Antihistaminika: eine Liste von Arzneimitteln und Anwendungsmerkmalen

Antihistaminika sind eine Gruppe von Medikamenten, die die empfindlichen Enden von Zellen gegen eine Verbindung namens Histamin blockieren und dadurch ihre negativen Auswirkungen auf den Körper verhindern und beseitigen. Bestimmte Rezeptoren werden von der Arbeit abgeschaltet, Medikamente beseitigen Allergien, hemmen die Sekretion von Salzsäure im Magen und wirken beruhigend.

Arten von Antihistaminika und ihre Verwendung

H1-Blocker

Zubereitungen dieses Typs wirken hauptsächlich auf die H1-Rezeptoren. In der Medizin werden sie verwendet, um allergische Reaktionen zu beseitigen: Entzündungen, Schwellungen, Rötungen, Ausschläge und andere Dinge.

In 3 Generationen unterteilt:

  1. Die erste Generation Diese Generation zeichnet sich durch eine geringe Handlungsselektivität aus. Dies bedeutet, dass die Wirkstoffe nicht nur die gewünschten Zellen, sondern auch andere Zellen beeinflussen, wodurch viele unerwünschte Reaktionen ausgelöst werden. Sie erfordern eine Mehrfachzulassung pro Tag. Je größer die Dosierung ist, desto geringer ist der erwartete Effekt und desto mehr Seite. Fast alle Drogen verursachen Schläfrigkeit.
  2. Zweite Generation Haben Sie eine längere Aktion, während die Anwendung nur einmal pro Tag erfolgen kann. Verursacht weniger Nebenwirkungen, einschließlich Schläfrigkeit.
  3. Dritte Generation Sie sind aktive Metaboliten der vorherigen Generation. Dies bedeutet, dass die Substanzen dieser Medikamente sofort zu wirken beginnen, wie auch die anderen. Dies führt zu einem hohen Wirkungseintritt und einer Verringerung der negativen Wirkung auf die Leber.

Alle Generationen werden unter folgenden Bedingungen verwendet:

  • allergische Rhinitis und Husten;
  • allergische Dermatitis;
  • Schwellung;
  • Juckreiz, Hautausschlag;
  • Urtikaria;
  • Angioödem;
  • anaphylaktischer Schock.

H2-Blocker

Zubereitungen dieser Gruppe wirken hauptsächlich auf die zweite Art von Rezeptoren. Verantwortlich für die Regulierung der Produktion von Salzsäure im Magen und eines Enzyms namens Pepsin - es ist für den Abbau von Proteinen verantwortlich.

Feature: Neben der Wirkung auf das Verdauungssystem wirken sich die Immunprozesse des Körpers schwach aus und in geringerem Maße als die H1-Blocker werden Entzündungen gelindert.

Sie sind in mehrere Generationen unterteilt, wobei jede vorhergehende perfekter ist, einige Nebenwirkungen aufweist und die Geschwindigkeit des Einsetzens der therapeutischen Wirkung erhöht. Die vierte und fünfte Generation in Russland ist noch nicht registriert. Die erste Generation wird aufgrund schwerwiegender unerwünschter Ereignisse eingestellt.

Mittel haben ihren Einsatz bei der Behandlung von gefunden:

  • Magengeschwür und 12 Zwölffingerdarmgeschwür;
  • Verhinderung der Erosionsbildung bei der Einnahme entzündungshemmender Schmerzmittel;
  • ulzerative Läsionen der Speiseröhre, die aufgrund des eingeworfenen Mageninhalts auftraten;
  • Vorbeugung von Blutungen im Verdauungstrakt während der Einnahme bestimmter Medikamente;
  • Gastritis mit hohem Säuregehalt.

H3-Blocker

Rezeptoren des dritten Typs befinden sich hauptsächlich im Gehirn. Im Gegensatz zu anderen Medikamenten hat diese Substanzgruppe eine anregende Wirkung und kann sogar das Gedächtnis verbessern, die Aufmerksamkeit erhöhen und die geistige Leistungsfähigkeit steigern.

Bisher gibt es nur wenige Medikamente, die nur diese empfindlichen Zellenden blockieren. Meist werden solche Medikamente eingesetzt, die keine selektive Aktivität in Bezug auf den dritten Typ aufweisen, jedoch auf alle Histaminarten wirken.

  • Tinnitus;
  • Hörverlust;
  • Schwindel, begleitet von Übelkeit und Erbrechen.
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Histaminrezeptorblocker

Blöcke von Histaminrezeptoren

(Synonyme: Histaminantagonisten, Histaminblocker)

Wirkstoffe, die die physiologischen Wirkungen von Histamin durch Blockieren der Rezeptoren in empfindlichen Zellen beseitigen.

In der klinischen Praxis werden Blocker für zwei der drei bekannten Arten von Histaminrezeptoren (Rezeptoren) verwendet: H1- und H2-Histaminblocker. Pharmakologie H3-Rezeptoren in der CN und die angebliche Möglichkeit ihrer Interaktion mit denen von B. r. nicht genug studiert.

H1-Histaminblocker werden durch Arzneimittel verschiedener chemischer Gruppen dargestellt, darunter insbesondere Ethanolamine (Dimenhydrinat, Diphenhydramin, Clemensin); Ethylendiamin (Chlorpyramin); Tetrahydrocarboline (Dimebon, Mebhydrolin); Phenothiazine (Promethazin); Alkylaminderivate (Dimethinden), Chinuclidin (Quifenadin, Sequifenadin), Phthalazinon (Azelastin) usw. Es wird angenommen, dass anders als bei den Zubereitungen der sogenannten ersten Generation (Diphenhydramin, Mebhydrolin, Promethazin, Chloropyramin) kompetitive Inhibitoren im Zusammenhang stehen1-Rezeptoren, die meisten Arzneimittel der nächsten oder zweiten Generation (insbesondere Acrivastin, Astemizol, Clemastin, Loratadin, Terfenadin, Cetirizin, Ebastin) sind nicht kompetitive Histaminantagonisten, die stark an H. binden1-Rezeptoren, was die größere Intensität und Dauer ihrer Antihistaminwirkung erklärt.

Blockade N1-Rezeptoren verhindern Histamin-induzierte Bronchospasmen und Hyperämie, Ödeme und Pruritus, die während der Entwicklung einer allergischen Reaktion auftreten. Daher sind die Angaben zur Verwendung von N1-Histaminblocker sind in erster Linie allergische Erkrankungen (insbesondere bei allergischen Reaktionen des Typs I) und verschiedene Zustände, die mit der Freisetzung von Histamin in den Geweben einhergehen: Heuschnupfen, allergische Rhinitis, Urtikaria, Reaktionen auf Insektenstiche, Angioödem, Juckreiz, Ekzeme, Reaktionen auf Transfusionen, Verabreichung von strahlenundurchlässigen Substanzen, Medikamenten usw. Zusätzlich ist ein separates H1-Histaminblocker zeichnen sich durch zusätzliche pharmakologische Wirkungen aus, die bei der klinischen Anwendung von B. p. Dimebon, Sequifenadin, Cyproheptadin haben also eine Antiserotonin-Wirkung, wodurch sie eine Vorliebe für juckende Dermatosen haben. Phenothiazin-Derivate haben α-adrenerge Blockiereigenschaften; viele H1-Histaminblocker, insbesondere diejenigen der ersten Generation, weisen die Eigenschaften von Anticholinergika auf, sowohl peripher (was zur Verringerung allergischer Reaktionen beiträgt) als auch zentraler Wirkung (zur Durchdringung von BBB); Sie verstärken die Wirkung auf ts.n.s. Alkohol, Schlaftabletten und eine Reihe von Beruhigungsmitteln hemmen dosisabhängig auch das Zentralnervensystem, wodurch die Indikationen für die Verwendung als Beruhigungsmittel und sogar als hypnotische Medikamente (Diphenhydramin) sowie Antiemetika, insbesondere bei Morbus Menier, Erbrechen bei schwangeren Frauen, in der Luft und in der Luft ausgedehnt werden Seekrankheit (Dimenhydrinat). Diphenhydramin wirkt zusammen mit einem zentralen Beruhigungsmittel auch lokalanästhetisch. Es gehört neben Promethazin zu den in der Anästhesiologie verwendeten lytischen Gemischen.

Mit einer Überdosis N1-Histaminblocker, die das Zentralnervensystem, Schläfrigkeit, Lethargie, Muskeldystonie, Krampfanfälle und manchmal erhöhte Erregbarkeit (insbesondere bei Kindern), Schlafstörungen beeinflussen; Anticholinergika können Mundtrockenheit, erhöhten Augeninnendruck, Sehstörungen, Motilitätsstörungen des Gastrointestinaltrakts, Tachykardie manifestieren. Bei akuter Vergiftung mit Diphenhydramin oder Promethazin sind anticholinerge Wirkungen besonders ausgeprägt; Häufig treten Halluzinationen, psychomotorische Unruhe, Krampfanfälle, ein Koma oder Koma auf (insbesondere bei Alkoholvergiftung), akute respiratorische und kardiovaskuläre Insuffizienz.

Nebenwirkungen H1-Histaminblocker und Kontraindikationen für ihre Verwendung werden durch die Eigenschaften bestimmter Medikamente bestimmt. Fonds, die den Wert von NS erheblich beeinflussen (Diphenhydramin, Phenothiazin-Derivate, Oxatomide usw.) sind nicht für Personen vorgeschrieben, die ihre Aktivitäten fortsetzen, die Konzentration erfordern und die Reaktionsgeschwindigkeit aufrechterhalten. Während der Behandlung mit Medikamenten, die das zentrale Nervensystem unterdrücken, schließen sie die Verwendung von Alkohol aus und überprüfen die Dosierung von gleichzeitig verwendeten Neuroleptika, Hypnotika und Beruhigungsmitteln. Eine Reihe von Arzneimitteln der zweiten Generation (Astemizol, Terfenadin und andere) zeichnen sich durch einen arrhythmogenen Effekt auf das Herz aus, verbunden mit einer Verlängerung des Q-T-Intervalls im EKG. Sie sind bei Personen mit anfänglicher Verlängerung des Q-T-Intervalls aufgrund der Gefahr ventrikulärer Tachyarrhythmien mit einem möglichen plötzlichen Tod kontraindiziert. Arzneimittel mit einer ausgeprägten anticholinergen Wirkung sind bei Engwinkelglaukom kontraindiziert. Fast alle H1-Histaminblocker sind bei Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Veröffentlichungsformen und eine kurze Beschreibung des Hauptteils N1-Histaminblocker sind unten aufgeführt.

Azelastin (allergisch) - 0,05% ige Lösung (Augentropfen); Nasenspray (1 mg / ml) in einer Durchstechflasche mit 10 ml. Zusätzlich zur Hauptaktion blockiert es die Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen. Es wird topisch bei allergischer Konjunktivitis (1 Tropfen pro Auge 3-4 mal pro Tag) und bei Rhinitis (1 Inhalation pro Nasalpassage 1-2 mal pro Tag) appliziert. Nebenwirkungen: lokale Trockenheit der Schleimhäute, bitterer Geschmack im Mund.

Astemizol (Asoval, Astelong, Astemisan, Gismanal, Histalong, Stelert, Stemis) - Tabletten mit 5 und 10 mg; Suspension (1 mg / ml) zur oralen Verabreichung von 50 und 100 ml in Durchstechflaschen. Es durchdringt die BBB nur wenig und zeigt fast keine anticholinergen Eigenschaften. Nach der Resorption wird es in der Leber zum aktiven Metaboliten Desmetilastemizol metabolisiert. hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden; T1/2 Astemizol erreicht 2 Tage. Desmetilastemisol 9–13 Tage. Einige Makrolide und Antimykotika können die Intensität des Metabolismus von Astemizol reduzieren. Weisen Sie Patienten, die älter als 12 Jahre sind, innerhalb von 10 mg 1 Mal / Tag zu. (Höchstdosis - 30 mg / Tag.) für Kinder von 6 bis 12 Jahren bei 5 mg / Tag, für Kinder von 2 bis 6 Jahren - nur als Suspension mit einer Dosis von 0,2 mg / 1 kg Körpergewicht 1 Mal / Tag ; Behandlungsdauer bis zu 7 Tagen. Überdosierung und Nebenwirkungen: Schlaflosigkeit, emotionale Störungen, Parästhesien, Krämpfe, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, verlängertes Q-T-Intervall bei EKG, ventrikuläre Tachyarrhythmien; Bei längerem Gebrauch kann das Körpergewicht zunehmen. Kontraindikationen: Alter bis zu 2 Jahre; verlängertes Intervall Q - T bei EKG, Hypokaliämie; schwere Lebererkrankungen; Schwangerschaft und Stillzeit; gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol, Intraconazol, Mikozolon, Erythromycin, Chinin, Antiarrhythmika und anderen Mitteln, die das Intervall Q - T verlängern können.

Dimebon - 2,5 mg Tabletten (für Kinder) und jeweils 10 mg. Die Struktur ähnelt Mebhydrolin. weist zusätzlich antiserotoninovye-Eigenschaften auf; wirkt beruhigend und lokalanästhetisch. Weisen Sie Erwachsenen bis zu 3 Mal pro Tag 10-20 mg zu. innerhalb von 7-12 Tagen.

Dimenhydrinat (Anauzin, Dedalon, Dramil, Emedil usw.) - 50 mg Tabletten - ein komplexes Salz von Diphenhydramin (Dimedrol) mit Chlorophyllin. Es hat eine ausgeprägte zentrale, insbesondere antiemetische Wirkung. Es wird hauptsächlich zur Vorbeugung und Linderung von Symptomen der Luft- und Seekrankheit, der Menière-Krankheit und Erbrechen verschiedener Herkunft eingesetzt. Weisen Sie den Erwachsenen eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten 50-100 mg zu, bevor Sie ein Flugzeug oder ein Schiff besteigen, und zu therapeutischen Zwecken in derselben Dosis 4- bis 6-mal täglich. Gleichzeitig sind anticholinerge Wirkungen (trockener Mund, Akkommodationsstörungen usw.) möglich, die durch Senkung der Dosis des Arzneimittels beseitigt werden.

Dimetinden (Fenistil) - 0,1% rr (Tropfen für orale Verabreichung); Retardtabletten 2,5 mg; Retardkapseln 4 mg; 0,1% Gel in Tuben zum Auftragen auf die betroffene Haut. Neben H1-Histaminblockierung, Antikininwirkung wird angenommen; hat ausgeprägte antiödemische und juckreizstillende Wirkung, zeigt schwache sedierende und anticholinergische Eigenschaften (Schläfrigkeit, trockener Mund sind bei Verwendung möglich). Innen werden Patienten über 12 Jahre 1-mal (20 Tropfen) bis zu dreimal pro Tag oder Retardtabletten 2-mal pro Tag oder Retard-Kapseln 1-mal pro Tag verordnet. Die tägliche Dosis für Kinder unter 1 Jahr beträgt 3-10 Tropfen, von 1 bis 3 Jahre - 10-15 Tropfen, von 3 bis 12 Jahre - 15-20 Tropfen (in 3 Dosen). Das Gel wird 2-4 mal täglich angewendet.

Diphenhydramin (Alledril, Allerin, Amidril, Benadril, Diphenhydramin usw.) - Tabletten mit 20, 25, 30 und 50 mg; 1% ige Lösung in Ampullen und in Spritzenröhrchen von 1 ml; „Sticks“ (je 50 mg) auf Polyethylenbasis zum Einlegen in die Nasengänge bei allergischer Rhinitis; Kerzen von 5, 10, 15 und 20 mg. Es hemmt die ZNS, zeigt ausgeprägte anticholinerge Aktivität, einschließlich in den vegetativen Ganglien. Neben allergischen Erkrankungen wird es zusätzlich als Hypnotikum und Antiemetikum (insbesondere beim Menière-Syndrom) sowie in Chorea und in der Zusammensetzung lytischer Gemische zur Sedierung in der Anästhesiologie eingesetzt. Erwachsenen wird als antiallergisches Medikament ein- bis dreimal pro Tag eine orale Dosis von 30–50 mg vorgeschrieben; maximale tägliche Dosis von 250 mg; intravenös (Tropf) und intramuskulär bei 20-50 mg verabreicht. Kinder: bis zu 1 Jahr - 2-5 mg; von 2 bis 5 Jahre - 5-15 mg; von 6 bis 12 Jahre - 15-30 mg pro Empfang. Als Schlafmittel werden Erwachsenen 50 mg pro Nacht verordnet. Kontraindikationen: Engwinkelglaukom, Asthma, pyloroduodenale Stenose, obstruktive Störungen der Blasenentleerung, einschließlich mit Prostatahypertrophie.

Quifenadin (Fencarol) - Tabletten mit 10 (für Kinderpraxis), 25 und 50 mg. Neben der Blockade H1-Histaminrezeptoren reduzieren den Gehalt an freiem Histamin in den Geweben und aktivieren die Diaminoxidase. Durchdringt wenig die BBB und hat in therapeutischen Dosen keine merkliche beruhigende und cholinolytische Wirkung. Personen, die älter als 12 Jahre sind, 25-50 mg 2-4-mal täglich nach einer Mahlzeit (wegen Reizwirkung der Schleimhäute) innen zuordnen; Kinder bis 3 Jahre - jeweils 5 mg, von 3 bis 7 Jahre - 10 mg 1-2 mal täglich, von 7 bis 12 Jahre alt - 10-15 mg 2-3 mal täglich. Verträglichkeit ist gut; Manchmal treten trockene Mund- und Durchfallerkrankungen mit abnehmender Dosis auf.

Clemastin (Angistan, Rivtagil, Tavegil, Tavist), Mecloprodinfumarat, 1 mg Tabletten; Sirup (0,1 mg / ml) zur oralen Verabreichung; 0,1% ige Lösung in 2 ml-Ampullen zur intramuskulären oder intravenösen (langsamen, 2-3minütigen) Verabreichung. Zeigt sedative und anticholinergische Eigenschaften; Antiödem- und Antijuckreizwirkungen einer Einzeldosis bei Allergien dauern 12-24 Stunden, 2 Mal pro Tag. Patienten im Alter von über 12 Jahren für 1-2 mg (maximale Tagesdosis für Erwachsene 6 mg), für Kinder von 6 bis 12 Jahren - bei 0,5-1 mg; parenteral für Erwachsene - 2 mg, für Kinder von 6 bis 12 Jahren - bei einer Rate von 25 mg / kg.

Levocabastin (Histimet) - 0,05% ige Lösung in 4 ml Durchstechflaschen (Augentropfen) und 10 ml Durchstechflaschen in Form eines Aerosols zur intranasalen Anwendung. Wird bei allergischer Konjunktivitis (1 Tropfen pro Auge 2-4 Mal pro Tag) und bei Rhinitis (2 Injektionen in jede Nasenpassage 2 Mal pro Tag) angewendet. Die resorptive Wirkung fehlt praktisch; mögliche vorübergehende lokale Reizung der Schleimhäute.

Loratadin (Claritin, Lomilan) - Tabletten von 10 mg; Suspension und Sirup (1 mg / ml) in Fläschchen. Ordnen Sie täglich 1 Mal zu: Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg bis 10 mg. Nebenwirkungen: Müdigkeit, trockener Mund, Übelkeit.

Mebhydrolin (Diazolin, Insidal, Omeril) - 50 und 100 mg Tabletten, Sirup 10 mg / ml. Wenig dringt in die BBB ein und drückt die CN somit praktisch nicht. (schwache sedative Wirkung); weist anticholinergische Eigenschaften auf. Erwachsene und Kinder im Alter von über 10 Jahren bei 100-300 mg / Tag (1-2 Dosen), Kinder bis 10 Jahre 50-200 mg / Tag. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Diphenhydramin (Dimedrol).

Oksatomid (Tinset) - 30 mg Tabletten. Neben der Blockade N1-Histaminrezeptoren unterdrücken die Freisetzung von Allergie-Mediatoren und Entzündungen aus Mastzellen. Bedrückt tsn.s. Wende innerhalb von Erwachsenen 30-60 mg (älter - 30 mg) an, zweimal täglich; Kinder mit einem Körpergewicht von 15-35 kg - 15 mg einmal täglich, mit einem Körpergewicht von mehr als 35 kg - 30 mg / Tag. (in 1 oder 2 Dosen). Nebenwirkungen: Schläfrigkeit, Schwäche, Müdigkeit, trockener Mund, Dyskinesien (bei Kindern), erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, gesteigerter Appetit mit Gewichtszunahme (bei hoher Dosierung). Kontraindikationen: Alter bis 6 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit des Kindes, aktive Erkrankungen und Funktionsstörungen der Leber, gleichzeitiger Einsatz von Medikamenten, die das zentrale Nervensystem beeinträchtigen.

Promethazin (Allergan, Diprazin, Pipolfen usw.) - 25 mg Pillen; 2,5% ige Lösung in 2 ml Ampullen (50 mg) zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung. Es hat eine ausgeprägte Wirkung auf das zentrale Nervensystem. (sedative und antiemetische Wirkungen, Abnahme der Körpertemperatur), hat a-adrenolytische sowie anticholinerge (periphere und zentrale) Wirkung. Neben allergischen Erkrankungen wird es bei Menière-Krankheit (Syndrom), See- und Luftkrankheit, Chorea, Enzephalitis, Psychosen und Neurosen mit Erregungszuständen und Schlafstörungen, in der Anästhesiologie als Teil einer Lytamischung eingesetzt - zur Potenzierung der Anästhesie sowie zur Wirkung von Analgetika und Lokalanästhetika. Wende innerhalb von Erwachsenen 12,5-25 mg 2-4 mal täglich an (maximale Tagesdosis von 500 mg); parenteral (aus Notfallgründen vor und nach chirurgischen Eingriffen) wird bei 50 mg (maximale Tagesdosis von 250 mg) verabreicht. Kinder im Alter von 2 bis 12 Monaten. Innenbestellung 5-7,5 mg 2-4 mal täglich, von 1 Jahr bis 6 Jahre - 7,5-12,5 mg 2-4 mal täglich, von 6 bis 14 Jahre - 25 mg 2— 4 mal am Tag. Nebenwirkungen: Schläfrigkeit, weniger häufige psychomotorische Angstzustände, Photophobie, extrapyramidale Störungen; Fieber, orthostatische Hypotonie (intravenös); trockener Mund, dyspeptische Störungen; bei längerem Gebrauch - Ablagerungen in der Linse und in der Hornhaut der Augen, Menstruationsstörungen, Glukosestoffwechsel, Sexualfunktion. Kontraindikationen: Phäochromozytom, Hypotonie; Engwinkelglaukom, obstruktive Blasenentleerungsstörungen, einschließlich mit Hypertrophie der Prostata, pyloroduodenale Stenose; Schwangerschaft und Stillzeit des Kindes; gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren.

Sequifenadin (Bicarfen) - 50 mg Tabletten. Blockiert zusätzlich Serotonin S1-Rezeptoren, die bei juckender Dermatose eine ausgeprägte juckreizstillende Wirkung entfalten. Wenden Sie sich nach dem Verzehr von Erwachsenen 50-100 mg 2-3 mal täglich für 3-4 Tage (wenn die maximale Wirkung erzielt wird) an, und wechseln Sie dann zweimal auf 50 mg Erhaltungsdosis. Die Verträglichkeit des Arzneimittels ist die gleiche wie für Quifenadin.

Setastin (Loderix, Loridex) - 1 mg Tabletten. Die Struktur ist in der Nähe von Tavegil; weist zusätzlich antiserotoninovye-Eigenschaften auf; durchdringt die BBB, hat eine beruhigende, hypnotische und anticholinerge Wirkung. Weisen Sie den Erwachsenen 1-2 mg 2-3 Mal täglich zu (maximale Tagesdosis von 6 mg). Besondere Kontraindikationen: deutliche Verletzungen der Leber oder der Nieren.

Terfenadin (Bronal, Histadin, Caradonel, Tamagon, Teridin, Tofrin, Traxil) - Tabletten mit 60 und 120 mg Sirup oder Suspension (6 mg / ml) zur oralen Verabreichung. Der Metabolismus des Arzneimittels in der Leber kann durch Makrolide und einige Antimykotika gehemmt werden. Praktisch beeinflusst tsn nicht. das Intervall Q - T auf dem EKG verlängern kann, ventrikuläre Tachyarrhythmien mit der Wahrscheinlichkeit eines plötzlichen Todes verursachen; Bei längerem Gebrauch kann das Körpergewicht zunehmen. Patienten, die älter als 12 Jahre sind, werden zweimal täglich (60 mg) für Kinder zwischen 6 und 12 Jahren verschrieben - 30 mg pro Aufnahme. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Astemizol.

Pheniramin (Avil) - 25 mg Tabletten; Sirup zur oralen Verabreichung (in der Pädiatrie); Injektionslösung (22,75 mg / ml) in 2 ml-Ampullen. Es hat eine beruhigende und anticholinerge Wirkung. In der Regel werden sie 2-3 mal täglich für Erwachsene verschrieben, jeweils 25 mg, für Jugendliche zwischen 12 und 15 Jahren, jeweils 12,5 bis 25 mg, für Kinder jeweils 7,5 bis 15 mg. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Diphenhydramin.

Chlorpyramin (Suprastin) - 25 mg Tabletten; 2% ige Lösung zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung in 1 ml-Ampullen. Die Wirkung auf das Zentralnervensystem, die peripheren, anticholinergen und Nebenwirkungen sind in der Nähe von Diphenhydramin. Erwachsene ernennen 25 mg 3-4 Mal täglich. Wenn schwere allergische und anaphylaktische Reaktionen parenteral verabreicht werden, erhalten Sie 1-2 ml 2% p-ra. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Diphenhydramin.

Cetirizin (Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 mg Tabletten; 1% rr (Tropfen zur oralen Verabreichung) in Flaschen mit 10 ml; 0,1% ige Suspension zur oralen Verabreichung in 30 ml Durchstechflaschen. Neben der Blockade N1-Histaminrezeptoren hemmen die Migration von Eosinophilen und die Freisetzung von Mediatoren, die mit dem "späten" (zellulären) Stadium einer allergischen Reaktion assoziiert sind. In therapeutischen Dosen hat praktisch keine Auswirkungen auf die CN. und hat keine anticholinerge Wirkung. Erwachsene und Kinder über 12 Jahre werden oral mit 10 mg / Tag verschrieben. (bei 1-2 Aufnahme); Kinder von 2 bis 6 Jahren - 5 mg (10 Tropfen) einmal täglich oder 2,5 mg zweimal täglich; Kinder von 6 bis 12 Jahren - bei 10 mg / Tag. (in 2 Dosen).

Cyproheptadin (Perit) - 4 mg Tabletten; Sirup (0,4 mg / ml). Es hat einen beruhigenden, anticholinergischen und starken Anti-Serotonin-Effekt mit ausgeprägter Anti-Juckreiz-Wirkung. regt den Appetit an hemmt die Somatotropin-Hypersekretion bei Akromegalie und ACTH beim Itsenko-Cushing-Syndrom. Es wird sowohl bei allergischen Erkrankungen (insbesondere bei der juckenden Dermatose) als auch bei Migräne, Anorexie sowie als Teil einer komplexen Behandlung bei Asthma bronchiale (hron) angewendet. Pankreatitis Weisen Sie den Erwachsenen 2 bis 4 mg 3-mal täglich oder einmalig zu (bei Migräne). maximale tägliche Dosis von 32 mg. Die tägliche Dosis bei Kindern von 2 bis 12 Jahren beträgt etwa 1 mg pro Lebensjahr des Kindes. Im Falle einer Überdosierung bei Kindern Angstzustände, Halluzinationen, Ataxie, Krämpfe, Hyperthermie, Gesichtsrötung, Mydriasis, Kollaps, Koma; bei Erwachsenen, Lethargie, in eine Betäubung, zu wem; psychomotorische Unruhe, Krämpfe, selten Hyperthermie sind möglich. Kontraindikationen gehen hauptsächlich mit anticholinergen Effekten (Glaukom, Prostatahypertrophie usw.) einher, die durch die gleichzeitige Anwendung von tricyclischen Antidepressiva verstärkt werden. Das Medikament wird nicht Patienten verschrieben, die ihre Arbeit fortsetzen, die Aufmerksamkeit und schnelle Reaktionen erfordert.

H2-Histaminblocker werden hauptsächlich in der Gastroenterologie als Mittel zur Unterdrückung der Sekretionsaktivität des Magens verwendet, obwohl Histamin N2-Rezeptoren finden sich auch im Myokard, in Blutgefäßen, in T-Lymphozyten, in Mastzellen, in cs.

Es gibt Blocker H2-Histaminrezeptoren der ersten Generation (Cimetidin), der zweiten Generation (Nizatidin, Ranitidin usw.) und der dritten Generation (Famotidin). Blockieren von H2-Histaminrezeptoren der parietalen (bedeckenden) Zellen des Magens reduzieren sie signifikant ihre basale Sekretion und Sekretion, stimuliert durch Nahrung, Histamin, Pentagastrin und Koffein. Die durch Acetylcholin (Carbocholin) stimulierte Sekretion nimmt unter ihrem Einfluss in geringerem Maße ab, und Cimetidin ändert es praktisch nicht, da es nicht verändert wird besitzt keine anticholinerge Wirkung. Erhöhung des pH-Wertes im Magen, H2-Histaminblocker reduzieren die Aktivität von Pepsin und verringern im Allgemeinen den Wert des peptischen Faktors bei der Bildung von Geschwüren und Erosionen des Magens und Zwölffingerdarms, wodurch deren Heilung gefördert wird.

Indikationen für die Verwendung H2-Histaminblocker: Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Akutphase, mit einem komplizierten Verlauf und auch zur Vorbeugung akuter Exazerbationen), Zollinger-Ellison-Syndrom, Refluxösophagitis, akute und chronische (akute) akute Pankreatitis, erosive Gastritis und Duodenitis ( Ch., Aus der Behandlung von Glukokortikoiden), akute Blutungen aus dem oberen Gastrointestinaltrakt; Prävention des sogenannten Mendelssohn-Syndroms - Aspiration des säurehaltigen Mageninhalts während einer Vollnarkose oder während der Geburt.

Bei Ernennung von N2-Histaminblocker sollten innerhalb von weniger als 1 Stunde vor der Einnahme von nicht resorbierten Antacida-Mitteln, die ihre Resorption verhindern (Antazida), durchgeführt werden (falls diese in einer komplexen Behandlung eingesetzt werden).

Nebenwirkungen treten häufiger im Verdauungssystem auf (trockener Mund, Geschmacksstörungen, Übelkeit, Flatulenz, Durchfall, manchmal Verstopfung, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Anzeichen von Cholestase). Es gibt auch Kopfschmerzen, Schwindel, vorübergehende psychische Störungen, Leukozyten und Thrombozytopenie. Cimetidin hemmt die Aktivität von Cytochrom P-450 und einer Reihe anderer mikrosomaler Leberenzyme, die am Metabolismus und der Inaktivierung verschiedener Substanzen beteiligt sind, einschließlich einige Arzneimittel (z. B. indirekte Antikoagulanzien, Diphenin, Theophyllin, Diazepam), die bei normaler Anwendung zu Manifestationen ihrer "Überdosis" führen können. Dieses Medikament stimuliert die Sekretion von Prolaktin und hemmt die Aufnahme von Vitamin B12, was zu seinem Mangel führt, hat antiandrogene Wirkungen; bei längerer Anwendung ist Gynäkomastie möglich (Nizatidin wirkt ebenfalls), Impotenz bei Männern. Bei Verwendung von Ranitidin und Famotidin sind Desorientierung, Aggressivität und Halluzinationen möglich. Darüber hinaus kann Ranitidin den Augeninnendruck bei Patienten mit Glaukom erhöhen, die atrioventrikuläre Leitfähigkeit verlangsamen und den Automatismus von Herzschrittmachern unterdrücken, wodurch Bradykardie, manchmal Asystolie, verursacht wird. Bei der Anwendung von Famotidin wurden Fälle von Alopezie berichtet.

Gegenanzeigen: Alter bis 7 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit des Kindes, signifikante Leber- und Nierenerkrankungen, Herzversagen, gleichzeitiger Einsatz von Zytostatika.

Formen der Freisetzung und Abgabe der Hauptmenge N2-Histaminblocker sind unten aufgeführt.

Nizatidin (Axid) - Kapseln mit 150 und 300 mg; Konzentrat zur intravenösen Infusion von 100 mg in 4 ml Durchstechflaschen. Für die Behandlung einer akuten Exazerbation von Magengeschwüren werden 150 mg 2-mal täglich oder 300 mg 1-mal pro Nacht vorgeschrieben. mit dem vorbeugenden Zweck - 150 mg 1 Mal pro Nacht. Zur intravenösen Infusion werden 100 mg des Arzneimittels (4 ml) in 50 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Glukoselösung verdünnt und dreimal täglich für 15 Minuten injiziert. Zur kontinuierlichen Infusion (mit einer Geschwindigkeit von 10 mg / h) in 150 ml dieser Lösungen werden 300 mg des Arzneimittels (12 ml) verdünnt.

Ranitidin (Acidex, Acyloc-E, Bezacid, Gistak, Zantak, Raniberl, Ranitin, Ranisan, Ulkosan usw.) - Tabletten mit 150 und 300 mg; 1% ige und 2,5% ige Lösungen zur intramuskulären bzw. intravenösen Verabreichung in Ampullen in 5 bzw. 2 ml (jeweils 50 mg). Die Anwendung und Dosierung des Arzneimittels für Erwachsene mit Magengeschwür ist die gleiche wie für Nizatidin; Bei einem Zolinger-Ellison-Syndrom beträgt die orale Anfangsdosis dreimal täglich 150 mg und kann auf 600 bis 900 mg / Tag erhöht werden. Zur Vorbeugung des Mendelssohn-Syndroms werden 150 mg in der Nacht vor und 150 mg 2 Stunden vor der Narkose verabreicht. Bei Beginn der Wehen 150 mg alle 6 Stunden Bei einer akuten gastrointestinalen Blutung wird das Arzneimittel intravenös oder intramuskulär verabreicht, 50 mg alle 6-8 Stunden. Falls erforderlich, wird die tägliche orale Dosis durch orale Ulkuskrankheit bei Kindern bestimmt (2 Dosen). mit einer Rate von 2 mg / kg Körpergewicht (aber nicht mehr als 300 mg / Tag).

Roxatidin (Roxane) - Tabletten mit 75 und 150 mg. Im Falle von Magengeschwür und Refluxösophagitis werden Erwachsenen 75 mg zweimal täglich oder 150 mg einmal pro Nacht verordnet. Bei längerem Gebrauch kann die Libido verringert werden. Kinderdroge wird nicht empfohlen.

Famotidin (Antodin, Blockid, Gastrosidin, Kvamatel, genäht, Topcid, Sulphamid, ultseran, Famonit, Famosan, Famocid) - Tabletten mit 20 und 40 mg; lyophilisierte Trockensubstanz für Infusionen von 20 mg in Durchstechflaschen mit dem beigefügten Lösungsmittel. Für die Behandlung von Magengeschwüren und Refluxösophagitis wird die orale Verabreichung in 20 mg 2-mal täglich oder 40 mg 1-mal pro Nacht verordnet. mit Zolinger-Ellison-Syndrom 20–40 mg alle 6 Stunden (maximale Tagesdosis von 480 mg). Zur intravenösen Jet-Verabreichung wird der Inhalt des Fläschchens in 5-10 ml verdünnt, um in 100 ml und 0,9% ige Natriumchloridlösung getropft zu werden. Kinderdroge wird nicht empfohlen.

Cimetidin (Memet, Histodil, Neutronorm, Primett, Simesan, Tagamet und andere) - Tabletten mit 200, 400 und 800 mg; 350 mg Retardtabletten; 10% ige Lösung in 2 ml Ampullen (200 mg). Für die Behandlung von Magengeschwüren werden Erwachsenen 400 mg zweimal täglich oder 800 mg einmal pro Nacht verordnet. mit Zolinger-Ellison-Syndrom und ausgeprägten Manifestationen der Refluxösophagitis - 400 mg 4-mal täglich (während der Mahlzeiten und nachts). Kinder und Jugendliche bestimmen die Tagesdosis mit einer Dosis von 20 mg / kg Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 1600 mg (in 3 - 4 Dosen). Zur Vorbeugung des Mendelssohn-Syndroms werden 400 mg des Arzneimittels am Vorabend der Operation oral verabreicht und 1 - 2 Stunden lang intramuskulär oder intravenös langsam vor der Einführung einer Anästhesie in einer Dosis von 5 mg / kg Körpergewicht verabreicht.

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Histaminrezeptor H3-Blocker

Antihistaminika - Antihistaminika - Antihistaminika

Antihistaminika (vom griechischen Wort Anti - gegen + Histos - Gewebe + Latin Aminumamin) sind eine spezifische Gruppe von Antiallergika, deren pharmakologische Wirkung die Blockade von H - Rezeptoren ist (H kommt vom Wort Histamin, Histamin).

Inhaltsverzeichnis:

Synonyme: Antihistaminika, Antihistaminika, Antihistaminika. Es gibt verschiedene Arten von Rezeptoren: H1, H2 und H3.

H1-Rezeptoren befinden sich in den glatten Muskeln der Bronchien, des Darms, der Arterien, Venen, Kapillaren, des Herzens und in den Neuronen des zentralen Nervensystems. H2-Rezeptoren befinden sich in den Parietalzellen der Magenschleimhaut, der arteriellen glatten Muskulatur, in den ZNS-Neuronen, im Herz, im Myometrium, in Mastzellen, in basophilen und neutrophilen Leukozyten, in T-Lymphozyten im Fettgewebe. H3-Rezeptoren befinden sich in den Neuronen des zentralen Nervensystems, des Herz-Kreislauf-Systems, des Gastrointestinaltrakts und der oberen Atemwege.

Antihistamin-Einstufung

Antihistaminika, die die H1-Rezeptoren (H1-Histaminblocker) blockieren, beseitigen oder verringern dadurch die Art der Histaminwirkung (siehe Histamin), z. B. die Verbesserung des Tonus der glatten Muskeln der Bronchien, des Darms, der Gebärmutter; Abnahme des Blutdrucks (teilweise) Erhöhung der Kapillarpermeabilität mit der Entwicklung eines Ödems; Juckreiz und Hyperämie bei intradermaler Verabreichung von Histamin oder mit dem Auftreten endogener Histaminquellen in der Haut. Diese Wirkungen werden hauptsächlich durch allergische Reaktionen vom Soforttyp verursacht, die von akuter Exsudation begleitet werden: allergische Rhinitis (siehe Allergie, Anaphylaxie), Urtikaria, Angioödem, Insektenstiche, allergische Reaktionen auf Arzneimittel, Nahrungsmittelallergien, Serumkrankheit, Dermatose (pseudo) allergische Reaktionen.

Heutzutage gibt es drei Generationen von Medikamenten auf dem Markt: I, II, III-Antihistamin-Gruppen.

Antihistaminika I Generation

Antihistamin-Gruppen - I-Generation von Antihistaminen (40.-20. Jahrhundert) - nichtselektive Rezeptorblocker, die Wirkung hält 4-8 Stunden an: Diphenhydramin, Diphenhydramin, Promethazin (pipolfen, Diprazin), Suprastin (Chlorpyramin), Diazolin (Mebhydrolin), Tavegil (Clemensin), Sehifenadin (Fenkarol), Ciprofentadin (Perit), Ketotifen (Zaditen) dimetinden und Clemastin - bis zu 12 Stunden, Mebgidrolin - bis zu 24 Stunden. Sie blockieren die M-cholinergen Rezeptoren in peripheren Geweben, was zu einer Abnahme der Sekretion exokriner Drüsen, einer Erhöhung der Viskosität der Sekretion, einschließlich führt Bronchien, Trockenheit der Schleimhäute der Mundhöhle, verminderte Motilität des Gastrointestinaltrakts und des Tons des Harntraktes, erhöhter Augeninnendruck, gestörte Akkommodationen und erhöhte Herzfrequenz. Die Entwicklung einer antiemetischen und antiparkinsonschen Wirkung ist möglich, und einige Antihistaminika zeigen eine Anti-Dopamin-, Antitussiva- und Anxiolytika-Wirkung. Nebenwirkungen von Antihistaminika auf den Gastrointestinaltrakt können sich durch Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitabnahme oder -steigerung äußern. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist reduziert, wenn Antihistaminika mit Lebensmitteln verwendet werden. Antihistaminika blockieren die H1-Rezeptoren des Zentralnervensystems, durchdringen die Blut-Hirn-Schranke, Schläfrigkeit, zeigen Sedierung, verringern die psychomotorische Aktivität, steigern den Appetit, zeigen Müdigkeitsgefühl, schlechte Bewegungskoordination, verminderte Lern- und Konzentrationsfähigkeit. Diphenhydramin (Diphenhydramin) -Medikamente verursachen meistens Sedierung. Die beruhigende Wirkung von Antihistaminika wird unter dem Einfluss von Alkohol und anderen Substanzen, die das Zentralnervensystem unterdrücken, verstärkt: Neuroleptika, Beruhigungsmittel, Sedativa und andere Arzneimittel. Bei der Anwendung von Antihistaminika können häufig Anzeichen wie Tinnitus, Schwindel, Apathie, Müdigkeit, Sehstörungen, Diplopie, Nervosität, Schlaflosigkeit und Tremor auftreten. Bei langfristiger Anwendung von Antihistaminika sinkt ihre Wirksamkeit (Sucht). In den ersten 3 Monaten der Schwangerschaft, bei Patienten mit Glaukom, Asthma, benigner Prostatahyperplasie und bei älteren Patienten werden Antihistaminika der 1. Generation nicht empfohlen. Ein wesentlicher Nachteil ist die mehrmalige Ernennung dieser Medikamente.

Antihistaminika II Generation

Die Generation der Antihistaminika II (80er Jahre des zwanzigsten Jahrhunderts) - Terfenadin (Treksil), Astemizol (Hismanol), Loratadin (Claritin), Astemizol, Acrivastin, Cetirizin, Ebastin - ist durch das Fehlen einer sedierenden Wirkung, Wechselwirkungen gekennzeichnet mit Psychopharmaka und Alkohol, Sucht mit längerem Gebrauch sowie hohe Affinität zu H1-Rezeptoren. Die Rezeptorbindung ist langlebig und nicht wettbewerbsfähig. Diese Medikamente werden 1-2 mal täglich verschrieben. Terfenadin und Astemizol haben jedoch eine signifikante Nebenwirkung - die Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System (ventrikuläre Arrhythmien mit verlängertem Q-T-Intervall im EKG, Tachykardie entwickelt sich aufgrund der Blockierung von Kaliumkanälen, die die Repolarisation von Myokardmembranen steuern). Alle Antihistaminika der Generation II (mit Ausnahme von Cetirizin und Acrivastin) sind Prodrugs, deren Wirkung auf die aktiven Metaboliten zurückzuführen ist, die in der Leber unter Verwendung des CYP 3A4-Enzyms des Cytochrom-P450-Systems gebildet werden. Sie sollten mit Arzneimitteln, die durch die gleichen Enzymsysteme metabolisiert verwendet werden: Makrolid-Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, Oleandomycin, Azithromycin), Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol), Blocker Cimetidin H2-Rezeptor, bestimmte Antiarrhythmika (Procainamid, Chinidin, Disopyramid) Antidepressiva (Sertralin, Fluoxetin und Paraxetin) sowie abnorme Leberfunktionen, die zu einer kardiotoxischen Wirkung führen können Rfenadin und Astemizol).

Antihistaminika der dritten Generation

Antihistaminika der Generation III sind aktive Metaboliten der II-Generationsmedikamente (Fexofenadin - der aktive Metabolit von Terfenadin, Norastemizol-Astemizol, Desloratadin-Loratadin) bieten ein erhöhtes Sicherheitsprofil. Sie hemmen Mediatoren systemischer allergischer Entzündungen, einschließlich Chemokine und Cytokine, und reduzieren die Expression von Adhäsionsmolekülen, hemmen die Chemotaxis, die Bildung von Superoxid-Radikalen und die Aktivierung von Eosinophilen. bronchiale Hyperreaktivität reduzieren. Die Verwendung von Antihistaminika der III. Generation ist bei Langzeitbehandlung allergischer Erkrankungen (saisonale allergische Rhinitis, ganzjährige allergische Rhinitis oder Rhinokonjunktivitis mit einer Exazerbationsdauer von mehr als 2 Wochen, chronische Urtikaria, atopische und allergische Kontaktdermatitis) am sinnvollsten.

H2-Rezeptorblocker, die eine Antihistaminwirkung haben

H2-Rezeptorblocker (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin, Nizatidin) sind kompetitive Histaminantagonisten. Aus chemischer Sicht sollten sie als Derivate von Histamin betrachtet werden. Es ist zu beachten, dass H2-Rezeptoren mit Adenylatcyclase assoziiert sind. Diese Tatsache legt nahe, dass die Anregung des H2-Rezeptors mit Histamin zu einer Erhöhung des intrazellulären cAMP führt, wodurch die sekretorische Aktivität der auf der Magenschleimhaut befindlichen Parietalzellen erhöht wird. Darüber hinaus erhöht die Stimulation des H2-Rezeptors mit Histamin die Herzfrequenz, eine positive inotrope Wirkung wird im Herzen festgestellt; In den glatten Muskeln der arteriellen Gefäße nimmt der Tonus in basophilen Leukozyten und Mastzellen ab - Unterdrückung der Degranulation; in neutrophilen Leukozyten - Unterdrückung der Chemotaxis, Unterdrückung der Freisetzung lysosomaler Enzyme in T-Lymphozyten - Unterdrückung der zytotoxischen Aktivität, Produktion eines Faktors, der die Migration von Makrophagen unterdrückt; im Fettgewebe - eine erhöhte Freisetzung von Fettsäuren. Sie wirken auf die H2-Rezeptoren der Parietalzellen des Magens und reduzieren die Sekretion von Salzsäure. In geringerem Maße wird die Sekretion von Gastromucoprotein (ein interner Faktor von Castle) und Pepsin unterdrückt. Diese Antihistaminika haben eine geringe Lipophilie, daher können sie die Blut-Hirn-Schranke kaum überwinden. Verwendet H2-Rezeptorblocker als antisekretorische Medikamente für Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, peptische (Reflux-) Ösophagitis, erosive Gastritis, Hypergastrinämie, Duodenitis. Im Gegensatz zu Ranitidin und Famotidin sind Nizatidine aktiv und haben eine lange Zeit (sie werden 1-mal pro Tag verordnet) und haben weniger Nebenwirkungen.

Histaminrezeptorblocker H3

H3-Rezeptoren wurden zuerst an histaminergen Neuronen des ZNS in Form präsynaptischer Rezeptoren gefunden, die die Bildung und Freisetzung von Histamin regulieren. H3-Rezeptoren als Ziel für pharmakologische Wirkungen sind heute weniger wichtig. Histaminhaltige Neuronen befinden sich hauptsächlich im hinteren Hypothalamus. Neben der hemmenden Wirkung auf die Freisetzung von Histamin sind präsynaptische H3-Rezeptoren an der Regulierung der Produktion anderer Mediatoren / Modulatoren (Acetylcholin, GABA, Dopamin, Glutamin, Serotonin, Noradrenalin) beteiligt und fungieren somit auch als Heterorezeptoren. Neben dem Zentralnervensystem gibt es im Gastrointestinaltrakt H3-Rezeptoren (ihre Stimulation hemmt die Sekretion von Salzsäure, sie sind an der gastroprotektiven Wirkung beteiligt), im kardiovaskulären System (Aktivierung der presynaptischen H3-Rezeptoren unterdrückt die adrenerge Wirkung) im oberen Atemweg (entzündungshemmender Effekt). Die Blocker von H3-Rezeptoren umfassen Ciproxifan, Clobenpropit, Thioperamid, Clozapin.

Synonyme: Antihistaminika, Antihistaminika, Antihistaminika.

Gut zu wissen

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Histaminrezeptorblocker

Histaminrezeptorblocker (Synonyme: Histaminantagonisten, Histaminblocker) - Arzneimittel, die die physiologischen Wirkungen von Histamin durch Blockieren der Rezeptoren empfindlicher Zellen beseitigen.

In der klinischen Praxis werden Blocker für zwei der drei bekannten Typen von Histaminrezeptoren verwendet: H1- und H2-Histaminblocker. Pharmakologie H3-Rezeptoren in der CN und die angebliche Möglichkeit ihrer Interaktion mit denen von B. r. nicht genug studiert.

Blockade N1-Rezeptoren verhindern Histamin-induzierte Bronchospasmen und Hyperämie, Ödeme und Pruritus, die während der Entwicklung einer allergischen Reaktion auftreten. Daher sind die Angaben zur Verwendung von N1-Histaminblocker sind in erster Linie allergische Erkrankungen (insbesondere bei allergischen Reaktionen des Typs I) und verschiedene Zustände, die mit der Freisetzung von Histamin in den Geweben einhergehen: Heuschnupfen, allergische Rhinitis, Urtikaria, Reaktionen auf Insektenstiche, Angioödem, Juckreiz, Ekzeme, Reaktionen auf Transfusionen, Verabreichung von strahlenundurchlässigen Substanzen, Medikamenten usw. Zusätzlich ist ein separates H1-Histaminblocker zeichnen sich durch zusätzliche pharmakologische Wirkungen aus, die bei der klinischen Anwendung von B. p. Dimebon, Sequifenadin, Cyproheptadin haben also eine Antiserotonin-Wirkung, wodurch sie eine Vorliebe für juckende Dermatosen haben. Phenothiazin-Derivate haben blockblockierende Eigenschaften; viele H1-Histaminblocker, insbesondere diejenigen der ersten Generation, weisen die Eigenschaften von Anticholinergika auf, sowohl peripher (was zur Verringerung allergischer Reaktionen beiträgt) als auch zentraler Wirkung (zur Durchdringung von BBB); Sie verstärken die Wirkung auf ts.n.s. Alkohol, Schlaftabletten und eine Reihe von Beruhigungsmitteln hemmen dosisabhängig auch das Zentralnervensystem, wodurch die Indikationen für die Verwendung als Beruhigungsmittel und sogar als hypnotische Medikamente (Diphenhydramin) sowie Antiemetika, insbesondere bei Morbus Menier, Erbrechen bei schwangeren Frauen, in der Luft und in der Luft ausgedehnt werden Seekrankheit (Dimenhydrinat). Diphenhydramin wirkt zusammen mit einem zentralen Beruhigungsmittel auch lokalanästhetisch. Es gehört neben Promethazin zu den in der Anästhesiologie verwendeten lytischen Gemischen.

Mit einer Überdosis N1-Histaminblocker, die das Zentralnervensystem, Schläfrigkeit, Lethargie, Muskeldystonie, Krampfanfälle und manchmal erhöhte Erregbarkeit (insbesondere bei Kindern), Schlafstörungen beeinflussen; Anticholinergika können Mundtrockenheit, erhöhten Augeninnendruck, Sehstörungen, Motilitätsstörungen des Gastrointestinaltrakts, Tachykardie manifestieren. Bei akuter Vergiftung mit Diphenhydramin oder Promethazin sind anticholinerge Wirkungen besonders ausgeprägt; Häufig treten Halluzinationen, psychomotorische Unruhe, Krampfanfälle, ein Koma oder Koma auf (insbesondere bei Alkoholvergiftung), akute respiratorische und kardiovaskuläre Insuffizienz.

Nebenwirkungen H1-Histaminblocker und Kontraindikationen für ihre Verwendung werden durch die Eigenschaften bestimmter Medikamente bestimmt. Fonds, die den Wert von NS erheblich beeinflussen (Diphenhydramin, Phenothiazin-Derivate, Oxatomide usw.) sind nicht für Personen vorgeschrieben, die ihre Aktivitäten fortsetzen, die Konzentration erfordern und die Reaktionsgeschwindigkeit aufrechterhalten. Während der Behandlung mit Medikamenten, die das zentrale Nervensystem unterdrücken, schließen sie die Verwendung von Alkohol aus und überprüfen die Dosierung von gleichzeitig verwendeten Neuroleptika, Hypnotika und Beruhigungsmitteln. Eine Reihe von Arzneimitteln der zweiten Generation (Astemizol, Terfenadin und andere) zeichnen sich durch einen arrhythmogenen Effekt auf das Herz aus, verbunden mit einer Verlängerung des Q-T-Intervalls im EKG. Sie sind bei Personen mit anfänglicher Verlängerung des Q-T-Intervalls aufgrund der Gefahr ventrikulärer Tachyarrhythmien mit einem möglichen plötzlichen Tod kontraindiziert. Arzneimittel mit einer ausgeprägten anticholinergen Wirkung sind bei Engwinkelglaukom kontraindiziert. Fast alle H1-Histaminblocker sind bei Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Veröffentlichungsformen und eine kurze Beschreibung des Hauptteils N1-Histaminblocker sind unten aufgeführt.

Azelastin (allergisch) - 0,05% ige Lösung (Augentropfen); Nasenspray (1 mg / ml) in einer Durchstechflasche mit 10 ml. Zusätzlich zur Hauptaktion blockiert es die Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen. Es wird topisch bei allergischer Konjunktivitis (1 Tropfen pro Auge 3-4 mal pro Tag) und bei Rhinitis (1 Inhalation pro Nasalpassage 1-2 mal pro Tag) appliziert. Nebenwirkungen: lokale Trockenheit der Schleimhäute, bitterer Geschmack im Mund.

Astemizol (Asoval, Astelong, Astemisan, Gismanal, Histalong, Stelert, Stemis) - Tabletten mit 5 und 10 mg; Suspension (1 mg / ml) zur oralen Verabreichung von 50 und 100 ml in Durchstechflaschen. Es durchdringt die BBB nur wenig und zeigt fast keine anticholinergen Eigenschaften. Nach der Resorption wird es in der Leber zum aktiven Metaboliten Desmetilastemizol metabolisiert. hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden; T1/2 Astemizol erreicht 2 Tage. Desmetilastemisol 9–13 Tage. Einige Makrolide und Antimykotika können die Intensität des Metabolismus von Astemizol reduzieren. Weisen Sie Patienten, die älter als 12 Jahre sind, innerhalb von 10 mg 1 Mal / Tag zu. (Höchstdosis - 30 mg / Tag.) für Kinder von 6 bis 12 Jahren bei 5 mg / Tag, für Kinder von 2 bis 6 Jahren - nur als Suspension mit einer Dosis von 0,2 mg / 1 kg Körpergewicht 1 Mal / Tag ; Behandlungsdauer bis zu 7 Tagen. Überdosierung und Nebenwirkungen: Schlaflosigkeit, emotionale Störungen, Parästhesien, Krämpfe, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, verlängertes Q-T-Intervall bei EKG, ventrikuläre Tachyarrhythmien; Bei längerem Gebrauch kann das Körpergewicht zunehmen. Kontraindikationen: Alter bis zu 2 Jahre; verlängertes Intervall Q - T bei EKG, Hypokaliämie; schwere Lebererkrankungen; Schwangerschaft und Stillzeit; gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol, Intraconazol, Mikozolon, Erythromycin, Chinin, Antiarrhythmika und anderen Mitteln, die das Intervall Q - T verlängern können.

Dimebon - 2,5 mg Tabletten (für Kinder) und jeweils 10 mg. Die Struktur ähnelt Mebhydrolin. weist zusätzlich antiserotoninovye-Eigenschaften auf; wirkt beruhigend und lokalanästhetisch. Weisen Sie Erwachsenen bis zu 3 Mal pro Tag 10-20 mg zu. innerhalb von 7-12 Tagen.

Dimenhydrinat (Anauzin, Dedalon, Dramil, Emedil usw.) - 50 mg Tabletten - ein komplexes Salz von Diphenhydramin (Dimedrol) mit Chlorophyllin. Es hat eine ausgeprägte zentrale, insbesondere antiemetische Wirkung. Es wird hauptsächlich zur Vorbeugung und Linderung von Symptomen der Luft- und Seekrankheit, der Menière-Krankheit und Erbrechen verschiedener Herkunft eingesetzt. Weisen Sie den Erwachsenen eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten 50-100 mg zu, bevor Sie ein Flugzeug oder ein Schiff besteigen, und zu therapeutischen Zwecken in derselben Dosis 4- bis 6-mal täglich. Gleichzeitig sind anticholinerge Wirkungen (trockener Mund, Akkommodationsstörungen usw.) möglich, die durch Senkung der Dosis des Arzneimittels beseitigt werden.

Dimetinden (Fenistil) - 0,1% rr (Tropfen für orale Verabreichung); Retardtabletten 2,5 mg; Retardkapseln 4 mg; 0,1% Gel in Tuben zum Auftragen auf die betroffene Haut. Neben H1-Histaminblockierung, Antikininwirkung wird angenommen; hat ausgeprägte antiödemische und juckreizstillende Wirkung, zeigt schwache sedierende und anticholinergische Eigenschaften (Schläfrigkeit, trockener Mund sind bei Verwendung möglich). Innen werden Patienten über 12 Jahre 1-mal (20 Tropfen) bis zu dreimal pro Tag oder Retardtabletten 2-mal pro Tag oder Retard-Kapseln 1-mal pro Tag verordnet. Die tägliche Dosis für Kinder bis zu 1 Jahr beträgt 3-10 Tropfen, von 1 bis 3 Jahre - 10-15 Tropfen, von 3 bis 12 Jahre - 15-20 Tropfen (in 3 Dosen). Das Gel wird zwei- bis viermal täglich angewendet.

Diphenhydramin (Alledril, Allerin, Amidril, Benadril, Diphenhydramin usw.) - Tabletten mit 20, 25, 30 und 50 mg; 1% ige Lösung in Ampullen und in Spritzenröhrchen von 1 ml; „Sticks“ (je 50 mg) auf Polyethylenbasis zum Einlegen in die Nasengänge bei allergischer Rhinitis; Kerzen von 5, 10, 15 und 20 mg. Es hemmt die ZNS, zeigt ausgeprägte anticholinerge Aktivität, einschließlich in den vegetativen Ganglien. Neben allergischen Erkrankungen wird es zusätzlich als Hypnotikum und Antiemetikum (insbesondere beim Menière-Syndrom) sowie in Chorea und in der Zusammensetzung lytischer Gemische zur Sedierung in der Anästhesiologie eingesetzt. Erwachsenen wird als antiallergisches Medikament ein- bis dreimal pro Tag eine orale Dosis von 30–50 mg vorgeschrieben; maximale tägliche Dosis von 250 mg; intravenös (Tropf) und intramuskulär bei 20-50 mg verabreicht. Kinder: bis zu 1 Jahr - 2-5 mg; von 2 bis 5 Jahre - 5-15 mg; von 6 bis 12 Jahre - 15-30 mg pro Empfang. Als Schlafmittel werden Erwachsenen 50 mg pro Nacht verordnet. Kontraindikationen: Engwinkelglaukom, Asthma, pyloroduodenale Stenose, obstruktive Störungen der Blasenentleerung, einschließlich mit Prostatahypertrophie.

Quifenadin (Fencarol) - Tabletten mit 10 (für Kinderpraxis), 25 und 50 mg. Neben der Blockade H1-Histaminrezeptoren reduzieren den Gehalt an freiem Histamin in den Geweben und aktivieren die Diaminoxidase. Durchdringt wenig die BBB und hat in therapeutischen Dosen keine merkliche beruhigende und cholinolytische Wirkung. Personen, die älter als 12 Jahre sind, 25-50 mg 2-4-mal täglich nach einer Mahlzeit (wegen Reizwirkung der Schleimhäute) innen zuordnen; Kinder bis 3 Jahre - jeweils 5 mg, von 3 bis 7 Jahre - 10 mg 1-2 mal täglich, von 7 bis 12 Jahre alt - 10-15 mg 2-3 mal täglich. Verträglichkeit ist gut; Manchmal treten trockene Mund- und Durchfallerkrankungen mit abnehmender Dosis auf.

Clemastin (Angistan, Rivtagil, Tavegil, Tavist), Mecloprodinfumarat, 1 mg Tabletten; Sirup (0,1 mg / ml) zur oralen Verabreichung; 0,1% ige Lösung in 2 ml-Ampullen zur intramuskulären oder intravenösen (langsamen, 2-3minütigen) Verabreichung. Zeigt sedative und anticholinergische Eigenschaften; Antiödem- und Antijuckreizwirkungen einer Einzeldosis bei Allergien dauern 12-24 Stunden, 2 Mal pro Tag. Patienten im Alter von über 12 Jahren für 1-2 mg (maximale Tagesdosis für Erwachsene 6 mg), für Kinder von 6 bis 12 Jahren - bei 0,5-1 mg; parenteral für Erwachsene - 2 mg, für Kinder von 6 bis 12 Jahren - bei einer Rate von 25 mg / kg.

Levocabastin (Histimet) - 0,05% ige Lösung in 4 ml Durchstechflaschen (Augentropfen) und 10 ml Durchstechflaschen in Form eines Aerosols zur intranasalen Anwendung. Wird bei allergischer Konjunktivitis (1 Tropfen pro Auge 2-4 Mal pro Tag) und bei Rhinitis (2 Injektionen in jede Nasenpassage 2 Mal pro Tag) angewendet. Die resorptive Wirkung fehlt praktisch; mögliche vorübergehende lokale Reizung der Schleimhäute.

Loratadin (Claritin, Lomilan) - Tabletten von 10 mg; Suspension und Sirup (1 mg / ml) in Fläschchen. Ordnen Sie täglich 1 Mal zu: Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg bis 10 mg. Nebenwirkungen: Müdigkeit, trockener Mund, Übelkeit.

Mebhydrolin (Diazolin, Insidal, Omeril) - 50 und 100 mg Tabletten, Sirup 10 mg / ml. Wenig dringt in die BBB ein und drückt die CN somit praktisch nicht. (schwache sedative Wirkung); weist anticholinergische Eigenschaften auf. Erwachsene und Kinder im Alter von über 10 Jahren bei 100-300 mg / Tag (1-2 Dosen), Kinder bis 10 Jahre 50-200 mg / Tag. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Diphenhydramin (Dimedrol).

Oksatomid (Tinset) - 30 mg Tabletten. Neben der Blockade N1-Histaminrezeptoren unterdrücken die Freisetzung von Allergie-Mediatoren und Entzündungen aus Mastzellen. Bedrückt tsn.s. Wende innerhalb von Erwachsenen 30-60 mg (älter - 30 mg) an, zweimal täglich; Kinder mit einem Körpergewicht von 15-35 kg - 15 mg einmal täglich, mit einem Körpergewicht von mehr als 35 kg - 30 mg / Tag. (in 1 oder 2 Dosen). Nebenwirkungen: Schläfrigkeit, Schwäche, Müdigkeit, trockener Mund, Dyskinesien (bei Kindern), erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, gesteigerter Appetit mit Gewichtszunahme (bei hoher Dosierung). Kontraindikationen: Alter bis 6 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit des Kindes, aktive Erkrankungen und Funktionsstörungen der Leber, gleichzeitiger Einsatz von Medikamenten, die das zentrale Nervensystem beeinträchtigen.

Promethazin (Allergan, Diprazin, Pipolfen usw.) - 25 mg Pillen; 2,5% ige Lösung in 2 ml Ampullen (50 mg) zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung. Es hat eine ausgeprägte Wirkung auf das zentrale Nervensystem. (sedative und antiemetische Wirkungen, Abnahme der Körpertemperatur), hat eine -adrenolytische sowie anticholinerge (periphere und zentrale) Wirkung. Neben allergischen Erkrankungen wird es bei Menière-Krankheit (Syndrom), See- und Luftkrankheit, Chorea, Enzephalitis, Psychosen und Neurosen mit Erregungszuständen und Schlafstörungen, in der Anästhesiologie als Teil einer Lytamischung eingesetzt - zur Potenzierung der Anästhesie sowie zur Wirkung von Analgetika und Lokalanästhetika. Wende innerhalb von Erwachsenen 12,5-25 mg 2-4 mal täglich an (maximale Tagesdosis von 500 mg); parenteral (aus Notfallgründen vor und nach chirurgischen Eingriffen) wird bei 50 mg (maximale Tagesdosis von 250 mg) verabreicht. Kinder im Alter von 2 bis 12 Monaten. Innenbestellung 5-7,5 mg 2-4 mal täglich, von 1 Jahr bis 6 Jahre - 7,5-12,5 mg 2-4 mal täglich, von 6 bis 14 Jahre - 25 mg 2— 4 mal am Tag. Nebenwirkungen: Schläfrigkeit, weniger häufige psychomotorische Angstzustände, Photophobie, extrapyramidale Störungen; Fieber, orthostatische Hypotonie (intravenös); trockener Mund, dyspeptische Störungen; bei längerem Gebrauch - Ablagerungen in der Linse und in der Hornhaut der Augen, Menstruationsstörungen, Glukosestoffwechsel, Sexualfunktion. Kontraindikationen: Phäochromozytom, Hypotonie; Engwinkelglaukom, obstruktive Blasenentleerungsstörungen, einschließlich mit Hypertrophie der Prostata, pyloroduodenale Stenose; Schwangerschaft und Stillzeit des Kindes; gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren.

Sequifenadin (Bicarfen) - 50 mg Tabletten. Blockiert zusätzlich Serotonin S1-Rezeptoren, die bei juckender Dermatose eine ausgeprägte juckreizstillende Wirkung entfalten. Wenden Sie sich nach dem Verzehr von Erwachsenen 50-100 mg 2-3 mal täglich für 3-4 Tage (wenn die maximale Wirkung erzielt wird) an, und wechseln Sie dann zweimal auf 50 mg Erhaltungsdosis. Die Verträglichkeit des Arzneimittels ist die gleiche wie für Quifenadin.

Setastin (Loderix, Loridex) - 1 mg Tabletten. Die Struktur ist in der Nähe von Tavegil; weist zusätzlich antiserotoninovye-Eigenschaften auf; durchdringt die BBB, hat eine beruhigende, hypnotische und anticholinerge Wirkung. Weisen Sie den Erwachsenen 1-2 mg 2-3 Mal täglich zu (maximale Tagesdosis von 6 mg). Besondere Kontraindikationen: deutliche Verletzungen der Leber oder der Nieren.

Terfenadin (Bronal, Histadin, Caradonel, Tamagon, Teridin, Tofrin, Traxil) - Tabletten mit 60 und 120 mg Sirup oder Suspension (6 mg / ml) zur oralen Verabreichung. Der Metabolismus des Arzneimittels in der Leber kann durch Makrolide und einige Antimykotika gehemmt werden. Praktisch beeinflusst tsn nicht. das Intervall Q - T auf dem EKG verlängern kann, ventrikuläre Tachyarrhythmien mit der Wahrscheinlichkeit eines plötzlichen Todes verursachen; Bei längerem Gebrauch kann das Körpergewicht zunehmen. Patienten, die älter als 12 Jahre sind, werden zweimal täglich (60 mg) für Kinder zwischen 6 und 12 Jahren verschrieben - 30 mg pro Aufnahme. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Astemizol.

Pheniramin (Avil) - 25 mg Tabletten; Sirup zur oralen Verabreichung (in der Pädiatrie); Injektionslösung (22,75 mg / ml) in 2 ml-Ampullen. Es hat eine beruhigende und anticholinerge Wirkung. In der Regel werden sie 2-3 mal täglich für Erwachsene verschrieben, jeweils 25 mg, für Jugendliche zwischen 12 und 15 Jahren, jeweils 12,5 bis 25 mg, für Kinder jeweils 7,5 bis 15 mg. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Diphenhydramin.

Chlorpyramin (Suprastin) - 25 mg Tabletten; 2% ige Lösung zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung in 1 ml-Ampullen. Die Wirkung auf das Zentralnervensystem, die peripheren, anticholinergen und Nebenwirkungen sind in der Nähe von Diphenhydramin. Erwachsene ernennen 25 mg 3-4 Mal täglich. Wenn schwere allergische und anaphylaktische Reaktionen parenteral verabreicht werden, erhalten Sie 1-2 ml 2% p-ra. Kontraindikationen sind die gleichen wie für Diphenhydramin.

Cetirizin (Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 mg Tabletten; 1% rr (Tropfen zur oralen Verabreichung) in Flaschen mit 10 ml; 0,1% ige Suspension zur oralen Verabreichung in 30 ml Durchstechflaschen. Neben der Blockade N1-Histaminrezeptoren hemmen die Migration von Eosinophilen und die Freisetzung von Mediatoren, die mit dem "späten" (zellulären) Stadium einer allergischen Reaktion assoziiert sind. In therapeutischen Dosen hat praktisch keine Auswirkungen auf die CN. und hat keine anticholinerge Wirkung. Erwachsene und Kinder über 12 Jahre werden oral mit 10 mg / Tag verschrieben. (bei 1-2 Aufnahme); Kinder von 2 bis 6 Jahren - 5 mg (10 Tropfen) einmal täglich oder 2,5 mg zweimal täglich; Kinder von 6 bis 12 Jahren - bei 10 mg / Tag. (in 2 Dosen).

Cyproheptadin (Perit) - 4 mg Tabletten; Sirup (0,4 mg / ml). Es hat einen beruhigenden, anticholinergischen und starken Anti-Serotonin-Effekt mit ausgeprägter Anti-Juckreiz-Wirkung. regt den Appetit an hemmt die Somatotropin-Hypersekretion bei Akromegalie und ACTH beim Itsenko-Cushing-Syndrom. Es wird sowohl bei allergischen Erkrankungen (insbesondere bei der juckenden Dermatose) als auch bei Migräne, Anorexie sowie als Teil einer komplexen Behandlung bei Asthma bronchiale (hron) angewendet. Pankreatitis Weisen Sie den Erwachsenen 2 bis 4 mg 3-mal täglich oder einmalig zu (bei Migräne). maximale tägliche Dosis von 32 mg. Die tägliche Dosis bei Kindern von 2 bis 12 Jahren beträgt etwa 1 mg pro Lebensjahr des Kindes. Im Falle einer Überdosierung bei Kindern Angstzustände, Halluzinationen, Ataxie, Krämpfe, Hyperthermie, Gesichtsrötung, Mydriasis, Kollaps, Koma; bei Erwachsenen, Lethargie, in eine Betäubung, zu wem; psychomotorische Unruhe, Krämpfe, selten Hyperthermie sind möglich. Kontraindikationen gehen hauptsächlich mit anticholinergen Effekten (Glaukom, Prostatahypertrophie usw.) einher, die durch die gleichzeitige Anwendung von tricyclischen Antidepressiva verstärkt werden. Das Medikament wird nicht Patienten verschrieben, die ihre Arbeit fortsetzen, die Aufmerksamkeit und schnelle Reaktionen erfordert.

H2-Histaminblocker werden hauptsächlich in der Gastroenterologie als Mittel zur Unterdrückung der Sekretionsaktivität des Magens verwendet, obwohl Histamin N2-Rezeptoren finden sich auch im Myokard, in Blutgefäßen, in T-Lymphozyten, in Mastzellen, in cs.

Es gibt Blocker H2-Histaminrezeptoren der ersten Generation (Cimetidin), der zweiten Generation (Nizatidin, Ranitidin usw.) und der dritten Generation (Famotidin). Blockieren von H2-Histaminrezeptoren der parietalen (bedeckenden) Zellen des Magens reduzieren sie signifikant ihre basale Sekretion und Sekretion, stimuliert durch Nahrung, Histamin, Pentagastrin und Koffein. Die durch Acetylcholin (Carbocholin) stimulierte Sekretion nimmt unter ihrem Einfluss in geringerem Maße ab, und Cimetidin ändert es praktisch nicht, da es nicht verändert wird besitzt keine anticholinerge Wirkung. Erhöhung des pH-Wertes im Magen, H2-Histaminblocker reduzieren die Aktivität von Pepsin und verringern im Allgemeinen den Wert des peptischen Faktors bei der Bildung von Geschwüren und Erosionen des Magens und Zwölffingerdarms, wodurch deren Heilung gefördert wird.

Indikationen für die Verwendung H2-Histaminblocker: Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Akutphase, mit einem komplizierten Verlauf und auch zur Vorbeugung akuter Exazerbationen), Zollinger-Ellison-Syndrom, Refluxösophagitis, akute und chronische (akute) akute Pankreatitis, erosive Gastritis und Duodenitis ( Ch., Aus der Behandlung von Glukokortikoiden), akute Blutungen aus dem oberen Gastrointestinaltrakt; Prävention des sogenannten Mendelssohn-Syndroms - Aspiration des säurehaltigen Mageninhalts während einer Vollnarkose oder während der Geburt.

Bei Ernennung von N2-Histaminblocker sollten innerhalb der Einnahme mindestens 1 Stunde vor der Einnahme von nicht resorbierten Antacida-Wirkstoffen durchgeführt werden, die ihre Resorption verhindern (falls diese in einer komplexen Behandlung eingesetzt werden).

Nebenwirkungen treten häufiger im Verdauungssystem auf (trockener Mund, Geschmacksstörungen, Übelkeit, Flatulenz, Durchfall, manchmal Verstopfung, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Anzeichen von Cholestase). Es gibt auch Kopfschmerzen, Schwindel, vorübergehende psychische Störungen, Leukozyten und Thrombozytopenie. Cimetidin hemmt die Aktivität von Cytochrom P-450 und einer Reihe anderer mikrosomaler Leberenzyme, die am Metabolismus und der Inaktivierung verschiedener Substanzen beteiligt sind, einschließlich einige Arzneimittel (z. B. indirekte Antikoagulanzien, Diphenin, Theophyllin, Diazepam), die bei normaler Anwendung zu Manifestationen ihrer "Überdosis" führen können. Dieses Medikament stimuliert die Sekretion von Prolaktin und hemmt die Aufnahme von Vitamin B12, was zu seinem Mangel führt, hat antiandrogene Wirkungen; bei längerer Anwendung ist Gynäkomastie möglich (Nizatidin wirkt ebenfalls), Impotenz bei Männern. Bei Verwendung von Ranitidin und Famotidin sind Desorientierung, Aggressivität und Halluzinationen möglich. Darüber hinaus kann Ranitidin den Augeninnendruck bei Patienten mit Glaukom erhöhen, die atrioventrikuläre Leitfähigkeit verlangsamen und den Automatismus von Herzschrittmachern unterdrücken, wodurch Bradykardie, manchmal Asystolie, verursacht wird. Bei der Anwendung von Famotidin wurden Fälle von Alopezie berichtet.

Gegenanzeigen: Alter bis 7 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit des Kindes, signifikante Leber- und Nierenerkrankungen, Herzversagen, gleichzeitiger Einsatz von Zytostatika.

Formen der Freisetzung und Abgabe der Hauptmenge N2-Histaminblocker sind unten aufgeführt.

Nizatidin (Axid) - Kapseln mit 150 und 300 mg; Konzentrat zur intravenösen Infusion von 100 mg in 4 ml Durchstechflaschen. Für die Behandlung einer akuten Exazerbation von Magengeschwüren werden 150 mg 2-mal täglich oder 300 mg 1-mal pro Nacht vorgeschrieben. mit dem vorbeugenden Zweck - 150 mg 1 Mal pro Nacht. Zur intravenösen Infusion werden 100 mg des Arzneimittels (4 ml) in 50 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Glukoselösung verdünnt und dreimal täglich für 15 Minuten injiziert. Zur kontinuierlichen Infusion (mit einer Geschwindigkeit von 10 mg / h) in 150 ml dieser Lösungen werden 300 mg des Arzneimittels (12 ml) verdünnt.

Ranitidin (Acidex, Acyloc-E, Bezacid, Gistak, Zantak, Raniberl, Ranitin, Ranisan, Ulkosan usw.) - Tabletten mit 150 und 300 mg; 1% ige und 2,5% ige Lösungen zur intramuskulären bzw. intravenösen Verabreichung in Ampullen in 5 bzw. 2 ml (jeweils 50 mg). Die Anwendung und Dosierung des Arzneimittels für Erwachsene mit Magengeschwür ist die gleiche wie für Nizatidin; Bei einem Zolinger-Ellison-Syndrom beträgt die orale Anfangsdosis dreimal täglich 150 mg und kann auf 600 bis 900 mg / Tag erhöht werden. Zur Vorbeugung des Mendelssohn-Syndroms werden 150 mg in der Nacht vor und 150 mg 2 Stunden vor der Narkose verabreicht. Bei Beginn der Wehen 150 mg alle 6 Stunden Bei einer akuten gastrointestinalen Blutung wird das Arzneimittel intravenös oder intramuskulär verabreicht, 50 mg alle 6-8 Stunden. Falls erforderlich, wird die tägliche orale Dosis durch orale Ulkuskrankheit bei Kindern bestimmt (2 Dosen). mit einer Rate von 2 mg / kg Körpergewicht (aber nicht mehr als 300 mg / Tag).

Roxatidin (Roxane) - Tabletten mit 75 und 150 mg. Im Falle von Magengeschwür und Refluxösophagitis werden Erwachsenen 75 mg zweimal täglich oder 150 mg einmal pro Nacht verordnet. Bei längerem Gebrauch kann die Libido verringert werden. Kinderdroge wird nicht empfohlen.

Famotidin (Antodin, Blockid, Gastrosidin, Kvamatel, genäht, Topcid, Sulphamid, ultseran, Famonit, Famosan, Famocid) - Tabletten mit 20 und 40 mg; lyophilisierte Trockensubstanz für Infusionen von 20 mg in Durchstechflaschen mit dem beigefügten Lösungsmittel. Für die Behandlung von Magengeschwüren und Refluxösophagitis wird die orale Verabreichung in 20 mg 2-mal täglich oder 40 mg 1-mal pro Nacht verordnet. mit Zolinger-Ellison-Syndrom 20–40 mg alle 6 Stunden (maximale Tagesdosis von 480 mg). Für die intravenöse Jet-Verabreichung wird der Inhalt des Fläschchens in ml verdünnt, um auf 100 ml und 0,9% der Natriumchloridlösung aufzutropfen. Kinderdroge wird nicht empfohlen.

Cimetidin (Memet, Histodil, Neutronorm, Primett, Simesan, Tagamet und andere) - Tabletten mit 200, 400 und 800 mg; 350 mg Retardtabletten; 10% ige Lösung in 2 ml Ampullen (200 mg). Für die Behandlung von Magengeschwüren werden Erwachsenen 400 mg zweimal täglich oder 800 mg einmal pro Nacht verordnet. mit Zolinger-Ellison-Syndrom und ausgeprägten Manifestationen der Refluxösophagitis - 400 mg 4-mal täglich (während der Mahlzeiten und nachts). Kinder und Jugendliche bestimmen die Tagesdosis mit einer Dosis von 20 mg / kg Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 1600 mg (in 3 - 4 Dosen). Zur Vorbeugung des Mendelssohn-Syndroms werden 400 mg des Arzneimittels am Vorabend der Operation oral verabreicht und 1 - 2 Stunden lang intramuskulär oder intravenös langsam vor der Einführung einer Anästhesie in einer Dosis von 5 mg / kg Körpergewicht verabreicht.

Histaminrezeptor H3-Blocker

E.A. Gut, National University of Pharmacy

Jeder fünfte von uns leidet von April bis September an Bestäubung - der häufigsten saisonalen Allergie.

Pollinose (aus dem Englischen. Pollenpollen) ist eine genetisch bedingte Erkrankung, die bei Personen mit allergischer Prädisposition bei wiederholten Inhalationen des Pollenallergens (Pollen von Bäumen, Sträuchern, Blumen, Kräutern und Pilzsporen) auftritt. Es zeichnet sich durch eine strikte Saisonalität der Manifestationen klinischer Symptome und oft durch die Niederlage vieler Körpersysteme aus.

Pollinose bezieht sich auf akute allergische Erkrankungen - ein klinischer Ausdruck einer sofortigen Immunantwort (IgE-vermittelt) auf die Auswirkungen verschiedener exogener Allergene, bei denen das eigene Gewebe beschädigt wird. Je nachdem, auf welches Organ oder Gewebe ein Allergen mit IgE-Antikörpern trifft, die auf Entzündungszellen fixiert sind, treten charakteristische Manifestationen auf, die ein klinisches Bild einer allergischen Erkrankung erzeugen: an der Augenbindehaut, allergische Konjunktivitis mit charakteristischen Symptomen von Juckreiz, Tränenfluss, Photophobie und Schleimhaut nasal - allergische Rhinitis mit Symptomen von reichlich Schleim, Juckreiz, Niesen, verstopfter Nase im Bronchopulmonarapparat - Asthma bronchiale mit Anzeichen reversibler Störungen Ich Durchgängigkeit der Bronchien aufgrund der Kontraktion der glatten Muskulatur der Bronchien, Schleimhautödem, Schleimhypersekretion und Lumen der kleinen Bronchien, in den Oberflächenschichten der Haut verstopfen - allergische Urtikaria, in den tiefen Schichten der Dermis - Angioödem.

Darüber hinaus geht die Pollinose mit Reizbarkeit, Müdigkeit, Schwäche, Kopfschmerzen, Gewichtsverlust, Schwankungen der Körpertemperatur und des Blutdrucks einher.

Entsprechend der Prognose des Verlaufs und des Risikos, lebensbedrohliche Zustände zu entwickeln, werden akute allergische Erkrankungen in Licht (allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis, lokalisierte Urtikaria) und schwere, prognostisch ungünstige Faktoren (generalisierte Urtikaria, Angioödem, anaphylaktischer Schock) unterteilt. Akute allergische Erkrankungen können in jedem Alter auftreten, entweder zum ersten Mal in ihrem Leben oder erneut. Sie sind durch einen plötzlichen, unvorhersehbaren Verlauf gekennzeichnet, das Risiko lebensbedrohlicher Komplikationen zu entwickeln.

Die Pollinose ist eine sehr ernste Erkrankung, die sich schließlich zu Asthma bronchiale entwickeln und jedes Jahr neue Organe befallen kann.

Betrachten Sie den Mechanismus der Entwicklung dieser Krankheit. Das Immunsystem schützt den Körper normalerweise vor Viren und Bakterien und produziert Antikörper, um die pathogene Mikroflora zu bekämpfen. Bei einer allergischen Reaktion beginnt das Immunsystem mit allergenen Substanzen zu kämpfen, die normalerweise sicher sind (wie Staub oder Pollen). Allergene haben alle Eigenschaften von Antigenen: Makromolekularität, vorwiegend Proteinnatur, Fremdheit für den Körper. Allergische Reaktionen können jedoch auch durch niedermolekulare Substanzen (Brom, Jod, Chrom, Nickel) ausgelöst werden, die keine allergenen Eigenschaften besitzen, jedoch nach Kombination mit Proteinen Überempfindlichkeitsreaktionen auslösen können. Beim ersten Kontakt des Körpers mit dem Allergen bilden sich Antikörper (sensibilisierte Lymphozyten), die sich im Körper anreichern. Wenn das Allergen wieder in den Körper eingeführt wird, kommt es zur Bildung von Allergen-Antikörper-Komplexen, die die Bildung von Histamin auslösen.

Histamin ist ein Mediator mit hoher biologischer Aktivität. Freies Histamin verursacht einen glatten Muskelkrampf (einschließlich der Muskeln der Bronchien), erweiterte Kapillaren und einen Blutdruckabfall; Blutstagnation in den Kapillaren und eine Erhöhung der Permeabilität ihrer Wände verursachen Schwellungen des umgebenden Gewebes und Verdickung des Blutes. Die Wirkung von Histamin verursacht die Entwicklung einer Reihe klinischer Symptome, die mit einer erweiterten und erhöhten Kapillarpermeabilität (Entwicklung von Ödem, Urtikaria, Rötung), Stimulation empfindlicher Nervenenden (Juckreiz, Schmerzen) und Kontraktion der glatten Muskulatur des Atmungs- und Gastrointestinaltrakts verbunden sind.

In Verbindung mit der Reflexstimulation der Nebennierenmark wird Adrenalin ausgeschieden, die Arteriolen enger und die Herzkontraktionen nehmen zu.

Histaminrezeptorblocker spielen eine führende Rolle bei der Behandlung saisonaler Allergien. Gegenwärtig gibt es in der Apotheke verschiedene antiallergische Antihistaminika verschiedener Hersteller, die sich in ihrem Wirkmechanismus, ihrer Freisetzungsform und ihrem Preis unterscheiden. Viele inländische und ausländische Hersteller stellen Arzneimittel auf der Grundlage eines Wirkstoffs her, jedoch unter verschiedenen Handelsnamen. Das Originalarzneimittel des Entwicklers ist etwas teurer als Generika. Die Breite des Bereichs ermöglicht es Ihnen jedoch, ein Arzneimittel zu wählen, um die Symptome einer Pollinose bei Personen mit geringem Einkommen zu lindern.

Die moderne Klassifikation unterteilt H 1 -Histaminblocker in zwei Gruppen: solche mit auffälligen sedativen Eigenschaften (I-Generation - klassisch oder traditionell) und Nicht-Sedativa, dh mit einer minimalen sedativen Wirkung - II- und III-Generationen - modern oder "neu" (Tabelle ).

Bei Kindern unter 6 Jahren

Traditionelle Antihistamine der ersten Generation (Chlorpyramin, Mebhydrolin, Clemastin, Diphenhydramin, Promethazin und andere) sind kompetitive H 1 -Rezeptorblocker, deren Bindung an Rezeptoren schnell und reversibel ist. Um die hauptsächliche pharmakologische Wirkung zu erzielen, ist es daher notwendig, relativ hohe Dosen dieser Arzneimittel zu verwenden. Darüber hinaus haben die meisten herkömmlichen H 1 -Histamin-Blocker eine kurzfristige Wirkung und benötigen 4-6 mal täglich. Gleichzeitig sind unerwünschte Nebenwirkungen häufiger:

  • Blockade von Rezeptoren anderer Mediatoren, beispielsweise M-cholinerge Rezeptoren, die sich in Trockenheit der Schleimhäute von Mund, Nase, Rachen, Bronchien manifestieren; selten Harnwegsstörungen und verschwommenes Sehen;
  • ein Chinidin-ähnlicher Effekt auf den Herzmuskel;
  • Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke und Auswirkungen auf das Zentralnervensystem (Sedierung, Koordinierung, Schwindel, Lethargie, verminderte Konzentrationsfähigkeit);
  • gesteigerter Appetit;
  • gastrointestinale Störungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitlosigkeit, Beschwerden im Epigastrium);
  • Tachyphylaxie;
  • Medikamente dieser Gruppe (Promethazin oder Pipolfen) verstärken die Wirkung von Katecholaminen und verursachen Blutdruckschwankungen.

Einschränkungen der klinischen Anwendung von Antihistaminika I Generation: Astheno-depressives Syndrom, Asthma bronchiale, Glaukom, Spastizität im Pylorus oder Duodenalbereich, benigne Prostatahyperplasie, Darm- und Blasenatonie, verzögertes Wasserlassen, Epilepsie, alle Aktivitäten, die aktive Aufmerksamkeit und schnelles Ansprechen erfordern.

"Neue" Antihistamine blockieren selektiv H 1 -Rezeptoren und zeichnen sich durch eine hohe Affinität für sie aus. Dies führt zu einer Minimierung von Nebenwirkungen und einer langen therapeutischen Wirkung.

Die Erzeugung von Antihistaminika II (Cetirizin, Acrivastin, Loratadin usw.) ist lipophober. Daher dringen sie viel weniger durch die Blut-Hirn-Schranke und haben eine viel geringere sedierende Wirkung. Die Verabreichung von Antihistaminika II in empfohlenen Dosierungen hat keinen Einfluss auf Aufmerksamkeit, Gedächtnis, Wachsamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit. Solche Medikamente halten lange (etwa 24 Stunden) an, sie werden jedoch sorgfältig an Patienten mit Nieren- und / oder Leberversagen sowie an ältere Menschen verschrieben. Während ihres Empfangs ist Alkohol kontraindiziert. Eine Reihe von Medikamenten in dieser Gruppe (Astemizol, Terfenadin) hat eine kardiotoxische Wirkung.

Nicht metabolisierbare Medikamente (Fexofenadin - ein Metabolit von Terfenadin, Desloratadin - ein Metabolit von Loratadin) dieser Gruppe werden herkömmlicherweise aufgrund des schnelleren Wirkungseintritts, der fehlenden Dosisanpassung bei Stoffwechselstörungen und der Möglichkeit der Kombination mit metabolisierbaren Medikamenten an die dritte Generation verwiesen.

Antihistaminika der Generation III sind Metaboliten von Medikamenten der Generation II, durchdringen die Blut-Hirn-Schranke nicht und wirken nicht sedierend, cholino- und adrenolytisch, besitzen keine Kardiotoxizität, da sie keine Kalzium- und Kaliumkanäle verändern.

Antihistaminika der Generation III unterliegen keinem Metabolismus in der Leber und werden unverändert über den Gastrointestinaltrakt und die Nieren ausgeschieden. Für Patienten mit Nieren- und / oder Leberinsuffizienz und für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Daher ist ihre Verwendung in der Pharmakotherapie der Pollinose am berechtigten.

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H1-Histamin-Rezeptorblocker

H1-Histamin-Rezeptorblocker (Antihistaminika) - blockierende H1-Rezeptoren, werden für allergische Reaktionen vom Soforttyp verwendet: Urtikaria, Pruritus, allergische Konjunktivitis, Angioödem (Kwinke-Ödem), allergische Rhinitis usw. Diese Medikamente blockieren die Rezepturen für H1-Histamin Organe und Gewebe und machen sie unempfindlich gegen freies Histamin. Sie haben praktisch keinen Einfluss auf die Freisetzung von freiem Histamin.

H1-Histaminrezeptoren befinden sich in den glatten Muskeln der Bronchien, des Magens, des Darms, der Galle und der Blase. Interagieren mit H 1 Histamin-Rezeptoren führt die Histamin zu einer Verringerung der bronchialen glatten Muskulatur, Magen, Darm, Galle und erhöhen die vaskuläre Permeabilität, die die intrazelluläre Menge an cGMP erhöht erhöht die Sekretion von Schleim Drüsen Nasenhöhle verursacht Chemotaxis von Eosinophilen, Neutrophilen, verstärkt die Bildung von Prostaglandinen Thromboxan, Prostacyclin.

H1-Histamin-Rezeptorblocker eliminieren die Wirkung von Histamin auf die H1-Histamin-Rezeptoren durch den Mechanismus der kompetitiven Hemmung.

Die H1-Histamin-Rezeptorblocker verdrängen kein Histamin, das mit dem Rezeptor assoziiert ist, sondern interagieren nur mit freien oder freigesetzten Rezeptoren. In dieser Hinsicht sind die Blocker von H1-Histaminrezeptoren gerade für die Vorbeugung von allergischen Reaktionen des Soforttyps wirksamer und in Fällen einer bereits entwickelten Reaktion verhindern sie die Freisetzung neuer Histaminportionen.

Infolgedessen führen Blocker von H1-Histaminrezeptoren zu einer Abnahme von Histamin-induzierten Spasmen der glatten Muskeln der Bronchien und des Darms und zu einer Abnahme der Kapillarpermeabilität. Verhindern Sie die Entwicklung von Gewebeödemen, verhindern Sie das Auftreten allergischer Reaktionen und erleichtern Sie deren Fluss. Sie haben Antihistaminika, antiallergische und beruhigende Wirkungen.

Die Bindung von Arzneimitteln dieser Gruppe an H1-Histaminrezeptoren ist reversibel und die Anzahl der von ihnen blockierten Rezeptoren ist direkt proportional zur Konzentration des Arzneimittels am Ort des Rezeptors.

Die meisten Histaminrezeptor-H1-Blocker gehören nach ihrer chemischen Struktur zu fettlöslichen Aminen, die eine ähnliche Struktur aufweisen.

Diese Gruppe umfasst Arzneimittel der Generationen I, II und III.

· H 1 -Histaminrezeptorblocker der ersten Generation:

Diphenhydramin (Diphenhydramin, Psilobalsam).

· H1-Histamin-Rezeptorblocker der II-Generation:

Dimetinden (Vibrocil, Fenistil).

Loratadin (Clargotil, Clarincens, Claritin, Klarotadin, Lomilan, Loragexal, Loratadin, Tyrlor).

H 1-Histamin-Rezeptorblocker der III-Generation:

Fexofenadin (Telfast, Feksadin).

Cetirizin (Allertek, Zetrinal, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin).

Antihistaminika der ersten Generation.

Alle Antihistaminika der ersten Generation (Sedativa) sind gut in Fetten gelöst und blockieren neben H1-Histamin auch Cholinergika-, Muskarin- und Serotoninrezeptoren. Als kompetitive Blocker binden sie reversibel an H1-Rezeptoren, was zu relativ hohen Dosen führt. Die folgenden pharmakologischen Eigenschaften sind am charakteristischsten von ihnen:

- Die sedative Wirkung wird dadurch bestimmt, dass die meisten Antihistaminika der ersten Generation, die sich leicht in Lipiden lösen, die Blut-Hirn-Schranke gut durchdringen und an die H1-Rezeptoren des Gehirns binden. Der Manifestationsgrad der sedativen Wirkung der ersten Generation variiert bei verschiedenen Medikamenten und bei verschiedenen Patienten von mäßig bis schwer und wird in Kombination mit Alkohol und Psychopharmaka verstärkt. Einige von ihnen werden als Schlaftabletten verwendet. Selten tritt eine psychomotorische Erregung auf (häufiger in moderaten therapeutischen Dosen bei Kindern und in hohen toxischen Dosen bei Erwachsenen). Aufgrund der beruhigenden Wirkung können die meisten Arzneimittel während der Zeit der Aufmerksamkeit nicht verwendet werden. Alle Medikamente der ersten Generation verstärken die Wirkung von Sedativa und Hypnotika, narkotischen und nicht narkotischen Analgetika, Monoaminoxidasehemmern und Alkohol.

- Atropin-ähnliche Reaktionen (aufgrund der anticholinergen Eigenschaften von Arzneimitteln) äußern sich in Mundtrockenheit und Nasopharynx, Harnverhalt, Verstopfung, Tachykardie und Sehstörungen. Diese Eigenschaften können bei Rhinitis nützlich sein, können jedoch die Atemwegsobstruktion bei Asthma bronchiale (aufgrund einer Erhöhung der Sputumviskosität) verstärken, das Glaukom und das Adenom der Prostatadrüse verschlimmern, usw.

- Sie haben antiemetische und antipumpende Wirkungen, reduzieren die Parkinson-Symptome aufgrund der zentralen cholinolytischen Wirkung der Medikamente.

- Kann bei empfindlichen Personen vorübergehend zu einer Senkung des Blutdrucks führen.

- Lokalanästhetikum (kokainähnlich) ist für die meisten Antihistaminika charakteristisch.

- Tachyphylaxie (Abnahme der Antihistamin-Aktivität): Bei längerfristiger Anwendung muss alle 2-3 Wochen ein Arzneimittelwechsel erfolgen.

- Die therapeutische Wirkung tritt relativ schnell ein, jedoch kurz (gültig für 4-5 Stunden).

Einige Antihistaminika der ersten Generation sind in den Kombinationspräparaten enthalten, die bei Erkältungen, Reisekrankheit, Beruhigungsmitteln, Hypnotika und anderen Bestandteilen angewendet werden.

Am häufigsten werden Diphenhydramin, Chlorpyramin, Clemastin, Cyproheptadin, Promethazin, Phencarol und Hydroxyzin verwendet.

Nachteile der H1-Histamin-Rezeptorblocker der ersten Generation:

· Unvollständige Verbindung mit H1-Histaminrezeptoren, daher sind hohe Dosen erforderlich.

· Nebenwirkungen erlauben nicht das Erreichen hoher Konzentrationen dieser Arzneimittel im Blut, was für eine schwere Blockade der Histamin-H1-Rezeptoren ausreichend ist.

Antihistaminika der zweiten Generation.

Im Gegensatz zur vorherigen Generation haben sie fast keine sedativen und cholinolytischen Wirkungen, dringen nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein, reduzieren die mentale Aktivität nicht, adsorbieren nicht mit Nahrung im Gastrointestinaltrakt und zeichnen sich durch eine selektive Wirkung auf die H1-Rezeptoren aus. Es wurde jedoch ein kardiotoxischer Effekt bei ihnen in unterschiedlichem Ausmaß festgestellt.

Die häufigsten für sie sind die folgenden Eigenschaften.

* Hohe Spezifität und hohe Affinität für H1-Rezeptoren ohne Wirkung auf Cholin- und Serotoninrezeptoren.

* Der schnelle Beginn der klinischen Wirkung und Wirkungsdauer. Eine Verlängerung kann aufgrund der hohen Proteinbindung, der Kumulation des Arzneimittels und seiner Metaboliten im Körper und der verzögerten Ausscheidung erreicht werden.

* Minimale Sedierung bei der Verwendung von Medikamenten in therapeutischen Dosen. Dies wird durch den schwachen Durchgang der Blut-Hirn-Schranke aufgrund der Struktur dieser Fonds erklärt. Bei einigen besonders empfindlichen Personen kann es zu einer leichten Schläfrigkeit kommen, die selten die Ursache für den Drogenentzug ist.

* Mangel an Tachyphylaxie (reduzierte Antihistaminaktivität) bei längerer Anwendung.

* Die Fähigkeit, die Kaliumkanäle des Herzmuskels zu blockieren, was eine Herzrhythmusstörung verursacht. Das Risiko für diese Nebenwirkung steigt mit zunehmender Menge an Antihistaminika mit Antipilzmittel, Antipilzmittel (Ketoconazol und Intraconazol), Makroliden (Erythromycin und Clarithromycin), Antidepressiva (Fluoxetin, Sertralin und Paroxetin), wenn der Grapefruitsaft verwendet wird.

* Fehlende parenterale Formen, einige davon (Azelastin, Levocabastin, Bamipin) sind jedoch als topische Formen erhältlich.

Nachteile der H1-Histamin-Rezeptorblocker der II-Generation.

· Fähigkeit, Kaliumkanäle von Herzzellen zu blockieren, was mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Tachykardie vom Typ "Pirouette") einhergeht.

Antihistaminika der dritten Generation (Metaboliten).

Ihr grundlegender Unterschied besteht darin, dass sie aktive Metaboliten von Antihistaminpräparaten der zweiten Generation sind. Ihr Hauptmerkmal ist das Fehlen einer beruhigenden und kardiotoxischen Wirkung. In dieser Hinsicht sind die Arzneimittel für die Verwendung durch Personen zugelassen, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern. Derzeit vertreten durch drei Medikamente - Cetirizin, Fexofenadin, Ebastin.

Arzneimittel, die die Freisetzung und Aktivität von Histamin und anderen "Vermittlern" von Allergien und Entzündungen hemmen.

Zubereitungen dieser Gruppe verhindern die Freisetzung von Histamin und anderen Entzündungsmediatoren aus Mastzellen (dieser Effekt ist mit der Hemmung des Transmembranstromes von Calciumionen und einer Abnahme ihrer Konzentration in Mastzellen verbunden). Wird für vorbeugende Zwecke verwendet.

http://helpline74.ru/blokatory-n3-gistaminovyh-receptorov/
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