet.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Levocetirizin können folgende Nebenwirkungen auftreten:

  • Allergische Reaktionen - sehr selten (weniger als 0,01%) Hautausschlag, juckende Haut, Angioödem, Urtikaria, anaphylaktische Reaktionen.
  • Auf der Seite des Verdauungssystems - häufig (1-10%) trockenem Mund selten (0,1-1%) - sind Bauchschmerzen sehr selten (weniger als 0,01%) Übelkeit.
  • Auf der Seite des Nervensystems - oft (1-10%) Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Müdigkeit; Selten (0,01–0,1%) Migräne, Schwindel, Überdosierung bei Kindern - erhöhte Reizbarkeit.
  • Andere Nebenwirkungen sind sehr selten (weniger als 0,01%), Gewichtszunahme und Atemnot.
  • Änderungen in Labortests - erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

Gegenanzeigen

Levocetirizin ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen das Medikament und bei schwerem Nierenversagen. Das Medikament wird nicht bei Kindern unter 2 Jahren verwendet. Levocetirizin wird während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen.

Formen der Freigabe

Levocetirizin ist in Form von 0,005 g Tabletten und Sirup mit 2,5 mg Levocetirizin pro 5 ml Lösung in 100-ml-Flaschen erhältlich. Levocetirizin ist zusammen mit Montelukast Teil des Kombinationspräparats "Glentset Advance".

http://info-farm.ru/alphabet_index/l/levocetirizin.html
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